注射用鹽酸艾司洛爾

注射用鹽酸艾司洛爾是一快速起效的作用時間短的選擇性的β1腎上腺素受體阻滯劑。其主要作用於心肌的β1腎上腺素受體，大劑量時對氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。

基本信息

• 中文名：注射用鹽酸艾司洛爾

【批准文號】 國藥準字H20040427
【中文名稱】 注射用鹽酸艾司洛爾
【產品英文名稱】 Esmolol Hydrochloride for Injection
【功效主治】 1.用於心房顫動、心房撲動時控制心室率2.圍手術期高血壓3.竇性心動過速。
【化學成分】
鹽酸艾司洛爾
其化學名稱：4-（3-異丙氨基-2-羥基丙氧基）苯丙酸甲酯鹽酸鹽
分子式：C16H25NO4·HCl
分子量：331.84
【藥理作用】
1 藥理作用本品是一快速起效的作用時間短的選擇性的β1腎上腺素受體阻滯劑。其主要作用於心肌的β1腎上腺素受體，大劑量時對氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。在治療劑量無內在擬交感作用或膜穩定作用。它可降低正常人運動及靜息時的心率，對抗異丙腎上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β腎上腺素受體阻滯程度呈相關性。靜脈注射停止後10~20分鐘β腎上腺素受體阻滯作用即基本消失。電生理研究提示鹽酸艾司洛爾注射液具有典型的β-腎上腺素受體阻滯劑作用：降低心率，降低竇房結自律性，延長竇房結恢復時間，延長竇性心律及房性心律時的AH間期，延長前向的文式傳導周期。放射性核素心血池造影提示：在0.2mg/kg/min的劑量下，本品可降低靜息態心率、收縮壓、心率血壓乘積、左右心室射血分數和心臟指數,其效果與靜脈注射4mg普耐洛爾(心得安)相似。運動狀態下，鹽酸艾司洛爾注射液與心得安相似，均可減慢心率，降低心率血壓乘積和心臟指數，但對收縮壓的降低作用更明顯。心血管造影提示0.3mg/kg/min的劑量下，本品除引起上述作用，還可引起左室舒張末壓和肺動脈楔壓的輕度升高，停藥30分鐘後血液動力學參數即完全恢復。
2 致癌、致突變和生殖毒性由於鹽酸艾司洛爾注射液的超短期使用方法，尚無其致癌、致突變和影響生殖的研究結果。
【藥物相互作用】
1 與交感神經節阻斷劑合用，會有協同作用，應防止發生低血壓、心動過緩、暈厥。
2 與華法令合用，本品的血藥濃度似會升高，但臨床意義不大。
3 與地高辛合用時，地高辛血藥濃度可升高10%-20%。
4 與嗎啡合用時，本品的穩態血藥濃度會升高46%。
5 與琥珀膽鹼合用可延長琥珀膽鹼的神經肌肉阻滯作用5~8分鐘。
6 本品會降低腎上腺素的藥效。
7 本品與異搏定合用於心功能不良患者會導致心臟停搏。
【不良反應】
大多數不良反應為輕度、一過性。最重要的不良反應是低血壓。有報導使用艾司洛爾單純控制心室率發生死亡。
1 發生率1%的不良反應：注射時低血壓(63%)，停止用藥後持續低血壓(80%)，無症狀性低血壓(25%)，症狀性低血壓(出汗、眩暈)(12%)，出汗伴低血壓(10%)，注射部位反應包括炎症和不耐受(8%)，噁心(7%)，眩暈(3%)，嗜睡(3%)。
2 發生率為1%的不良反應：外周缺血，神志不清，頭痛，易激惹，乏力，嘔吐。
3 發生率<1%的不良反應：偏癱，無力，抑鬱，思維異常，焦慮，食慾缺乏，輕度頭痛，癲癇發作，氣管痙攣，打鼾，呼吸困難，鼻充血，乾羅音，濕羅音，消化不良，便秘，口乾，腹部不適，味覺倒錯，注射部位水腫、紅斑、皮膚褪色、燒灼感，血栓性靜脈炎和外滲性皮膚壞死，尿瀦留，語言障礙，視覺異常，肩胛中部疼痛，寒戰，發熱。
【禁忌症】
1 支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史
2 嚴重慢性阻塞性肺病
3 竇性心動過緩
4 二至三度房室傳導阻滯
5 難治性心功能不全
6 心源性休克
7 對本品過敏者
【產品規格】
100mg
【用法用量】
1 控制心房顫動、心房撲動時心室率:成人先靜脈注射負荷量:0.5mg/kg/min, 約1分鐘,隨後靜脈點滴維持量:自0.05mg/kg/min開始,4分鐘後若療效理想則繼續維持,若療效不佳可重複給予負荷量並將維持0.05mg/kg/min的幅度遞增.維持量最大可加至0.3mg/kg/min,但0.2mg/kg/min以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處.
2 圍手術期高血壓或心動過速:(1)即刻控制劑量為: 1mg/kg 30秒內靜注,繼續予0.15mg/kg/min靜點,最大維持量為0.3mg/kg/min.(2)逐漸控制劑量同室上性心動過速治療.(3)治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大.
【貯藏方法】
遮光，密封保存。
【注意事項】
1 高濃度給藥（10mg/ml）會造成嚴重的靜脈反應，包括血栓性靜脈炎，20mg/ml的濃度在血管外可造成嚴重的局部反應，甚至壞死，故應儘量經大靜脈給藥。
2 本品酸性代謝產物經腎消除，半衰期（t1/2）約3.7小時，腎病患者則約為正常的10倍，故腎衰患者使用本品需注意監測。
3 糖尿病患者套用時應小心，因本品可掩蓋低血糖反應。
4 支氣管哮喘患者應慎用。
5 用藥期間需監測血壓、心率、心功能變化。