成份
主要成份及其化學名稱：鹽酸博萊黴素A（55-70%）
化學結構式為：
注射用鹽酸博萊黴素分子式：CHCNOS·HCl(BLM-A)
分子量：1487·47
性狀
白色至淡黃色疏鬆塊狀物。
適應症
皮膚癌、頭頸部癌（上頜竇癌、咽部癌、喉癌、口腔癌如舌癌、唇癌等）、肺癌（特別是原發和轉移性磷癌）、食道癌、惡性淋巴瘤、子宮頸癌、神經膠質瘤、甲狀腺癌）
規格
15mg（效價）/瓶（以博萊黴素計）。
用法用量
本品副作用個體差異顯著，即使投用較少劑量，也可出現副作用。應從小劑量開始使用。
1、肌肉皮下注射：
通常成人取5ml注射用水、生理鹽水或葡萄糖溶液溶解後博來黴素15-30mg（效價），肌肉或皮下注射。用於病變周邊皮下注射時，以1mg（效價）/ml或以下濃度為宜。肌肉注射應避開神經，局部可引起硬結，不宜在同一部位反覆使用。
2、動脈注射：
博萊黴素5-15mg（效價）溶於生理鹽水或葡萄糖液中，直接彈丸式動脈內注射或連續灌注。
3、靜脈注射：
博萊黴素15-30mg(效價)溶於5-20ml注射用水或生理水中，緩慢靜脈注入，出現嚴重發熱反應時，一次靜脈給藥劑量應減少到5mg以下，可增加給藥次數，如2次/天。靜脈注射可引起血管疼痛，應注意注射速度，儘可能緩慢給藥。
4.注射頻率：
通常2次/周，根據病情可增加為每天一次或減少為1次/周。
5.總劑量：
以腫瘤消失為治療終止目標。總劑量300mg效價以下。
不良反應
安全性信息來自日本1613例患者(註冊時374例，上市後調查1239例)，主要副作用是肺纖維化或間質性肺炎(10.2%)，皮膚硬化和色素沉著(40.6%)，發熱寒顫(39.8%)，脫髮(29.5%)，厭食和體重減輕(28.7%)，全身乏力(16.0%)，噁心嘔吐(14.6%)，口腔炎(13.3%)，指甲改變(11.2%)。
1、嚴重副作用
(1)間質性肺炎、肺纖維化：可能引起嚴重的間質性肺炎、肺纖維化(10%)，應十分注意。捻發音可能是最初出現的體徵。應定期密切觀察動脈血氧分壓，肺泡動脈血氧分壓差，一氧化碳彌散功能指標以及胸部X-線檢查。發現異常，應立即停藥。
(2)休克：罕見發生(0.1%以下)。發現異常應立即停藥，對症處理。(因休克多出現在惡性淋巴瘤初次用藥時，對最初第一，二次給藥，要從5mg或更少劑量開始，確認沒有急性反應後，逐漸增加到常用劑量)。
(3)出血：可能因腫瘤病灶急速壞死引起出血(2%)，應注意。
2、其它副作用
注射用鹽酸博萊黴素禁忌
（1）嚴重肺部疾患、嚴重瀰漫性肺纖維化
（2）有對本類藥物（陪普利歐等）有過敏史
（3）嚴重腎機能障礙
（4）嚴重心臟疾病
（5）胸部及其周接受放射治療
注意事項
警告：
(1)使用本藥可能出現間質性肺炎，肺纖維化，並有可能引起致命危險。當判斷真正需要使用者，在使用中和使用後2個月內，病人必須有醫生觀察監督，定期檢查相關指標。特別是60歲以上者和有肺部疾患者，更要謹慎使用。當出現運動性呼吸困難，發熱，咳嗽，捻發音，胸部X-線檢查有陰影，肺泡動脈血氧分壓差（PA-aO)、動脈血氧分壓（PaO）、CO彌散度等指標異常，應立即停藥，並給予腎上腺皮質激素及抗生素等對症治療。
