成份:
本品主要成份為:甲碸黴素。其化學名稱為:[R-(R*,R*)]N-{1-(羥基甲基)-2-羥基-2-[4-(甲基磺醯基)苯基]基}-2,2-二氯乙醯胺。
所屬類別:
化藥及生物製品>>抗微生物藥>>抗細菌藥>>抗生素類
性狀:
本品為顆粒劑,氣芳香,味甜。
適應症:
用於敏感菌如流感桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬等引起的呼吸道、尿路、腸道等感染。
規格:
5g:0.25g
用法用量:
口服。成人一日1.5~3g,分3~4次服,小兒按體重一日25~50mg/kg,分4次服。
不良反應:
可發生腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐等消化道反應,其發生率在10%以下。
偶見皮疹等過敏反應。
早產兒及新生兒中尚未發現有“灰嬰綜合徵”者,僅有個例報導有出現短暫性皮膚和面色蒼白。
本品可引起造血系統的毒性反應,主要表現為可逆性的紅細胞生成抑制,白細胞和血小板減少,發生再生障礙貧血者罕見。
中樞神經系統反應主要表現為頭痛、嗜睡、頭暈和周圍性神經炎。有神經系統病變者長期接受甲碸黴素治療,會引起觸覺減退、觸物感痛和痛覺過敏等症狀。腳部症狀較手更為嚴重,停藥後可改善,但不能完全恢復
禁忌:
對本品過敏患者禁用。
注意事項:
患者在治療過程中應經常定期檢查周圍血象,長期治療者需定期檢查網織細胞數,及時發現血液系統不良反應的發生。
腎功能不全者給藥後,甲碸黴素排出減少,體內可有積蓄傾向,應慎用並減量使用。
造血功能不良患者慎用
孕婦及哺乳期婦女用藥:
由於本品可透過胎盤屏障,對早產兒和足月產新生兒均可能引起毒性反應,發生“灰嬰綜合徵”,因此在妊娠期,尤其是妊娠末期或分娩期應儘量避免使用。本品可自乳汁分泌,對哺乳嬰兒可造成包括骨髓抑制在內的不良反應,
兒童用藥:
新生兒由於肝臟酶系統未發育成熟,腎臟排泄功能又差,藥物自腎排泄較成人緩慢,故本品套用於新生兒易導致血藥濃度過高而發生毒性反應(灰嬰綜合徵),故新生兒應避免使用。
老年用藥:
老年患者腎功能有所減退,因此應在醫師指導下減量用藥。
藥物相互作用:
(1)抗癲癇藥(乙內醯脲類)。由於本品可抑制肝細胞微粒體酶的活性,導致此類藥物的代謝降低,或替代該類藥物的血清蛋白結合部位,均可使藥物的作用增強或毒性增加,故當與本品合用或在其後套用時須調整此類藥物的劑量。
(2)與降血糖藥(如甲苯磺丁脲)合用時,由於蛋白結合部位被替代,可增強其降糖作用,因此需調整該類藥物劑量。格列吡嗪和格列本脲的非離子結合特點,使其所受影響較其他口服降糖藥為小,但合用時仍須謹慎。
(3)長期口服含雌激素的避孕藥,如同時服用本品,可使避孕的可靠性降低,以及月經期外出血增加。
(4)由於本品可具有維生素B6拮抗劑的作用或使後者經腎排泄量增加,導致貧血或周圍神經炎的發生,因此維生素B6與本品合用時機體對前者的需要量增加。
(5)氯黴素可拮抗維生素B12的造血作用,因此兩者不宜合用。
(6)與某些骨髓抑制藥合用時,可增強骨髓抑制作用,如抗腫瘤藥物、秋水仙鹼、羥基保泰松、保泰松和青黴胺等,同時進行放射治療時,亦可增強骨髓抑制作用,須調整骨髓抑制劑或放射治療的劑量。
(7)如在手術前或手術中套用,由於本品對肝酶的抑制作用,可降低誘導麻醉藥阿芬他尼的清除,延長其作用時間。
(8)苯巴比妥、利福平等肝藥酶誘導劑與本品合用時,可增強其代謝,致使血藥濃度降低。
(9)與林可黴素類或紅黴素類等大環內酯類抗生素合用可發生拮抗作用,因此不宜聯合套用。
藥理毒理:
本品抗菌譜與氯黴素相似,在體外具廣譜抗微生物作用,包括需氧革蘭陰性菌及革蘭陽性菌、厭氧菌、立克次體屬、螺旋體和衣原體屬。
對下列細菌具殺菌作用:
流感桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜炎奈瑟球菌。
對以下細菌僅具抑菌作用:
金葡菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、B組鏈球菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、傷寒、副傷寒沙門菌、志賀菌屬、脆弱擬桿菌等厭氧菌。
本品在肝內不與葡糖醛酸結合,因此體內活性較高。本品與氯黴素間呈完全交叉耐藥。
本品屬抑菌劑。可通過彌散進入細菌細胞內,並可逆性地結合在細菌核糖體的50S亞基上,使肽鏈增長受阻(可能由於抑制了轉肽酶的作用),因此抑制肽鏈的形成,從而阻止蛋白質的合成。此外,本品還具有較強的免疫抑制作用。
藥代動力學:
本品口服後吸收迅速而完全,口服0.4g後血藥達峰時間(Tmax)為2小時,血藥峰濃度(Cmax)為4mg/L。蛋白結合率為10%。吸收後在體內組織廣泛分布,以腎、脾、肝、肺等器官中的含量較多。血消除半衰期(t)為1.5小時。
本品主要以原形藥自腎排泄,24小時自尿中排出給藥量的70%~90%部分自膽汁排泄,膽汁中濃度可為血藥濃度的幾十倍。
貯藏:
遮光、密封,在乾燥處保存。