肌苷三磷酸
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利巴韋林又名病毒唑、三氮唑核苷、尼斯可等，是廣譜強效的抗病毒藥物，目前廣泛套用於病毒性疾病的防治。常用劑型有注射劑、片劑、口服液、氣霧劑等。利巴韋林副作用少，不良反應發生率低，根據其藥理作用，套用時要注意大劑量長期使用本藥可引起白細胞減少、貧血、血清轉氨酶和膽紅素升高。應避免盲目、超量用藥。大劑量使用本藥所引起的膽紅素增高和血紅蛋白下降，可對臨床檢驗和診斷造成干擾。
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【性狀】本品為類白色至淡桔黃色片，外表有斑點。
【藥理作用】作用機制:去羥肌苷是人工合成的核苷類藥物，與天然的腺苷相比，後者的3'-羥基變為氫。去羥肌苷被細胞激酶磷酸化後形成有活性的代謝物5'-三磷酸雙脫氧腺苷。5'-三磷酸雙脫氧腺苷抑制HIV逆轉錄酶，其機制包括與自然底物三磷酸脫氧腺苷競爭，以及摻入至病毒DNA，終止DNA鏈的延長。體外HIV敏感性:使用HIV1感染的成淋巴細胞和單核細胞/巨噬細胞培養，測定去羥肌苷體外抗病毒活性。對於成淋巴細胞，50%抑制病毒複製的藥物濃度(IC50)範圍在2。5到10M之間(1M=0.24g/mL)。同樣，對於單核細胞/巨噬細胞培養，IC50範圍在0.01到0.1icroM之間。儘管體外HIV對去羥肌苷的敏感性已確定，去羥肌苷對人體內HIV複製的抑制作用尚不明確。耐藥性:從體外和經去羥肌苷治療的病人中都分離出了對去羥肌苷敏感性減輕的HIV-1。對去羥肌苷治療的病人中分離出的HIV進行遺傳分析，發現其逆轉錄酶中有三個胺基酸發生了突變，即K65R，L74V和M184V。臨床分離株L74V的突變發生率最高。從接受去羥肌苷單獨治療6-24個月的60個病人(其中有些患者先前曾接受過齊多夫定治療)中分離出HIV-1病毒，對這些病毒進行表型分析發現，60個患者中有10個患者，其病毒對去羥肌苷的體外敏感性減弱了10倍。臨床上分離出的敏感性降低的病毒，或多或少都發生了與去羥肌苷相關的突變。至於遺傳型與表型在臨床的相關性，目前尚未確定。交叉耐藥:經齊多夫定和去羥肌苷聯合治療後，39個病人中分離出HIV-1，其中有2個體外對齊多夫定，去羥肌苷，扎西他濱，和拉米夫定的敏感性降低。這些分離出的病毒在逆轉錄酶中有五個突變，即A62V，V751，F77L，F116Y和Q151M。這些發現的臨床意義尚不明確。
【適應證】與其他抗病毒藥物聯合使用，去羥肌苷分散片用於治療I型HIV感染。
【用法用量】去羥肌苷分散片應在餐前至少30分鐘給藥，或在用餐2小時以後，空腹服用。無論是每日一次，還是每日兩次，為了提供足夠的緩衝液以防止去羥肌苷在胃中被酸降解，每次至少應服用兩片相應的劑量。因需要足夠的緩衝劑，200mg規格的片劑只用於每日一次治療方案。為避免胃腸道的不良反應，患者每次服藥不應超過4片。
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