化合物簡介
基本性質
中文名稱:米帕林
中文別名:阿的平;瘧絛平
英文名稱:Mepacrine
英文別名:QUINACRINE DIHYDROCHLORIDE DIHYDRATE;2-methoxy-6-chloro-9-(1-methyl-4-diethylaminobutylamino)-acridine;2-methoxy-6-(trifluoromethyl)nicotinic acid;2-METHOXY-6-(TRIFLUOROMETHYL)-3-PYRIDINECARBOXYLIC ACID;
CAS號:83-89-6
分子式:C23H30ClN3O
結構式:
分子量:399.95700
精確質量:399.20800
PSA:37.39000
LogP:6.04540
物化性質
密度:1.156 g/cm
熔點:247-250ºC
沸點:557.1ºC at 760 mmHg
閃點:290.7ºC
儲存條件:通風低溫乾燥
藥理作用
本品為吖定類衍生物,化學結構與氯喹相似。口服易吸收,排泄很慢,吸收後大部分沉積在肝、脾、肺等內臟及皮膚中,作用同氯喹。對瘧原蟲紅內期有殺滅作用,但對抗氯喹的惡性瘧原蟲無效。
適應症
主要作用於瘧原蟲的紅細胞內期,能控制症狀,但比氯喹弱而短。本品尚有驅絛蟲作用,主要用於牛肉絛蟲感染。也用於治療癌腫轉移時的胸膜或腹腔積液。
用法用量
治療瘧疾,口服,第1日,一次0.2g,一日3次;第2日起一次0.1g,一日3次,連服5-7日。預防瘧疾,0.1g/日,每日或隔日1次。
驅絛蟲,口服,成人0.8g,晨空腹頓服,4小時後服硫酸鎂,或治療前晚禁食,次晨空腹口服阿的平0.8g,2小時後服檳榔煎劑70g。
癌腫轉移時胸膜或腹膜腔積液,胸(腹)腔注射:首次用50-200mg溶於10ml胸(腹)膜液中緩慢注入胸(腹)腔內,以後200mg/次/日,共3-5日。
不良反應
本品能黃染皮膚,又可能引起中毒性精神病、偶見剝脫性皮炎、肝炎、再生障礙性貧血、粒性白細胞缺乏症等,現已不用。其他不良反應如:噁心,嘔吐,頭痛,頭暈,皮疹,中毒性精神病。停藥後症狀消失(恢復正常)。大劑量使用時有虛脫。
快速靜脈給藥時可引起血管擴張,心臟收縮力減弱,心率減慢,心律失常等。嚴重者偶致剝脫性皮炎或並發造血機能障礙及肝炎。精神障礙可表現為興奮型或抑制型,停藥後多能自愈。本品引起皮膚黃染,系藥物沉積於皮膚所致,停藥後1-2月藥物逐漸自體內排除,黃色自退。
劑型與規格
片劑:0.1g/片。注射劑:0.36g(相當於鹽酸阿的平0.3g)/支。