美百樂

美百樂為HMG-CoA還原酶的競爭抑制劑,能特異性選擇性抑制HMG-CoA還原酶的作用,能抑制肝和小腸中內源性膽固醇的合成,減低肝細胞中膽固醇的含量,並增進LDL受體的活性,使肝細胞增加了從血液中攝取膽固醇作用,從而降低血中膽固醇的水平。

基本信息

藥品名稱

美百樂

英文名稱

Pravastatin

別名

帕瓦停;帕伐他定;普拉固;普伐他汀鎮;美百樂鈉;普拉司丁;萘維;萘維太定;普伐他汀;Pravastatine

分類

循環系統藥物 > 調整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物 > HMG輔酶A還原酶抑制劑

性狀

白色或黃白色粉末或晶粉,無臭,無味,易溶於水。

劑型

片劑:5mg,10mg。

藥代動力學

美百樂是親水性製劑。通過多途徑代謝,不需細胞色素P450酶系作用。該藥能夠抑制細胞色素P450酶3A4同工酶。具有高度肝臟選擇性,它在肝內濃度是其他組織的200~500倍,極少影響其他機體細胞功能。口服吸收迅速,吸收率為34%,主要作用在肝臟。在血漿中的蛋白結合率50%左右,主要通過膽汁排泄,但尚有部分以原形形式經腎臟排泄,這種雙通道排泄有利於肝功能或腎功能不全患者的藥物代償性排泄。

適應證

參見洛伐他汀,用於冠狀粥樣硬化性心臟病(冠心病)的一、二級預防均有良效。

禁忌證

洛伐他汀

注意事項

1.對純合子家族性高膽固醇血症療效差。

2.應定期檢查肝腎功能,如ALT和AST升高達到或超過正常上限3倍且為持續性,應立即停藥。有肝臟疾病史或飲酒史的患者慎用。

3.偶可引起CPK升高,如升高值達到正常上限的10倍應停用。使用過程中如出現不明原因的肌痛、觸痛、無力,特別是伴有嚴重不適和發熱者,應警惕橫紋肌溶解症的出現。

不良反應

主要不良反應為肝臟轉氨酶升高,且與藥物劑量有關。患者可出現肌病、無力、不能站立。CK可明顯升高,大於正常上限10倍。罕有骨骼肌溶解和免疫性肌病。

用法用量

常用劑量為每次10~40mg,每晚頓服。

相互作用

與其他HMG-CoA還原酶抑制劑、免疫抑制劑(如環孢素)、煙酸合用,導致肌痛、乏力感、CPK上升,血、尿中肌紅蛋白上升伴有橫紋肌溶解症,應慎用。

專家點評

普伐他美百樂能有效降低高膽固醇血症患者的TC,LDL和pob。對高脂蛋白血症也有明顯的療效。美百樂還能降低PTCA後的再狹窄。國外在降低冠心病患者死亡率進行了內有6596例患者循證醫學研究,可使冠心病患者死亡率降低36%。降低心肌梗死和腦卒中的發生率分別為20%和19%。美百樂降脂作用優於吉非貝齊,氯貝丁酯和苯扎貝特。美百樂還有很好的促纖溶作用,在降血脂的同時可使組織纖維蛋白溶酶後激活物(TPA)明顯升高,還使TPA/PAI比值升高,美百樂降脂作用強,作用廣泛,是一個理想的降血脂藥物。

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