化合物簡介
基本信息
中文名稱：硝呋太爾
中文別名：尼莫唑; 硝呋拉太;
化學名稱：5-[（甲硫基）甲基]-3-[[（5-硝基-2-呋喃亞甲基]氨基]-2-惡唑烷酮
英文名稱：Nifuratel
英文別名：nf113; Inimur; Tydantil; omnes; sap113;
CAS號：4936-47-4
分子式：CHNOS
硝呋太爾結構式：
分子量：285.27600
精確質量：285.04200
PSA：126.16000
LogP：2.16660
物化性質
外觀與性狀：新鮮的黃色結晶或黃色粉末
密度：1.57 g/cm3
熔點：176-178°C
沸點：423.6ºC at 760 mmHg
閃點：210ºC
折射率：1.666
儲存條件：-20ºC Freezer
安全信息
WGK Germany：3
危險類別碼：R36/37/38
安全說明：S26; S36; S37/39
危險品標誌：Xi
用途
婦科抗菌藥物，用於治療細菌性陰道炎。
藥理作用
硝呋太爾對導致婦女生殖系統感染的細菌、滴蟲和念珠菌有效。本品主要通過干擾其酶系統抑制細菌的生長，很難透過胎盤，無致畸作用。
【毒理研究】
實驗證明硝呋太爾在動物急性毒理試驗中毒性反應甚微。 家兔口服 LD<SUB>50( 半數致死量 )為其治療劑量的 1500 倍, 家兔按 450 mg/kg/天的劑量( 相當於 20 倍治療劑量 )口服 47 天后未發現毒性反應。在 6 個月的長期毒性試驗中，犬每日口服 10 倍於人類的治療劑量無毒性反應。懷孕小鼠和兔子分別口服 100 mg/kg/天﹑200 mg/kg/天，沒有發生致畸或生育的變化。皮下注射本品 3000 倍治療劑量未觀察到毒性反應。
藥代動力學
硝呋太爾口服後可迅速被吸收。2h內可達血藥濃度高峰，有報導在唾液和陰道分泌物中有高濃度。半衰期 2.75 小時。硝呋太爾代謝也十分迅速，口服硝呋太爾大部分通過腎臟排泄。與兩個活性代謝物一起在尿中排泄，原形藥物和代謝物也可由乳汁排出。
適應症
細菌性陰道病、滴蟲性陰道炎、念珠菌性陰道炎以及外陰炎。
泌尿系統感染。
消化道阿米巴病及賈第蟲病。
用法用量
治療陰道滴蟲病：飯後頓服2g或0．25g/次，2次/d連服6d,夫妻同時治療。治療賈第蟲病：0．5g/次，2次/d，連服5d。兒童：每次0.01g/kg,2次/d,連服2d。阿米巴病用類似方案治療。急性壞死性潰瘍性齦炎：0.5g/次，2次/d，連服2d。腸阿米巴病：每日0．02～0．04g/kg，分2次服，連服5～10d。
孕婦及哺乳期婦女用藥
慎用。
兒童用藥
可以使用
老年用藥
可以使用
不良反應
大量臨床使用本品很少產生急、慢性不良反應。
注意事項
使用本品期間請勿飲用酒精飲料，酒精會引起不適或噁心，但這種反應會自行消失。
貯藏
遮光，密封保存。
