成份
瑞立達化學名稱：4-（1-吡咯烷基）-1-（2，4，6-三甲氧苯基）-1-丁酮鹽酸鹽。
化學結構式：
分子式：CHNO·HCl
分子量：343.85
成 份：本品主要成份為鹽酸丁咯地爾。
本品含有輔料：甘露醇。
性狀
本品為白色或類白色的疏鬆塊狀物。
適應症
1.外周血管疾病：間歇性跛行，雷諾綜合徵，血管性痙攣。
2.慢性腦血管供血不足引起的症狀：眩暈、耳鳴、智力減退、記憶力或注意力消退、定向障礙等。
規格
50mg；0.1g；0.2g。
用法用量
緩慢靜脈滴注，每天一次，每次0.1～0.2g，溶於250-500ml葡萄糖溶液或生理鹽水，或遵醫囑。
不良反應
偶有胃腸不適（胃灼熱感．胃痛．噁心）．頭痛．頭暈，嗜睡，失眠．四肢灼熱刺痛感．皮膚潮紅或搔癢．罕有心悸．房顫．血清肌酐水平升高，尿量增加，月經量改變，動脈高血壓(arterial hypertension)．鼻出血和銀屑病的報導，過量使用或腎功能不全者使用會導致嚴重的神經和心血管不良反應。
神經系統不良反應為：痙攣，癲癇發作，肌陣攣等。
心血管不良反應為：心動過速．低血壓．心律不齊．血液循環停止。
禁忌
1.對本品和/或本品中任何成份過敏的患者禁用。
2.急性心肌梗塞、心絞痛、陣發性心動過速的患者禁用。
3. 甲亢者禁用。
4. 腦出血、有出血傾向或近期內大量失血的患者禁用。
5. 孕婦（尤其是妊娠三個月內的婦女）及哺乳期婦女禁用。
6.嚴重腎功能不全者（肌酐清除率＜30ml/min）。
注意事項
1．丁咯地爾使用有一定的危險性，不能超過最大用量使用。
2．肝腎功能不全患者慎用本品．必須使用本品時應減少劑量或遵醫囑。
3．由於本品通過腎臟排泄，因此使用前必須檢查肌酐清除率，使用中進行定期檢查：
——腎功能正常者至少每年檢查1次。
——肌酐清除率低於正常的患者．65歲以上和體重不足50kg患者至少每年2次。
4．正在服用降壓藥患者慎用本品。
5．本品可引起頭暈，嗜睡等症狀，駕駛車輛及操作機械者不宜服用本品。
6．為避免其他藥物產生配伍禁忌及相互作用，如要服用其他藥物時，應預先通知醫生或藥劑師。
7．不要與丁咯地爾口服製劑同時使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
禁用。
兒童用藥
尚缺乏本品兒童用藥的安全性和有效性研究資料。
老年用藥
因本品血漿清除率隨著年齡增長而明顯降低，故需適當調整劑量。
藥物相互作用
尚缺乏本品藥物相互作用的研究資料。
藥物過量
在有意或意外過量用藥的情況下，迅速（約15分鐘）出現神經系統症狀（癲癇發作／癲癇持續狀態）．隨後可能會出現心血管症狀（實性心動過速，低血壓．嚴重室性心律失常．傳導阻滯，尤其是室性傳導阻滯）．患者可能迅速發展成昏迷甚至心循環停止．應給予對症治療．這些與抗抑鬱藥丙咪嗪用藥過量的臨床表現非常相似。
患者應緊急送醫院急救，按藥物過量進行對症搶救治療，應立刻給予輔助呼吸．並進行神經和心電圖監護。
藥理毒理
鹽酸丁咯地爾為α-腎上腺素能受體抑制劑，並具有較弱的非特異性鈣離子拮抗作用。通過抑制毛細血管前括約肌痙攣而改善大腦及四肢微循環血流。本品還具有抑制血小板聚集和改善紅細胞變形性的功能。
根據文獻報導，慢性毒性研究，大鼠靜脈給藥的無毒性作用劑量為12mg/kg/day。
根據文獻報導，鹽酸丁咯地爾無致突變和致畸作用。
藥代動力學
根據文獻報導，鹽酸丁咯地爾靜脈給藥後廣泛分布於體液和組織中，經肝臟代謝，血漿蛋白結合率為60-80%，其消除半衰期約為2-3h，主要以原型藥和代謝物由尿排出。肝腎功能不全影響丁咯地爾的排泄。
貯藏
密閉保存。
包裝
西林瓶裝：50mg：每盒4支；0.1g：每盒4支；0.2g：每盒4支。
有效期
24個月
執行標準
中國藥典2010年版二部
批准文號
國藥準字H20031030（50mg）；
國藥準字H20031031(0.1g)；
國藥準字H20050286(0.2g)。
生產企業
北京四環科寶製藥有限公司
核准日期
2006年12月15日
修訂日期
2007年08月28日 2009年07月01日 2010年10月01日
