【藥物名稱】
氟替卡松 fluticasone propionate【藥物別名】
輔舒良、輔舒酮、舒利迭、沙美特羅 Flixonase、Flixotide【分子式成分】
本品的主要成分是丙酸氟替卡松，其化學名稱為6，9-二氟-11-羥-16-甲基-3-氧代-17-（1-氧代丙氧基）-雄甾-1，4-二烯-17-硫代羧酸（6a，11b，16a，17a）-S-（氟甲基）酯，分子式為C25H31F3O5S，分子量為500.6。【製劑規格】
輔舒良噴鼻劑 50 µg x 120噴：本品是丙酸氟替卡松微粒的水性混懸液，通過一定量噴霧泵將藥液噴於鼻黏膜局部。每100 mg藥液中除了含50 µg丙酸氟替卡松之外，還含有微晶纖維素、羥甲基纖維素鈉、右鏇糖、吐溫80、苯扎氯胺和苯乙醇等。丙酸替卡松鼻噴霧劑裝在琥珀色玻璃瓶內，玻璃瓶與定量噴霧泵、鼻接合器及防塵蓋相連，當按照推薦劑量使用時，每瓶可提供120噴。輔舒酮氣霧劑：125 µg x 60 撳
【藥理毒理】
丙酸氟替卡松是一種作用於局部的皮質激素，具有較高的治療指數和強效的抗炎活性。當它局部作用於鼻黏膜時，未檢測出其全身性活性，因而對下丘腦- 垂體- 腎上腺軸的抑制作用極小。【藥 動 學】
本藥的推薦劑量經鼻腔給藥後，丙酸氟替卡松的血漿濃度很低，水溶性鼻噴霧劑的系統生物利用度也很低，平均值為0.51%，中值為0.36%。靜脈給藥後，丙酸氟替卡松的藥代動力學與劑量成正比。由於經胃腸道吸收不完全和廣泛的首過代謝，其絕對口服生物利用度可忽略不計（<1%）。丙酸氟替卡松在體內分布廣泛（Vss約為300 L），血漿蛋白結合率為91%。靜脈給藥後，丙酸氟替卡松具有很高的清除率，大約為1.1 L/分，表明肝臟的吸收廣泛。丙酸氟替卡松由CYP3A4酶代謝為無活性的羧基衍生物。在3-4小時內，其血漿峰濃度減少約98%，這與終末半衰期（約為8小時）有關。口服丙酸氟替卡松後，87-100%以原藥或代謝物的形式經糞便排泄。對於大多數經鼻腔給藥的病人，丙酸氟替卡松不會引起丘腦- 垂體- 腎上腺軸抑制。然而，由於不同的患者可能發生全身反應的差異很大，所以應採用能有效地控制症狀的最小劑量。本藥的最大療效會在治療後3-4天獲得。
【適 應 證】
預防和治療季節性過敏性鼻炎（包括枯草熱）和常年性過敏性鼻炎。【不良反應】
經鼻套用皮質激素後曾有發生鼻中隔穿孔的報導，但極為罕見，通常見於作過鼻手術的患者。與其他鼻部吸入劑一樣，本品可引起鼻、喉部乾燥、刺激，令人不愉快的味道和氣味。鼻衄、頭痛、過敏反應，包括皮疹、面部或舌部水腫曾有報導，罕有過敏性/過敏樣反應和支氣管痙攣的報導。長期、大劑量經鼻腔給予皮質激素可能導致全身性反應。
【用法用量】
氣霧劑：16歲以上的患者 開始劑量為 輕度哮喘：100-250 µg bid，中度哮喘：250-500 µg bid，嚴重哮喘：500-1000 µg bid，然後根據治療效果調整劑量至哮喘控制或降低至最小有效劑量。4歲以上兒童：開始劑量為50 µg或100 µg bid。然後根據治療效果調整劑量至哮喘控制或降低至最小有效劑量。輔舒良噴鼻劑使用前輕輕搖動藥瓶。 成人和12歲以上兒童：每日1次，每個鼻孔各2噴，以早晨用藥為好，某些患者需每日2次，每個鼻孔各2噴。當症狀得到控制時，維持劑量為每日1次，每鼻孔各1噴。若症狀復發，可相應增加劑量，每日最大劑量為每個鼻孔不超過4噴。
老年患者 用量同成年患者。
4-11歲的兒童：每日1次，每個鼻孔各1噴。某些患者需每日2次，每鼻孔各1噴，最大劑量為每鼻孔不超過2噴。本藥僅用於鼻腔吸入。
用藥過量：
目前尚無資料報導短期或長期過量套用丙酸氟替卡松的不良後果，健康志願受試者經鼻使用2 mg的丙酸氟替卡松，每日2次，療程7天，未曾發現影響下丘腦- 垂體- 腎上腺軸功能。長期口腔吸入或口服高劑量的皮質激素可引起對丘腦- 垂體- 腎上腺軸功能的抑制。
【注意事項】
對本藥的任何組成成分過敏者禁用。 鼻腔感染時，應予恰當治療。經鼻腔給予過量的類固醇可造成腎上腺功能的顯著抑制，如果有證據表明用藥超過推薦的劑量，則應在應激或擇期手術期間，考慮給予其它全身性類固醇。存在腎上腺功能受損的情況時，若由全身套用皮質激素治療轉換為丙酸氟替卡松鼻噴霧劑，必須特別謹慎小心。
雖然對於大多數患者來說，丙酸氟替卡松鼻噴霧劑可控制季節性過敏性鼻炎，但是在受到嚴重的夏季過敏源激發時，在某些情況下，應進行適當的輔助治療，特別是要控制眼部症狀。
不良反應的發生與患者的個體差異和所使用的類固醇不同而異。長期大劑量經鼻腔給予類固醇可能引起全身性反應。
對妊娠和哺乳的影響 孕期：尚無充分證據表明人在懷孕期套用此藥是否安全。給懷孕的動物使用皮質激素可造成胚胎的畸形，包括齶裂和宮內生長遲緩。然而，只有在大量地全身套用皮質激素的情況下才會發生。這種作用發生於人類的危險性可能很小。而直接經鼻腔用藥時，全身皮質激素的水平很低。正如其他藥物一樣，懷孕期間使用本藥時，需權衡其益處和可能的危險性。
哺乳期：丙酸氟替卡松是否會分泌到人乳中，尚無研究。在對哺乳期實驗大鼠皮下套用丙酸氟替卡松後，當血漿中測得藥物時，發現乳汁中也有丙酸氟替卡松。然而，在按照推薦劑量給患者鼻內噴入丙酸氟替卡松時，血漿藥物水平可能很低。當給哺乳的母親使用丙酸氟替卡松時，應權衡藥物益處及對母親和嬰兒的潛在危害。
對兒童的影響 曾有報導，在允許的劑量下經鼻腔使用某些類固醇，會引起兒童發育遲緩。對長期需要這種治療的兒童患者，應定期監測其身高。如果生長變慢，應減量治療，儘可能使用可有效控制症狀的最低劑量。此外，應考慮向兒科專家諮詢。
