功能主治
當本品的療效下降時(部分繼發性失敗),本品可以與胰島素合併用藥。本品也可以與其它如非親β細胞的口服降糖藥合用。
主要成分
格列美脲。化學名稱:1-{4-〔2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲醯氨基)乙基〕苯磺醯}-3-(反式-4-甲基環己烷)-脲。分子式:C24H34O5N4S分子量:490.62。
用法用量
本品用量一般應視血糖水平而定,應使用獲得血糖滿意控制的最小劑量。在醫生指導下使用本品,並據醫生處方按時按量服用。若發生服藥差錯,如漏服一次藥量,不可於下次服藥時以大劑量來糾正。對這些差錯(特別是漏服一次藥量或進餐)或在病人不能按時服藥的某情況下,病人需事先與醫生討論,並獲同意方可採取相應措施。如果發現服用劑量過高或服用了額外劑量,必須立即通知醫生。根據定期血糖、尿糖檢測結果確定本品的初始劑量及維持劑量,監測血糖、尿糖還有助確定該藥是否出現原發或繼發失效。初始劑量及劑量調整:初始劑量為1mg(1粒),一天一次。若需要,可以增加每天的劑量。建議根據血糖監測結果,逐漸增加劑量,如:每1~2個星期按以下步驟增加劑量:1mg-2mg-3mg-4mg-6mg(1粒-2粒-3粒-4粒-6粒),僅個別病人需用至8mg(8粒)。獲得糖尿病良好控制的劑量範圍:一般,糖尿病得到良好控制的病人,每天劑量為1~4mg(1~4粒),僅少數病人每天劑量大於6mg(6粒)。服藥時間:由醫生根據病人的生活方式確定其服藥時間。一般,一天一次頓服即可,建議於早餐之前服用;若不吃早餐,則於第一次正餐之前即刻服用。尤其注意,服藥後不要忘記進餐。後續劑量調整:隨著糖尿病症狀的改善,胰島素敏感性的增強,格列美脲的需要量也應逐漸減少,為避免低血糖發生,應及時減少藥量,甚至停用格列美脲。當病人的體重或病人的生活方式發生改變或出現其他情況,導致病人易出現低血糖或高血糖時也應考慮調整劑量。治療時間:格列美脲的治療一般需長期進行。從其它口服降糖藥改為本品:本品與其他口服降糖藥沒有確切的劑量關係。當用本品代替其它口服降糖藥時,建議起始劑量為每天1mg(1粒),即使正在使用最大劑量的其它口服降糖藥時也應如此。所有格列美脲劑量的增加,都應該遵照上述“初始劑量及劑量調整方法”的要求去做。考慮到以前降糖藥的效力及持續作用時,需要中斷一下治療,以避免藥物累積作用而引起低血糖。用法:服用本品時,不得嚼碎,並以足量的水(約半杯)送服。
不良反應
依據格列美脲的經驗及基於其他磺脲類藥物的認識,應考慮下列不良反應。低血糖:由於本品降低血糖的作用,可以引起低血糖(有時可致低血糖持續時間延長)。低血糖可能引起的症狀有:頭疼、極度飢餓感、噁心、嘔吐無力、嗜睡、睡眠障礙、煩躁不安、攻擊行為、注意力不集中、反應性和警覺性受到損害、抑鬱、意識模糊、講話語無倫次、失語症、視力障礙、震顫、輕癱、感覺紊亂、頭暈、無助感、失去自我控制、譫妄、腦性驚厥、嗜睡及喪失知覺,甚至出現昏迷、呼吸淺及心動過緩。另外,還可出現腎上腺素能反向調節的體徵,如:大汗、皮膚潮濕、焦慮、心動過速、高血壓、心悸、心絞痛和心律不齊,嚴重的低血糖症狀可表現為中風發作。當低血糖控制以後,上述低血糖症狀幾乎全部消失。眼:尤其是治療開始階段,由於血糖的改變,可能對視力產生暫時性影響。消化道:偶見胃腸道症狀,噁心、嘔吐、壓迫感或上腹部漲滿感、腹痛、腹瀉。極個別病例可出現肝酶升高、肝功損害(如膽汁鬱積和黃疸)及肝炎、可能導致肝功衰竭。血液:可能出現嚴重的血象改變,罕見有血小板減少症,極個別病例可發展為白細胞減少、溶血性貧血或紅細胞減少、粒細胞缺乏症和全血細胞減少(由於骨髓抑制引起的)。其他不良反應:偶見有過敏或假性過敏反應,如瘙癢、蕁麻疹或皮疹,這些輕微的反應嚴重時可導致呼吸困難、血壓降低,有時發展為休克。當出現蕁麻疹時,必須立即通知醫生。極個別病例可出現下列症狀:過敏性脈管炎、皮膚光過敏和血鈉降低。如果您發現所附說明書中列出的或其他任何不良反應或異常改變,請向您的醫生諮詢。一些嚴重的不良反應如嚴重的低血糖、血象的某些改變、嚴重的過敏或假性過敏反應,或肝功衰竭,在某些情況下,可能危及生命。所以,在這些嚴重的不良反應突然發生時,您一定要立即通知醫生,在沒有醫生的情況下,暫停服藥。
注意事項
為了達到治療的目的-最佳的血糖控制,堅持正確飲食、規律而有效的體育鍛鍊,必要時,實施減肥與規律服用本品治療同樣重要。血糖未能有效控制(高血糖)的臨床徵象是:尿頻加劇、口渴加重、口乾和皮膚乾燥。在治療開始的時候,應告訴病人本品的作用、危險性及其與飲食和體育鍛鍊的聯合作用,並強調這一適當聯合的重要性。在治療最初幾周內,出現低血糖的危險性可能增加,需要給予特別觀察。導致低血糖的因素包括:1、不願或者無能力合作(多見於老年患者);2、營養不良,飲食無規律或未及時進餐;3、體力消耗和碳水化合物攝入的不平衡;4、飲食改變;5、飲用酒精,特別是在未及時進餐的情況下;6、腎功能損害;7、肝功能嚴重受損;8、過量服用格列美脲;9、某些影響碳水化合物代謝的內分泌系統出現代償性的紊亂或低血糖的反向調節(例如一些甲狀腺功能紊亂和垂體前葉或腎上腺皮質功能不全)。
禁忌
本品不適用於治療胰島素型(Ⅰ型)糖尿病,曾有酮症酸中毒病史、糖尿病酮症酸中毒、糖尿病昏迷前期或糖尿病昏迷的病人。本品不可用於對格列美脲、其他磺脲類、其他磺胺類或賦形劑中任何成分過敏者。對於嚴重肝功損害病人和透析病人使用格列美脲,尚無足夠經驗。嚴重腎臟損害或肝功損害的病人,應改為胰島素治療,這不僅僅只是為了更好的控制血糖。