成份
本品主要成份為：碘解磷定。輔料為：葡萄糖、注射用水。
化學名稱：1-甲基-2-吡啶甲醛肟碘化物。
化學結構式：
碘解磷定注射液分子式：CHIN0
分子置：264.07
性狀
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
適應症
對急性有機磷殺蟲劑抑制的膽鹼酯酶活力有不同程度的復活作用，用於解救多種有機碘酸酯類殺蟲劑的中毒。但對馬拉硫磷、敵百蟲、敵敵畏、樂果、甲氰磷（dimefox)、丙胺氰磷（mipafox)和八甲磷(schradan)等的中毒效果較差：對氨基甲酸酯殺蟲劑所抑制的膽鹼酯酶無復活作用。
規格
20ml:0.5g
用法用量
成人常用量。靜脈注射一次0.5〜1g (1〜2支），視病情需要可重複注射。
不良反應
注射後可引起噁心、嘔吐、心率增快、心電圖出現暫時性S-T段壓低和Q-T時間延長。注射速度過快引起眩暈、視力模糊、復視、動作不協調。劑量過大可抑制膽鹼酯酶、抑制呼吸和引起癲癇發作。口中苦味和腮腺腫脹與碘有關。
禁忌
尚未見實驗證明資料。
注意事項
(1)對碘過敏患者，禁用本品，應改用氯解磷定。
(2)老年人的心、腎潛在代償功能減退，應適當減少用量和臧慢靜脈注射速度。
(3)有機碘殺蟲劑中毒患者越早套用本品越好。皮膚吸收引起中毒的患者，套用本品的同時要脫去被污染的衣服，並用肥皂清洗頭髮和皮膚。眼部用2.5%碳酸氫鈉溶液和生理氯化鈉溶液沖洗。口服中毒患者用2.5%碳酸氫鈉溶液徹底洗胃。由於有機磷殺蟲劑可在下消化道吸收，因此口服患者套用本品至少要維持48〜72小時，以防引起延遲吸收後加重中毒，甚至致死。昏迷患者要保持呼吸道通暢，呼吸抑制應立即進行人工呼吸。
(4)用藥過程中要隨時測定血膽鹼酯酶作為用藥監護指標。要求血膽鹼酯酶維持在50%〜60%以上。急性中毒患者的血膽鹼酯酶水平與臨床症狀有關，因此密切觀察 臨床表現亦可及時重複套用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥
尚未見實驗證明資料。
兒童用藥
小兒：緩慢靜注或靜滴，1.輕度中毒：毎次15mg/kg。2.中度中毒：每次15〜30mg/kg。3.重度中毒：每次30mg/kg。
老年用藥
尚未見實驗證明資料。
藥物相互作用
①本品系膽鹼酯酶復活劑。可間接減少乙醯膽鹼的積聚，對骨骼肌神經肌肉接頭處作用明顯。而阿托品有直接拮抗積聚乙醯膽鹼的作用，對植物神經的作用較強，二藥聯合套用臨床效果顯著。本品有增強阿托品的生物效應，故在二藥同時套用時要減少阿托品劑置。阿托品首次劑量一般中毒為2〜4mg，每10分鐘一次，嚴重中毒為4〜6mg，每5〜10分鐘，肌內或靜脈注射，直到出現阿托品化。阿托品化要維持48小時，以後逐漸減少阿托品劑置或延長注射時間。
②本品在鹼性溶液中易分解，禁與鹼性藥物配伍。
③首次劑量—般中毒患者用0.8g，嚴重患者用1.6g，以後按臨床症狀和血膽鹼酯酶水平，每2〜6小時重複注射1次，或靜脈滴注每分鐘100〜300mg，共2〜3次。嚴重和口服中毒患者本品的治療需要持續數天。
藥物過量
藥物過置時，亦可抑制膽鹼酯酶，加重中毒。
藥理毒理
本品系肟類化合物，其季銨基團能趨向與有機碘殺蟲劑結合的已失去活力的磷醯化膽鹼酯酶的陽離子部位，它的親核性基團可直接與膽鹼酯酶的碘酸化基團結合而後共同脫離膽鹼酯酶，使膽鹼酯酶恢復原態。重新呈現活力。被有機磷殺蟲劑抑制超過36小時已“老化”的膽鹼酯酶的復能作用效果甚差。對慢性有機殺蟲劑中毒抑制的膽鹼酯酶無復活作用。本品對有機磷殺蟲劑引起的菸鹼樣症狀作用明顯，而對毒蕈鹼樣症狀作用較弱，對中樞神經系統症狀作用不明顯。
藥代動力學
血藥濃度口服後15分鐘在血中即可測得，2〜3小時達峰值，以後逐漸下降。T為1.7小時，27%以原形在尿中排泄。套用10倍劑量，僅增加血漿濃度 3.5倍。本品靜脈注射後迅速分布全身，不與血漿蛋白結合，不透過血腦屏障：但中毒動物經注射本品後，其腦組織和腦脊液中被抑制的膽鹼酯酶活力有所恢復，且中毒患者經本品治療後在數分鐘內自覺意識有清晰感，故對本品是否能通過血腦屏障尚有不同見解。本品在肝臟迅速代謝，4小時內由腎臟排泄83%，在體內無蓄積作用。羥苯磺銨不能延遲本品排泄，維生素B能延長本品半衰期。報告對硫磷中毒患者靜脈注射本品，0.8g(16mg/kg)，數分鐘後被抑制的血膽鹼酯酶活力即有升離，15分鐘測定已由用藥前的正常值20%上升到50%〜60%，臨床中毒症狀亦有緩解，24〜48小時的血膽鹼酯酶仍可稍有上升。部分中毒患者在注射本品後30分鐘血膽鹼酯酶開始下降，2〜4小時降至正常值的40%左右。6小時降至接近用藥前水平。患者臨床中毒症狀在1.5〜8小時（平均5小時）又重現或加重。血膽鹼酯酶水平與臨床中毒症狀基本相符。
貯藏
遮光，密閉保存。
包裝
低硼矽玻璃安瓿裝，毎盒5支
有效期
24個月
執行標準
《中國藥典》2010年版二部
