成份
甲磺酸雙氫麥角毒鹼,該品系由等量的甲磺酸雙氫麥角高鹼、甲磺酸雙氫麥角克鹼、甲磺酸雙氫麥角開鹼[甲磺酸雙氫-α-麥角開鹼:甲磺酸雙氫-β-麥角開鹼(2:1)]所組成。
化學結構式:
性狀
本品為白色片。
適應症
(1)主要用於改善與老年化有關的精神退化的症狀和體症。
(2)急慢性腦血管病後遺的功能、智力減退的症狀。
(3)輕中度血管性痴呆。
(4)血管性頭痛。
規格
1mg
用法用量
口服。一次1~2mg,一日3~6mg;飯前服,療程遵醫囑。
不良反應
偶可發生鼻塞、短暫的噁心和胃不適,但通常將本藥與食物同服可防止。大多數病例不需要採取特別措施,副作用即可消失。必要時可調整劑量。
禁忌
(1)對本品有過敏史者禁用。
(2)嚴重心臟病患者,特別是伴有心動徐緩者應禁用。
注意事項
(1)心律稍慢者應慎用。
(2)注意不要與多巴胺類藥物聯合套用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦不宜套用。
兒童用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
老年用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
(1)與環孢黴素合用時,將改變環孢黴素的藥代動力學。
(2)多巴胺與雙氫麥角毒鹼聯合套用時,可誘導周圍血管痙攣,特別是肢體遠端血管收縮。
藥物過量
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
動物試驗表明甲磺酸雙氫麥角毒鹼改變腦的神經傳遞,有資料表明它對多巴胺和5-羥色胺受體有激動效應和對α腎上腺素受體有阻斷效應。它改善受損害的腦代謝功能,並縮短腦循環時間,此效應反映在腦的電活性的改變,在腦電圖(EEG)的功率譜上有顯著變化。
藥代動力學
口服甲磺酸雙氫麥角毒鹼片後,吸收量達25%,在0.5~1.5小時之間達到最大血漿濃度。由於首過效應,生物利用度在5~12%之間,分布量為1100L(約16L/Kg),血漿蛋白結合率為31%。消除為雙相:即1.5~2.5小時的短半衰期(α-相)和13~15小時的長半衰期(β-相)。甲磺酸雙氫麥角毒鹼主要隨膽汁經糞便排泄。尿中以原型藥及其代謝物形式排除原藥物的2%,而原型藥物不到1%。全部清除率約為1800ml/min。老年患者的血漿濃度比年青患者稍高。有腎功能障礙的病人幾乎無必要減少劑量,因為僅有少量的藥物是通過腎臟代謝的。
貯藏
避光,密封保存。
包裝
鋁塑泡罩裝。10片×3板;10片×5板。
有效期
36個月。
執行標準
WS-(X-075)-95Z