羅蓋全膠丸
藥品名稱通用名:羅蓋全膠丸
商品名稱：羅蓋全
英文名:Calcitriol Soft Capsules
漢語拼音:Luogaiquan
藥品信息
【性狀】本品為膠丸，內含黃色或談黃色的油狀液體。
【藥理作用】骨化三醇是維生素D3的最重要活性代謝產物之一，通常在腎臟內由其前體25-羥基維生素D3（25-HCC）轉化而成，正常生理性每日生成量為0.5~1.0ug，並在骨質合成增加期內（如生長期或妊娠期）其生長量稍有增加。骨化三醇促進腸道對鈣的吸收並調節骨的礦化。單劑量骨化三醇的藥理作用大約可持續3~5天。骨化三醇在調節鈣平衡方面的關鍵作用，包括對骨骼中成骨細胞活性的刺激作用，為治療骨質疏鬆症提供充分的藥理基礎。腎性骨營養不良的患者，口服本品使腸道吸收鈣的能力恢復正常，糾正低血鈣，及過高的血鹼性磷酶和血甲狀旁腺素濃度。本品能減輕骨與肌肉疼痛，並矯正發生在纖維性骨炎和其他礦化不足病人中的組織學改變。維生素D依賴性佝僂病人，血中骨化三醇水平降低或缺失，由於腎臟內生產骨化三醇不足，可考慮本品作為一種替代性治療。維生素D抵抗性佝僂病病人和低磷血症的病人中，血鈣水平降低，本品治療能降低磷的管式消除，並結合磷製劑的治療，恢復骨的生長。即使在很高劑量，無證據表明維生素D對人具有致畸作用。
【藥代動力學】a)活性成分的一般性質：吸收：骨化三醇在腸道內被迅速吸收，口服單劑本品0.25~1.0ug，3-6小時內達血藥峰濃度。多次用藥後，在7日內血清骨化三醇濃度達到穩態，同給藥劑量有關。分布：單劑量口服本品0.5ug2小時後，骨化三醇平均血藥濃度從基礎值40.0±4.4pg/ml升高到60±4.4pg/ml，4小時後降至53.0±6.9pg/ml，8小時後降至50.0±7.0pg/ml,12小時後降至44±4.6pg/ml，24小時後降至41.5±5.1pg/ml。在血液轉運過程中，骨化三醇和其他維生素D代謝產物同特異血漿蛋白結合。可以構想，外源性骨化三醇通過母體血液進入到胎兒的血和乳汁中。代謝：已鑑別出數種骨化三醇的代謝產物，各有不同的維生素D的活性。1a,25-二羥-24-氧代-維生素D3、1a,23,25-三羥-24-氧代-維生素D3、1a,24R，25-三羥基維生素D3、1a,25R=二羥基維生素D3-26，23S-26-三羥維生素D3、1a，25=二羥-23-氧代-維生素D3、1a,25R-26-三羥-23-氧代-維生素D3和1a-羥基-24，25，26，27-四去甲維生素D3。排泄：血中骨化三醇消除半衰期為3-6小時，但單劑量骨化三醇的藥理作用大約可持續3~5天。骨化三醇被分泌進入膽汁並參與肝腸循環。健康志願者靜脈使用放射標記的骨化三醇後，24小時內，大約27%的放射活性在糞便中發現，大約7%的放射活性在尿中發現。健康志願者口服1ug放射標記的骨化三醇，24小時內大約10%的放射活性在尿中發展。靜脈使用放射標記骨化三醇第6天，尿中和糞便中平均累積排泄量分別是16%和49%。b)病人的特性：腎病綜合症或血液透析的病人中，骨化三醇血藥濃度降低，達峰時間延長。
