成份
本品主要成份及其化學名為:本品主要成份為硝酸異山梨酯,其化學名為1,4:3,6-二脫水-D-山梨糖醇二硝酸酯。
分子式:CHNO
分子量:236.14
性狀
本品為類白色或淺黃色片。
適應症
用於冠心病心絞痛的預防;心肌梗死後心絞痛的治療;與洋地黃類藥和(或)利尿劑聯合套用,治療慢性充血性心力衰竭。
規格
20mg
用法用量
口服。一次20mg(1片),每8~12小時給予一次,劑量增減必須經醫生允許,應於飯後整片吞服,勿嚼碎服用。
不良反應
用藥初期可能會出現硝酸酯引起的血管擴張性頭痛,還可能出現面部潮紅、眩暈、體位性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩和心絞痛加重,罕見虛脫及暈厥。
禁忌
1.急性循環衰竭(休克、循環性虛脫)患者禁用。
2.嚴重低血壓(收縮壓[12KPa即90mmHg);急性心肌梗死伴低充盈壓(除非在有持續血流動力學監測的條件下)患者禁用。
3.肥厚梗阻型心肌病患者禁用。
4.縮窄性心包炎或心臟壓塞(心包填塞)患者禁用。
5.嚴重貧血患者禁用。
6.青光眼患者禁用。
7.顱內壓增高患者禁用。
8.原發性肺動脈高壓患者禁用。
9.對硝基化合物過敏者禁用。
注意事項
1.低充盈壓的急性心肌梗死、主動脈或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、腎功能不全者慎用。
2.不應突然停止用藥,以避免反跳現象。
孕婦及哺乳期婦女用藥
缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經驗,故須慎用。
兒童用藥
兒童用藥的安全性及效果均不確定,故不推薦用於兒童。
老年用藥
老年患者對本類藥物的敏感性可能更高,更易發生頭暈等反應。
藥物相互作用
1.與其他血管擴張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯藥、抗高血壓藥、三環抗抑鬱藥及乙醇合用,可強化本類藥物的降血壓效應。
2.可加強二氫麥角鹼的升壓作用。
3.同時使用類固醇類抗炎藥可降低本藥的療效。
藥物過量
與血管過度擴張有關的反應有顱內壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、噁心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、心傳導阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發作或死亡。無特異的拮抗劑可對抗本品的血管擴張作用,用腎上腺素和其他動脈收縮劑可能弊大於利,處理方法包括抬高患者的下肢以促進靜脈回流以及靜脈補液。也可能發生高鐵血紅蛋白血症,治療方法是靜脈注射亞甲藍1~2mg/Kg。
藥理毒理
1.藥理: 硝酸異山梨酯(ISDN)主要藥理作用是鬆弛血管平滑肌。ISDN在體內代謝生成單硝酸異山梨酯(ISMN),後者釋放氧化氮(NO),NO與內皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環化酶,使平滑肌細胞內的環鳥苷酸(cGMP)增多,從而鬆弛血管平滑肌,使外周動脈和靜脈擴張,對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液瀦留在外周,回心血量減少,左心室舒張末壓和肺毛細血管楔嵌壓(前負荷)減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓(後負荷)減低。冠狀動脈擴張,使管狀注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。
2.毒理: 動物實驗未觀察到致癌和致突變現象。
藥代動力學
本品口服吸收完全,30分鐘起效,1小時後血藥濃度達峰值。主要在肝臟代謝,口服首過效應明顯,平均生物利用度約25%。分布容積2~4L/Kg。經酶脫硝後生成2-單硝酸酯(15%~25%)和5-單硝酸酯(75%~85%),兩者均有生物活性。5-單硝酸酯的活性更強,半衰期(t)為5小時,在血清中脫硝基後形成異山梨醇(大約37%)和右鏇山梨醇(大約7%),由尿中排出,此外25%以葡萄糖醛酸形式排出,2%以原形排出,糞便中排出<1%。5-單硝酸酯的代謝產物均無擴血管作用。
貯藏
遮光,密封保存。
包裝
每瓶30片,塑膠瓶包裝。
有效期
暫定2年