用以治療高血壓和心絞痛。
【注意事項】
1. 硝苯地平的血管擴張作用會導致血壓的明顯下降。下列患者慎用:低血壓患者、心力衰竭患者,需要調整糖尿病治療的糖尿病患者,接受透析治療的惡性高血壓患者和不可逆腎衰竭患者。
2. 因為硝苯地平無β-腎上腺受體阻滯的活性,因此不能防止以前服用的任何β-受體阻滯劑突然停藥的反跳危險,因此,對需停用β-受體阻滯劑的患者應逐漸減量,最好不少於8~10天,以免發生反跳。
3.已有少數報導關於病人在服藥30分鐘內出現由於心肌缺血導致的心絞痛。。
4.低血壓。絕大多數患者服用硝苯地平後僅有輕度低血壓反應,個別患者出現嚴重的低血壓症狀。這種反應常發生在劑量調整期或加量時,特別是合用?-受體阻滯劑時。
在此期間需監測血壓,尤其合用其他降壓藥時。
5.心絞痛和/或心肌梗死極少數患者,特別是嚴重冠脈狹窄患者,在服用硝苯地平或加量期間,降壓後出現反射性交感興奮而心率加快,心絞痛或心肌梗塞的發生率增加。
可用利尿劑治療。對於伴充血性心力衰竭的患者,需分辯水腫是否由於左室功能進一步惡化所致。
6.對診斷的干擾。套用硝苯地平控釋片時偶可有鹼性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉移酶和丙氨酸氨基轉移酶升高,一般無臨床症狀,但曾有報導膽汁淤積和黃疸;血小板聚集度降低,出血時間延長;直接coomb實驗陽性伴/不伴溶血性貧血。
7.外周水腫。10%的患者發生輕中度外周水腫,與動脈擴張有關。水腫多初發於下肢末端,
【用法與用量】
口服:一次30mg,一日1次。
硝苯地平控釋片口服時應整粒吞服,不得嚼碎。
【禁忌症】
1. 對硝苯地平過敏者禁用。 2. 心源性休克。
【兒童用藥注意事項】
禁用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
禁用。
【老年人用藥注意事項】
服用硝苯地平控釋片後,其半衰期延長,Cmax與AUC提高,注意從最低劑量開始服用,以減少不良反應的發生率。
【不良反應】
(1)常見服藥後出現外周水腫(外周水腫與劑量相關,服用60mg/日時的發生率為4%,服用120mg/日則為12.5%);頭暈;頭痛;噁心;乏力和面部潮紅(10%)。一過性低血壓(5%),多不需要停藥(一過性低血壓與劑量相關,在劑量<60mg/日時的發生率為2%,而120mg/日的發生率為5%)。個別患者發生心絞痛,可能與低血壓反應有關。還可見心悸;鼻塞;胸悶;氣短;便秘;腹瀉;胃腸痙攣;腹脹;骨骼肌發炎;
關節僵硬;肌肉痙攣;精神緊張;顫抖;神經過敏;睡眠紊亂;視力模糊;平衡失調等(2%)。暈厥(0.5%),減量或與其他抗心絞痛藥合用則不再發生。
(2)少見貧血;白細胞減少;血小板減少;紫癜;過敏性肝炎;齒齦增生;抑鬱;
偏執;血藥濃度峰值時瞬間失明;紅斑性肢痛;抗核抗體陽性關節炎等(<0.5%)。
(3)可能產生的嚴重不良反應:心肌梗塞和充血性心力衰竭發生率4%;肺水腫的發生率2%;心律失常和傳導阻滯的發生率各小於0.5%。
(4)硝苯地平控釋片過敏者可出現過敏性肝炎、皮疹,甚至剝脫性皮炎等。
【藥物相互作用】
1.與硝酸酯類合用,控制心絞痛發作,有較好的耐受性。
2.與?-受體阻滯劑合用,絕大多數患者對硝苯地平控釋片有較好的耐受性和療效,但個別患者可能誘發和加重低血壓、心力衰竭和心絞痛。
3.與洋地黃合用,可能增加血地高辛濃度,提示在初次使用、調整劑量或停用硝苯地平控釋片時應監測地高辛的血藥濃度。
4.與蛋白結合率高的藥物合用,如雙香豆素類、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林等,這些藥的游離濃度常發生改變。
5.與西米替丁合用,硝苯地平控釋片的血漿峰濃度增加,注意調整劑量。
6.葡萄柚汁與硝苯地平控釋片同服時,硝苯地平控釋片的Cmax及AUC增加。
【藥理】
硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑,可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運,並抑制鈣離子從細胞內庫釋放,而不改變血漿鈣離子濃度。
藥理作用 硝苯地平控釋片能同時舒張正常供血區和缺血區的冠狀動脈,拮抗自發的或麥角新鹼誘發的冠狀動脈痙攣,增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送,解除和預防冠狀動脈痙攣。並可抑制心肌收縮,降低心肌代謝,減少心肌耗氧量。另一方面能舒張外周阻力血管,降低外周阻力,使收縮壓和舒張壓降低,減輕心臟後負荷。
硝苯地平控釋片可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導;整體動物和人的電生理研究未發現硝苯地平控釋片有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用。
毒理作用致癌、致突變及生殖毒性無致癌作用。無致突變性。大劑量套用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流產(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍於人類最大劑量,可導致小胎盤和絨毛髮育不全;給大鼠3倍於人類最大劑量,可引起妊娠延長。
【藥物代謝動力學】
18名健康男性單次口服硝苯地平控釋片30mg後,其t1/2 為9.9±6.8小時, C0.5max為27.5±15.9ng/ml,多次給藥後穩態峰濃度 C0.5max為40.8±12.5ng/ml,穩態谷濃度為C0.5max為27.7±11.6ng/ml,峰高比為1.84±1.24。
硝苯地平在組織內分布廣泛,藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高,而在腦、骨骼肌中濃度較低。它在人體內血漿蛋白結合率高達92-98%,但其主要代謝物的蛋白結合率較低,為54%。
硝苯地平在體內經肝微粒體酶系統(包括細胞色素P-450氧化酶)的作用,被氧化成三種無藥理活性的代謝物,70~80%的藥物以水溶性代謝物從尿中排出,主要以非原形的代謝產物從尿中排泄,僅0.1%以原形藥物經尿排泄,體內無蓄積作用。
【用藥過量】
尚無足夠的研究資料。現有文獻表明,增加劑量可使外周血管過度擴張,導致或加重低血壓狀態。藥物過量導致臨床上出現低血壓的患者,應及時給予心血管支持治療,包括心肺監測、抬高下肢、注意循環血容量和尿量。若無禁忌症,可用血管收縮藥(去甲腎上腺素)恢復血管張力和血壓。肝功能損害的患者藥物清除時間延長。血液透析不能清除硝苯地平
【拼音名】: XIAOBENDIPING KONGSHI PIAN
【性狀】: 硝苯地平控釋片為粉紅色的薄膜片。
【包裝規格】: 30mg
【貯藏】: 遮光陰涼乾燥處保存。