概述
中文別名:溶癌呤,磺巰嘌呤鈉,6-巰基嘌呤磺酸鈉。外 文 名:Tisupurine,Suifomercaprinesodi-um,Mercaptopurini,Suifonas,Natricum.
外文縮寫:AT-1438。
化 學 名:6-(巰基磺酸鈉)-9(或7)鈉代嘌呤。
性 狀:本品為白色鱗片狀結昌,無臭,對酸不穩定,易溶於水,水溶液為鹼性,在鹼性和中性條件下較穩定,遇巰基化合物如半胱氨酸等立即分解,釋出巰嘌呤。
藥理作用:本品是中國創製的一種6-MP的水溶性衍生物,在體內轉變成6-MP而發揮抗腫瘤作用,是一種抗核酸代謝的細胞周期特異性藥物,作用機制與6-MP相似。
臨床套用:對絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、急性或慢性白血病、頭頸部癌、肝癌等有較好療效,對5-FU、MTX、DACT產生耐藥的及6-MP無效的患者仍有效。
用法用量:靜脈注射或靜脈滴註:白血病,每日4-5mg/kg,溶於生理鹽水或5%葡萄糖液中靜脈注射或靜脈滴注,10~14日為1周期,一般2-3個周期。絨癌,每日8-10mg/kg,10日為1周期。
鞘內注射:主要用於急性白血病及絨毛膜上皮癌的腦和脊髓的治療,每次100-200mg,隔1-2日注射1次,5次為1周期,多用注射用水稀釋。
肌肉注射或瘤內注射:每日200mg,或隔日400mg,6次為1周期。
腔內注射:每次1.2g溶於生理鹽水30ml中,在儘量抽去腔內積液後注入,每周1-2次,5次1周期。
不良反應:
(1)骨髓抑制:白細胞、血小板減少。
(2)胃腸道反應:食慾下降,噁心,嘔吐,口腔炎,停藥後可恢復。
(3)其他反應:大劑量給藥可出現頭暈,乏力,脫髮。
禁忌證:骨髓功能低下者慎用。
注意事項:
(1)不良反應明顯者,可停藥處理。
(2)在用藥過程中,應定期複查血像。
(3)水溶液不宜久置。
製劑規格:注射劑:200mg/支,400mg/支。
貯藏:乾燥、避光保存。