泮托拉唑鈉別名注射用泮托拉唑鈉 ,諾森,射用泮托拉唑鈉是繼奧美拉唑、蘭索拉唑之後的新一代質子泵抑制劑(PPI),是消化性潰瘍病的一線治療藥。在全球上市後,因其抑酸作用強而持久、潰瘍癒合率高、不良反應少和藥物相互作用少的顯著優勢,立刻成為治療與酸有關的消化系統功能紊亂性疾病的特效藥物。
製備方法
泮托拉唑鈉及其製備方法,泮托拉唑鈉其特徵在於化學通用名為(S)-5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亞硫醯基-1H-苯駢咪唑鈉的固體形式,所述固體形式為無定形,其所含水分為0.1%-1.9%。其製備方法為:(a)將泮托拉唑與四氫呋喃混合攪拌,加入氫化鈉反應,加入的氫化鈉與泮托拉唑摩爾比為1:1,加入四氫呋喃的體積為泮托拉唑重量的2-50倍;(b)在上步反應液中加入乙醚析出泮托拉鈉,加入乙醚的量為四氫呋喃體積的1~10倍;(c)將上步所得的析晶液過濾,真空乾燥得無定形的泮托拉唑鈉,乾燥溫度為20-50℃。
特點
1.作用部位準確:諾森(泮托拉唑)只於質子泵上有活性的5、6片斷結合呈高度特異性,而奧美拉唑還與無活性的7、8片斷結合,蘭索拉唑還與無活性的7、8片斷和3片斷結合。
2.藥物相互作用少:諾森不影響肝臟細胞P450酶系的活性,不與同時服用的茶鹼、美托洛爾、地高辛、華法令、硝苯吡啶、避孕藥、苯妥英鈉、優降糖、咖啡因、雙氯滅痛、安替比林、醯胺咪嗪發生相互作用。
3.十二指腸潰瘍和胃潰瘍使用泮托拉唑與奧美拉唑治療的癒合率無明顯差異,泮托拉唑的耐受性更好。
4.諾森對各種原因造成的胃黏膜病變所致的上消化道出血療效與奧美拉唑無差異,不良反應輕微,是治療上消化道出血安全可靠的藥物之一。
藥理作用
質子泵抑制劑 ,本品為脂溶性弱鹼性藥物,易濃集於酸性環境中,因此口服後可特異地分布於胃黏膜壁細胞的分泌小管中,並在此高酸環境下轉化為亞磺醯胺的活性形式,然後通過二硫鍵與壁細胞分泌膜中的H+,K+-ATP酶(又稱質子泵)的巰基呈不可逆性的結合,生成亞磺醯胺與質子泵的複合物,從而抑制該酶活性,阻斷胃酸分泌的最後步驟,因此本品對各種原因引起的胃酸分泌具有強而持久的抑制作用。
口服本品後,經小腸吸收,1小時內起效,0.5-3.5小時血藥濃度達峰值,作用持續24小時以上。可分布到肝、腎、胃、十二指腸、甲狀腺等組織,且易透過胎盤。通常單劑量生物利用度約35%,多劑量可增至約60%,血漿蛋白結合率為95%~96%,血漿半衰期為0.5-1小時,慢性肝病患者為3小時。本品在體內經肝臟微粒體細胞色素P450氧化酶系統代謝,代謝物的80%經尿排泄,其餘由膽汁分泌後從糞便排泄。
適應症
酸相關性疾病:包括十二指腸潰瘍、胃潰瘍、返流性食管炎和卓-艾綜合症,特別是用於潰瘍伴出血、嘔吐或不能進食以及頑固性潰瘍和急性胰腺炎。還可用於預防大手術或嚴重外傷引起的應激性潰瘍。
用量用法
靜脈滴注,每次40mg,每日1-2次。使用前,用專用溶劑10ml溶解。將溶解後藥液加入0.9%氯化鈉注射液100ml中靜滴,要求10-30分鐘內滴完。在溶解和稀釋後必須在4小時內用完,禁止用其它溶劑或其它藥物溶解和稀釋。
口服,不可咀嚼。(1)消化性潰瘍:一次20mg(一次1片),一日1~2次。每日晨起吞服或早晚各一次,胃潰瘍療程通常為4~8周,十二指腸潰瘍療程通常2~4周。(2)反流性食管炎:一次20~60mg(一次1~3片),一日1~2次。
晨起吞服或早晚各一次,療程通常為4~8周。(3)卓-艾綜合徵:一次60mg(一次3片),一日1次,以後每日總劑量可根據病情調整為20~120mg(1~6片),若一日總劑量需超過80mg(4片)時,應分為兩次服用。
禁忌
對本品過敏者、哺乳期婦女及孕婦禁用。
不良反應
本品耐受性良好,常見不良反應是腹瀉、頭痛、噁心、腹痛、胃腸脹氣及便秘,偶見血清氨基轉移酶(ALT,AST)增高、皮疹、眩暈、嗜睡、失眠等,這些不良反應通常是輕微的,可自動消失,與劑量無關。長期治療未見嚴重的不良反應,但在有些病例中可發生胃黏膜細胞增生和萎縮性胃炎。
注意事項
1.當懷疑胃潰瘍時,應首先排除癌症的可能性。因為本品治療可減輕整症狀,從而延誤診斷。
2.尚無兒童用藥經驗。
3、肝腎功能不全者慎用。
4、本品為腸溶片,服用時請注意不要嚼碎,以防止藥物顆粒過早在胃內釋放而影響療效。
規格
(40mg泮托拉唑凍乾粉針×1瓶+10ml專用溶劑×1瓶)/盒