概述
[藥品名]氯解磷定
[英文名]Pvraloximi Chloridum
氯解磷定分子式[別名]氯化派姆、氯磷定、PraHdoximeMethytchloride、2一PAM—Cl、Portopam
[分子式]C7H9ON2CL
[性狀]為黃白色結晶性粉末；無奧。極易溶於水，微溶於乙醇，在氯仿或乙醚中幾乎不溶。2．87％水溶液為等滲液。
[規格]注射液：0.25g(2ml)、0.5g(ml)。
[貯藏]避光，密閉保存。
藥理作用
為膽鹼酯酶復活劑。有機磷農藥等進入機體後與膽鹼酯酶結合，形成磷醯化膽鹼酯酶，使其喪失水解乙醯膽鹼的作用，因而導致乙醯膽鹼蓄積，發生中毒症狀。本品能與磷醯化膽鹼酯酶作用，游離出膽鹼酯酶，恢復其水解乙醯膽鹼的作用。此外也可與有機磷酸酯類直接結合，形成無毒物自尿排出。大劑量並可通過血腦屏障，進入腦組織，一般早期用藥效果較好，對慢性中毒則無效。
藥理毒理
本品系胯類化合物，其季銨基團能趨向與有機磷殺蟲劑結合的已失去活力的磷醯化膽鹼酯酶的陽離子部位，它的親核性基團可直接與膽鹼酯酶的磷酸化基團結合而後共同脫離膽鹼酯酶，使膽鹼酯酶恢復原態，重新呈現活力，被有機磷殺蟲劑抑制超過36小時已“老化”的膽鹼酯酶的復活作用效果甚差。對慢性有機磷殺蟲藥中毒抑制的膽鹼酯酶無復活作用。本品對有機磷殺蟲劑引起的菸鹼樣症狀作用明顯，而對毒蔁鹼樣症狀作用較弱，對中樞神經系統症狀作用不明顯。本品胯含量為79.5％，而碘解磷定僅51.9％；故本品1g的藥效相當於碘解磷定1.5g。本品水溶性(640mg/ml,25℃),穩定性好，局部吸收完全，可供肌內注射。報告43 例有機磷殺蟲劑中毒患者，血膽鹼酯酶平均活力為正常值的50％左右。肌內注射本品0.5～ 1g後，臨床中毒症狀大都在30分鐘～1小時內消失，血膽鹼酯酶活力恢復到正常值的70％以上。
臨床套用
本品用於中、重度有機磷中毒的解救，但其對膽鹼酯酶的恢復作用根據有機磷的品種不同而不相等：對於對硫磷、內吸磷、甲拌磷、甲胺磷、特普等有良好療效；對敵敵蟲、敵敵畏療效較差；對樂果、馬拉硫磷療效可疑；對谷硫磷、二嗪農有不良作用。同時，本品還應與阿托品合用，消除乙醯膽鹼在體內積蓄所產生的毒性。對輕度有機磷中毒，可單獨套用本品或阿托品以控制症狀；中度、重度中毒時則必須合併套用阿托品，因對體內已蓄積的乙醯膽鹼幾無作用。靜脈給藥後，血中很快達到有效濃度，大劑量時還能通過血腦屏障進入腦組織，由腎很快排出，無蓄積中毒現象
用法用量①輕度中毒：肌內注射0.5～0.75g，必要時2～4h重複一次；
②中度中毒：肌內注射或靜脈注射0.7～1g，根據病情2～4h重複注射0.5g，或首次注射後，0.5g／h靜脈點滴，至病情好轉後酌情減量或停用；
③重度中毒：首次1.0～1.5g靜脈注射，30～60min病情未見好轉可再注射0.75～1.0g，以後間隔1～2h給0.5g，或靜脈點滴0.25～0.5g。注意重度中毒必須合用阿托品。
不良反應
不良反應較少，偶見嗜睡、噁心、嘔吐、眩暈、視物障礙、頭痛等，用量過大、過快可致呼吸抑制，故解救時避免套用麻醉性鎮痛藥，大劑量可抑制膽鹼酯酶，引起暫時性神經肌肉傳遞阻斷。此外，因吩噻嗪類有抗膽鹼酯酶活性，禁與本品合用。腎功能不良者慎用。
注意事項
1、本品作用快，於肌注後1—2分鐘即開始見效，故治療輕度有機磷中毒可單獨套用，中度、重度中毒時應與阿托品合用，並要及時治療。
2、忌與鹼性藥物混合或同時注射。
3、嚴重中毒時應先靜注後，再靜滴給藥。
4、總量不宜超過10g(嚴重患者例外)。
5、對1059、1605、敵百蟲、敵敵畏等中毒48—72小時後無效，可用阿托品解毒。
6、腎功能障礙病人慎用。
7、肌注部位有輕微酸痛，偶可致輕度頭昏、噁心、嘔吐。靜注速度過快可引起輕度乏力、視力模糊、復視、心動過速等，過大劑量可致肌肉神經傳導阻滯。
8、靜注需緩慢，大劑量使用時，可能引起癲癇樣發作、昏迷等；口服有機磷中毒應維持使用本品48～72小時；與鹼性藥物配伍禁忌；老年人或腎功能障礙者應減量；本品如變色不可使用。
藥物相互作用
①本品系膽鹼酯酶復活劑，可間接減少乙醯膽鹼的積蓄，對骨骼肌神經肌肉接頭處作用明顯。而阿托品有直接拮抗積聚乙醯膽鹼的作用，對植物神經的作用較強，二藥聯合套用臨床效果顯著。本品有增強阿托品的生物效應，故在二藥同時套用時要減少阿托品劑量。阿托品首次劑量一般中毒為2～4mg,每10分鐘一次，嚴重中毒為4～6mg，每5～10分鐘，肌內或靜脈注射，直到出現阿托品化。阿托品化要維持48小時，以後逐漸減少阿托品劑量或延長注射時間。
②本品在鹼性溶液中易分解，禁與鹼性藥物配伍。
生產企業
成都力思特製藥股份有限公司(GMP) 電話:028-85918111
上海醫藥(集團)有限公司(GMP) 電話:021-63268678或63730908
北京雙鶴藥業股份有限公司(GMP) 電話:010-64742227(總機)
河南省開封製藥(集團)有限公司(GMP) 電話:0378-2677256或2677168
成都力思特製藥股份有限公司(GMP) 電話:028-85918111
