結構性質
磺胺類藥均為氨苯磺胺(簡稱磺胺,SN)的衍生物,在磺胺的結構中有一個苯環,一個對位氨基,一個磺胺基。磺胺藥一般為白色或淡黃色結晶性粉末,在水中溶解度很低(除磺胺醋醯外),具有酸鹼兩性。在強酸或強鹼溶液中易溶,形成相應的鹽。其鈉鹽易溶於水,呈強鹼性,可供注射用。
抗菌作用
磺胺藥抗菌範圍廣,對大多數革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有抑制作用。對磺胺藥高度敏感的病原菌有:鏈球菌、肺炎球菌、沙門氏菌、化膿棒狀桿菌、大腸桿菌等;次敏感菌有:葡萄球菌、變形桿菌、巴氏桿菌、產氣莢膜梭菌、肺炎桿菌、炭疽桿菌、綠膿桿菌、李氏桿菌、痢疾桿菌等。磺胺類藥對某些放線菌、衣原體和某些原蟲如球蟲、阿米巴原蟲、弓形蟲也有較好的作用。磺胺藥對螺鏇體、結核桿菌、立克次體等完全無效。
磺胺藥在體外和體內的抑菌作用強度是一致的(少數例外)。當然,對感染的最後治癒還有賴於機體的防禦機能。在某些性狀下,磺胺藥確實有殺菌作用。磺胺藥通過阻止細菌的葉酸代謝而抑制其生長繁殖。
藥物套用
根據疾病性質選用不同類型的磺胺類藥物。
全身感染性疾病:如敗血症,應選用腸道易吸收的藥物,如複方新諾明、磺胺嘧啶等。腸道感染:如腸炎、腹瀉病,應選用腸道不易吸收的藥物,如磺胺脒等。局部感染:如燒傷等,應選用外用磺胺藥物。寄生蟲感染,如球蟲、住白細胞原蟲感染,套用磺胺二甲嘧啶、磺胺喹俄啉。
根據磺胺類藥物的性質確定用藥時間和劑量。磺胺類藥物的用量分為首次用量和維持用量,首次用量為正常用量的二倍,然後改為維持用量即正常用量。
配合套用
和小蘇打(碳酸氫鈉)合用。磺胺類藥物在酸性環境中容易析出結晶,如果單純使用磺胺藥物,腎排泄時,容易析出磺胺結晶,堵塞輸尿管,所以使用時應和小蘇打合用,防止結晶出現。腎功能減退和全身酸中毒時應慎用或禁用磺胺類藥物。
應和增效劑合用。磺胺類藥物和增效劑(如TMP)合用後抗菌作用比單純使用時增加數倍。和VK、VB合用。磺胺類藥物在使用時影響VK、VB的吸收,所以使用磺胺藥物時,料中應加入VK、VB。
注意磺胺類藥物使用期限,以防蓄積中毒。磺胺類藥物在使用時要求劑量準確、拌量均勻。療程為3—5天,不宜超過7天。因為長期大劑量使用易造成蓄積中毒。
注意事項
嚴格掌握適應症,對病毒疾病不宜用磺胺類藥。
宜充分飲水,增加尿量。減少尿結晶損害腎臟,並加速排出。
用疫苗前後3天不得套用此類藥物,因為磺胺類藥物能夠抑制抗原活性,使免疫效果下降。
產蛋雞禁用。因為磺胺類藥物與碳酸酐酶結合降低了酶的活性。從而使碳酸鹽的形成和分泌減少,使用後會使雞產蛋率下降,產軟殼蛋和破殼蛋。
磺胺類藥物在外用時,如關節膿腫,應徹底清除創面的膿汁、粘液及壞死組織。因為這些物質含有大量的氨苯甲酸而影響磺胺類藥物療效。
藥物禁忌
磺胺注射液藥物如磺胺嘧啶注射液,不易與酸性藥物,如VC、青黴素、四環素、鹽酸麻黃鹼等合用,否則析出磺胺沉澱。遇普魯卡因療效減弱甚至失效,遇氧化鈣、氯化銨會增加對泌尿系統毒性。