成份
主要成份為炔諾酮。
化學名稱為:17β-羥基-19-去甲-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮。
化學結構式:
分子式:CHO
分子量:298.43
性狀
本品為薄膜衣片,除去包衣後顯白色或類白色。
適應症
用於月經不調、子宮功能出血、子宮內膜異位症等;單方或與雌激素合用能抑制排卵,作避孕藥。
規格
0.625mg
用法用量
1.治療子宮功能性出血:口服,每次5mg,每8小時1次,連用3日,血止後,改為每12小時1次,7日後必為每次2.5~3.75mg維持,連續用2周左右。
2.痛經或子宮內膜增長過速:口服,一日2.5mg,連續20天,下次月經周期第5日開始用藥,3~6個周期為一療程。
3.子宮內膜異位症:口服,每日10~30mg,開始時每日10mg,每二周后增加5mg,最高為每日30mg,分次服,連續服用6~9個月。
4.探親避孕藥,與探視前一天或者當日中午起服用一片,此後每晚服一片,至少連服10~14天,如果需要,可以接著改服短效口服避孕藥。
不良反應
1.主要為噁心、頭暈、倦怠;
2.突破性出血。
禁忌
重症肝腎病患者、乳房腫塊者和孕婦禁用。
注意事項
1.妊娠4個月內慎用,不宜用作早孕試驗。
2.心血管疾病、高血壓、腎功能損害、糖尿病、哮喘病、癲癇、偏頭痛、未明確診斷的陰道出血、有血栓病史(晚期癌瘤治療除外)、膽囊疾病、和有精神抑鬱史者慎用。
3.長期用藥需注意檢查肝功能,特別注意乳房檢查。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期間不宜使用(女嬰男性化)。
兒童用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
老年用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
利福平、氯黴素、氨卡青黴素、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、甲丙氨酯、氯氮、對乙醯氨基酚及吡唑酮類鎮痛藥(保泰松)等同服可產生肝微粒體酶效應,加速炔酮在體內的代謝,導致避孕失敗、突破性出血發生率增高,應於注意。
藥物過量
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
孕激素類藥,本品有較強的孕激素樣作用,能使子宮內膜轉化為內摸樣變,其抑制垂體分泌促性腺激素作用呈明顯劑量關係,並有一定的抗雌激素作用,具有較弱的雄激素活性和蛋白同化作用。宮頸粘液變稠,不利於精子穿透。
藥代動力學
口服可從胃腸道吸收,tmax為0.5~4小時,平均1.17小時,半衰期為5~14小時,血漿蛋白結合率為80%,作用持續至少24小時,吸收後大多與葡糖醛酸結合,由尿排出。
貯藏
遮光,密封保存。
包裝
塑膠瓶裝:100片/瓶;鋁塑包裝:20片/板×2板/盒。
有效期
36個月
執行標準
《中國藥典》2010版二部