【中文名】 卡維地洛片
【產品英文名】 Carvedilol Tablets
【功能主治】
絡德2． 心功能不全：輕度或中度心功能不全（NYHA分級II或III級），合併套用洋地黃類藥物、利尿劑和血管緊張素轉換酶抑制劑（ACEI）。也可用於ACEI不耐受和使用或不使用洋地黃類藥物、肼屈嗪或硝酸酯類藥物治療的心功能不全者。
【藥品性狀】 本品為白色片
【藥理作用】 卡維地洛口服後易於吸收，絕對生物利用度(F)約為25%～35%，有明顯的首過效應，消除相半衰期(t1/2?)約為7～10小時。與食物一起服用時，其吸收減慢，但對生物利用度沒有明顯影響，且可減少引起體位性低血壓的危險性。卡維地洛為鹼性親脂化合物，與血漿蛋白結合率大於98%。其穩態分布容積大約為1.5L，血漿清除率為500～700ml/min。卡維地洛代謝完全，其代謝產物先經膽汁再通過糞便排出，不到2%以原形隨尿液排出。8名健康受試者單次服用本品30mg，進行藥代動力學測定，血藥濃度峰(Cmax)為89.89ng/ml，消除相半衰期(t1/2?)為2.01小時，曲線下面積(AUC)為233.1(ng·h)/ml。本品口服吸收迅速、完全，食物可減慢吸收，使達峰時間延遲。因顯著的首過代謝，絕對生物利用度為25%~35%。血漿蛋白結合率約98%。大約在1小時可達到最大血清濃度。表觀分布容積穩定，約為115L。終末消除T1/27~10小時。本品口服後經過立體選擇性首過代謝，健康受試者體內卡維地洛右旋體的血漿水平是左旋體的2~3倍，右旋體終末消除T1/2為5~9h，左旋體為7~11h。藥物在肝臟廣泛代謝，主要參加的P450酶是CYP2D6和CYP2C9，其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1。其苯環的去甲基化和羥基化產生3種具有β受體阻滯活性的代謝產物，但擴張血管活性微弱，血漿濃度約是卡維地洛的1/10，藥代動力學與原藥相似。卡維地洛<2%以原型經尿排出，血漿清除率為500~700ml/min，代謝產物主要通過膽汁排入糞便。心功能不全患者的穩態血藥濃度隨劑量的增加而成比例的增加，平均AUC和Cmax增高，終末消除T1/2與健康者相似。肝腎功能不全的患者，卡維地洛的血漿濃度增加。老年人卡維地洛的血漿水平比年輕人大約高50%。
【藥物相互作用】
1.CYP2D6抑制劑無卡維地洛與CYP2D6抑制劑(如奎尼丁、氟西汀、帕羅西汀)相互作用的研究，但預計該類藥物將提高卡維地洛右旋體的濃度。回顧性分析表明，2D6代謝不良者在加量期眩暈的發生率高，推測可能是由於濃度增高的具有α阻滯活性的右旋體的血管擴張作用。
2.耗竭兒茶酚胺的藥物卡維地洛與可耗竭兒茶酚胺藥物(如利血平、單氨氧化酶抑制劑)同時服用，必須密切觀察患者的低血壓和/或嚴重心動過緩症狀，。
3.地高辛卡維地洛和地高辛同時服用，可增加血地高辛濃度15%。
4.可樂定與卡維地洛同時服用，可能增強降低血壓和減慢心率的作用。在停用可樂定前幾天應先停用卡維地洛，然後可樂定逐漸減量至停藥。
5.環胞素增加環胞素的血谷濃度，環胞素需要減量以維持在治療濃度之內。建議開始卡維地洛的治療後密切監測環胞素濃度，適當調整環胞素劑量。
6.肝代謝誘導劑和抑制劑雷米封減少70%的卡維地洛血漿濃度。西米替丁使卡維地洛的A
【產品規格】 10mg
【藥品成分】 卡維地洛
【用法用量】 劑量必須個體化，需在醫師的密切監測下加量。1.高血壓推薦起始劑量6.25mg/次，一日二次口服，如果可耐受，以服藥後1小時的立位收縮壓作為指導，維持該劑量7~14天，然後根據谷濃度時的血壓，在需要的情況下增至12.5mg/次，一日二次。同樣，劑量可增至25mg/次，一日二次。一般在7~14天內達到完全的降壓作用。總量不得超過50mg/日。本品須和食物一起服用，以減慢吸收，降低體位性低血壓的發生。
【貯藏方法】 遮光、密封保存。
【注意事項】
1．肝損害卡維地洛治療罕見輕度肝細胞損害。當出現肝功能障礙的首發症狀（如瘙癢、尿色加深、持續食慾缺乏、黃疸、右上腹部壓痛、不能解釋的“流感樣”症狀)時，必須進行實驗室檢查。如果實驗室檢查證實存在肝損害或黃疸，必須立即停藥，不可重複使用。
2．外周血管疾病β受體阻滯劑誘發或加重外周血管疾病患者的動脈血流不足症狀。此類患者需小心使用。
3．麻醉和重大手術如果周期性長期使用卡維地洛，當使用對心臟有抑制作用的麻醉劑如乙醚、三甲烯和三氯乙烯時，須加倍小心。
4．糖尿病和低血糖β受體阻滯劑可能掩蓋低血糖症狀，尤其是心動過速。非選擇性β受體阻滯劑可能增強胰島素引起的低血糖，延遲血糖水平的恢復。易自發性低血糖者或接受胰島素或口服降糖藥的糖尿病患者使用卡維地洛時須小心謹慎。
5．甲狀腺功能亢進中毒症狀β受體阻滯劑可能掩蓋甲狀腺功能亢進的症狀，如心動過速。突然停用受體阻滯劑可能加重甲狀腺功能亢進的症狀或誘發甲狀腺危象。
6．因卡維地洛具有β受體阻滯活性，不能突然停藥，尤其是缺血性心臟病患者。必須1~2周以上逐漸停藥。7．臨床試驗中卡維地洛可導致心動過緩，當脈搏<55次/分，必須減量。
8．低血壓、體位性低血壓和暈厥在首次服藥30天內發生的危險最高，為減少這些事件的發生，心功能不全患者的開始治療劑量為3.125mg/次，一日二次；高血壓患者為6.25mg/次，一日二次；緩慢加量，並且與食物同時服用。起始治療期，
