成份
本品的主藥化學名稱為:[-]-[3S-[順式,3α,4β]]-1[4-氰基-4(4-氟萃基]環已基]-3-甲基-4-萃基-4-羧酸哌啶鹽酸鹽
結構式:
分子式:CHFNOHCl
分子量:458.99
性狀
立復汀鼻噴霧劑是微懸浮液(pHB-B)
適應症
過敏性鼻炎的症狀。
規格
每毫升含0.5mg左卡巴斯汀,15ml塑膠瓶內裝10ml白色微懸浮液。
用法用量
立復汀鼻噴霧劑為微懸浮液,用前必須搖勻。
成年和兒童:常規劑量第鼻孔每次噴兩下,每日兩次,也可增加至每次每鼻孔噴兩下,每日三-四次,連續用藥直至症狀消除。患者在用前先清洗鼻道(如擤鼻涕等),噴藥時將藥物吸入,第一次噴藥前使氣霧泵源充滿,直至能很好地噴出氣霧,然後再開始使用。
不良反應
偶有使用本品後,出現暫時而輕微的局部刺激(鼻刺痛和燒灼感)的報導。本品上市後罕見過敏反應。
禁忌
對所含成份過敏者禁用。
注意事項
由於鹽酸左卡巴斯汀由腎臟排泄,故腎損傷患者使用時應特別注意。立復汀鼻噴霧劑無鎮靜作用,對精神運動性活動亦無影響。故汽車駕駛員和機械操作患者可以使用本品。需警告的是嗜睡仍可能發生。
孕婦及哺乳期婦女用藥
小鼠、大鼠和家兔全身套用高達臨床局部用量1.250倍的立復汀,未顯示對胎兒的毒性或形成畸胎。齧齒動物服用2.500倍或更大的劑量,則可見形成畸胎和(或)胎兒的吸收增加。
由於缺少孕婦套用立復汀鼻噴霧劑的充分資料,除非特別需要,妊娠期不宜使用本品。
通過對哺乳期婦女的唾液和乳汁中鹽酸左卡巴斯汀濃度測定可知,母親鼻部用藥後,嬰兒每天接受的鹽酸左卡巴斯汀不超過3.5mg。故哺乳期婦女嚴格按本說明書用藥是安全的。
兒童用藥
兒童用藥的劑量見用法用量。
老年用藥
未進行專門針對老年患者的臨床研究。
藥物相互作用
臨床試驗中沒用本品與酒精或任何其他藥物產生相互作用的報告。在一次特殊設計的精神作用研究中,未見與安定有相互作用,但不能排除與酒精有輕微的相互作用。
藥物過量
目前尚無使用本品過量的報導,但不除外偶爾誤服瓶中內容物後會發生輕微的鎮靜作用。
一旦誤服,應建議患者多飲水以促進腎臟排除左卡巴斯汀。
藥理毒理
鹽酸在卡巴斯汀是一種強效、長效、速效、具有高度選擇性的組胺H受體拮抗劑,局部套用於鼻部,幾乎立刻起效,清除過敏性鼻炎的典型症狀(噴嚏、鼻癢、流涕),作用可維持數小時。
藥代動力學
鼻內每嚏一次,大約有30-40μg,鹽酸左卡巴斯汀被吸收,並主要以原形藥的形式由尿排出(約為吸收量的70%),鹽酸左卡巴斯汀的血漿半衰期為35-40小時。
貯藏
貯藏於15-30℃,放在兒童拿不到的地方。
有效期
3年。
批准文號
國藥準字(2001)J-42號
生產企業
比利時楊森製藥公司
包裝企業
上海強生製藥有限公司