【英文名稱】
Metformin Hydrochloride Sustained Release Tablets
【性狀】本品為白色或類白色異形片。
【藥理毒理】
藥理：能促進胰島素與受體結合而提高糖尿病患者對胰島素的敏感性，增加周圍組織對糖的無氧酵解而促進糖的利用、抑制脂肪分解、減少血漿游離脂肪酸水平、削弱胰島素抵抗而改善葡萄糖的利用而發揮降血糖、降血脂、抑制動脈硬化的作用。 毒理：鹽酸二甲雙胍大鼠口服LD50為1.0g/kg，皮下注射LD50為0.3g/kg。
【藥代動力學】
口服後經胃腸道吸收，作用持續24小時，與血漿蛋白結合率小於 5%，不經肝臟代謝，經腎排泄，約1/3以羥基苯乙雙胍的代謝產物形式從尿中排出。鹽酸二甲雙胍緩釋片單劑量服用，與普通片相比相對生物利用度為101.7±14.6%。緩釋片與普通片相比，表觀半衰期(T1/2)分別為5.78±1.18、2.62±0.46h，Tmax分別為3.3±0.7、2.2±0.3h，Cmax分別為1.80±0.37、2.49±0.38μg·ml-1，平均駐留時間(MRT)為8.14±1.31、4.69±0.76h，鹽酸二甲雙胍緩釋片達峰時間滯後，峰濃度降低(P=0.0001)，(表觀)半衰期延長。鹽酸二甲雙胍緩釋片多劑量服用至穩態後的相對生物利用度F為87.0±8.5%。
【適應症】
(1)用於單純飲食控制不滿意的Ⅱ型(非胰島素依賴型)糖尿病病人，尤其是肥胖者，可能有減輕體重的作用。 (2)對某些磺醯脲類療效差的Ⅱ型糖尿病病人有效。
【用法和用量】
口服，進食時或餐後服。開始用量通常為每日一次，一次1片(500mg)，晚餐時服用，根據血糖和尿糖調整用量，每日最大量不超過4片(2000mg)。如果每日一次，每次4片(2000mg)不能達到滿意的療效，可 改為每日兩次，每次2片(1000mg)。
【不良反應】
1.偶見噁心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應。
2.有乏力、疲倦、頭暈、皮疹。
3.乳酸性酸中毒雖然發生率很低，但應予注意。
4.可減少腸道吸收維生素B12。
【禁忌】
Ⅱ型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及腎功能不全（血清肌酐超過1.5mg/d l）、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、嚴重感染和外傷、重大手術以及臨床有低血壓和缺氧情況；既往有乳酸性酸中毒史者，以及對本品過敏者禁用。
【注意事項】
1.在使用鹽酸二甲雙胍的病人中，由於鹽酸二甲雙胍的累積有可能發生乳酸性酸中 毒。這是一種罕見而嚴重的代謝性併發症，一旦發生，會導致生命危險，對服用本品的患者應進行腎功能監測和給藥以最低有效用量為標準，從而來顯著降低乳酸性酸中毒的發生風險。
2.本品禁止嚼碎口服，應整片吞服，並在進食時或餐後服。
3.當患者需要進行放射性研究而使用靜脈注射碘化造影劑時，患者應暫時停止服用本品，因為這可能導致急性腎功能改變。
4.本品與磺醯脲類藥物合用時，可引起低血糖，應監測患者血糖情況。
5.本品與胰島素合用會增強降血糖作用，故應調整劑量。
6.應定期監測血糖、糖化血紅蛋白、尿糖、尿酮體情況。
7.部分病人發現在臨床無症狀的情況下，維生素B12的水平低於正常值，這可能是由於鹽酸二甲雙胍干擾了維生素B12的吸收，這可能導致貧血，雖然可能性很小，但仍建議監測患者的血象，至少每年檢查一次血液參數。
8.本品與乙醇同服時會增強鹽酸二甲雙胍對乳酸代謝的影響，易導致乳酸性酸中毒發生，因此，服用本品時應儘量避免飲酒。
9.發生皮疹等過敏反應者應停止使用本品。
【規格】0.25g
【貯藏】密閉，乾燥處保存。
