成份
活性成份:甲磺酸二氫麥角毒鹼,該品系由等量的甲磺酸二氫麥角考寧、甲磺酸二氫麥角汀、甲磺酸二氫麥角隱亭[甲磺酸二氫-α-麥角隱亭:甲磺酸二氫-β-麥角隱亭(2:1)]所組成。
化學結構式:
性狀
本品為白色片。
適應症
(1)主要用於改善與老年化有關的精神退化的症狀和體徵。
(2)急慢性腦血管病後遺的功能、智力減退的症狀。
(3)輕中度血管性痴呆。
(4)血管性頭痛。
規格
1mg
用法用量
口服。一次1-2mg(1-2片),一日3-6mg(3-6片);飯前服,療程遵醫囑。
不良反應
偶可發生鼻塞、短暫的噁心和胃部不適,但通常將本藥與食物同服可防止。大多數病例不需要採取特別措施,副作用即可消失。必要時可調整劑量。
禁忌
(1)對本品任何成份過敏者禁用。
(2)嚴重心臟病患者,特別是伴有心動過緩者應禁用。
注意事項
(1)心律稍慢者應慎用。。
(2)注意不要與多巴胺類藥物聯合套用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦不宜套用。
兒童用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
老年用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
1.與環孢黴素合用時,將改變環孢黴素的藥代動力學。
2.多巴胺與雙氫麥角毒鹼聯合套用時,可誘導周圍血管痙攣,特別是肢體遠端血管收縮。
藥物過量
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
動物實驗表明,甲磺酸二氫麥角鹼可作用於腦部神經傳遞過程,刺激多巴胺和5-羥色胺受體,阻斷α-腎上腺素受體。它能夠改善受損害的腦代謝功能,並縮短腦循環時間,此效應反映在腦的電活性的改變,在腦電圖(EEG)的功率譜上有顯著變化。
藥代動力學
吸收
口服甲磺酸二氫麥角鹼後,吸收量達25%,在0.5~1.5 小時之後達到最大血漿濃度。由於首過效應,口服給藥的生物利用度在5%到12%之間。
分布
因存在首過效應,其生物利用度在5~12%之間,分布容積為1100L(約16L/kg),血漿蛋白結合率為81%。
生物轉化
體外實驗表明CYP3A4是負責甲磺酸二氫麥角鹼的麥角肽成份代謝的主要細胞色素P450同功酶。
代謝/消除
消除為雙相:即1.5~2.5小時的短半衰期(α-相)和13~15小時的長半衰期(β-相)。活性成分主要隨膽汁經糞便排泄。只有2%的原型藥從尿中排泄。總清除率約為1800ml/min。
老年患者/腎衰患者
老年患者的血漿藥物濃度稍高於年輕患者(健康老年受試者中的總體血漿清除率與年輕成人相比降低大約30%,生物利用度增加2.5倍)。腎衰患者幾乎不需要減少劑量,因為僅有少量的藥物是通過腎臟代謝的。
貯藏
避光,密封保存。
包裝
鋁塑泡罩裝。10片×3板;10片×5板。
有效期
36個月
執行標準
WS-(X-075)-95Z