（2）當被要與其他抗癌藥聯合使用時，要在能夠應急處理的醫療機構進行，要經十分有化療經驗的醫生確認需要該治療方案後，才可實施。同時還要參看聯合用藥的其他藥物說明書，十分注意確認病人的適應症。
重要注意事項
（1）肺功能不全，腎功能不全，60歲以上老年人等應慎用，減少用藥量並加大用藥間隔，總劑量即使在150mg（效價）一下，發生肺纖維化、間質性肺炎的幾率也較高，應注意。
（2）本藥總劑量應在300mg（效價）以下。若有使用同類藥物時，副作用可能增加，應將該藥與博萊黴素劑量計算總用藥量。
（3）如果可能肺泡動脈血氧分壓差、動脈血氧分壓儘可能每周檢測一次，當肺泡動脈血氧分壓差、動脈血氧分壓連續兩周檢測有所升高或降低時，應立即停藥，對症處理。當與用藥前比較，這些指標惡化超過10Torr以上，應密切觀察其他臨床症狀，如果出現可疑藥物相關副作用時，應停藥並給予皮質激素處理。如果CO彌散度必用藥前降低15%，按同樣方法處理。
（4）靜脈注射應儘可能緩慢，以減少疼痛：肌肉注射應避開血管神經。局部出現硬結時，應及時更換注射部位。
（5）可能有增加感染和出血傾向，應注意。
（6）長期使用本藥時，不良反應有增加及延遲發生傾向，應十分注意。
（7）同時接收頭頸部放射治療，可誘發黏膜炎症，加重口內炎，口角炎，喉頭炎症，引起聲音嘶啞。
（8）水痘患者應慎用本品，可能導致致命的全身障礙。
（9）兒童及生育年齡患者，應考慮對性腺的影響。
（10）避免藥物接觸眼睛，用手塗黏膜附近病變後，應立即洗手。
（11）其他：國外研究報導有本劑與其他抗腫瘤藥合用時，又發生心肌梗死、腦梗死報告。動物實驗皮下注射本劑有腎癌、纖維肉瘤發生報告。
孕婦及哺乳期婦女用藥
（1）動物試驗（小鼠、兔：腹腔內注射）有致畸報告，孕婦及可能妊娠病人，儘可能避免使用本藥。
（2）對哺乳期中安全性研究尚不明確，應儘量避開使用，如必須使用者，應中止哺乳。
兒童用藥
對兒童用藥的安全性和有效性尚不確定，應慎用。
老年用藥
60歲以上老年患者引起間質性肺炎、肺纖維化的風險增加，應十分注意，慎重使用。建議總劑量在150mg（效價）以下。
藥物相互作用
1）抗腫瘤藥物：合併使用時應注意有誘發間質肺炎、肺纖維化可能。
2）放射線照射：有誘發間質肺炎、肺纖維化可能。
3）頭頸部放療：誘發黏膜炎症，可加重口內炎、口角炎、喉頭黏膜炎。
藥物過量
可產生嚴重的肺毒性。
藥理毒理
1、抗腫瘤作用
（1）體外：對HELAS3細胞、腹水肝癌、吉田肉瘤細胞等DNA及蛋白合成、發育障礙具有明顯的作用。
（2）體內：可使狗淋巴肉瘤（自發腫瘤）腫瘤消失。
2、作用機制：引起DNA單鏈和雙鏈斷裂，阻礙DNA合成。
藥代動力學
藥物在各組織中生物活性測定研究表明，具有生物活性的博來黴素A2主要分布在皮膚、肺、膀胱、腎，而肝、脾內則以無生無活性形式存在。成人靜脈注射15mg後，血濃度立即達3ug/ml，1小時後<0.5ug/ml。肌肉注射後血中最大濃度是此劑量靜脈注射的1/3。靜脈注射15mg 1小時後，尿中濃度達到峰值30.7ug/ml，然後下降，半衰期58.6分鐘。靜脈注射24小時候，38.8%從尿中排泄，肌肉注射的19.2%從尿中排泄。48小時後，約80%以原形從尿中排出。
血中濃度：4例靜脈及肌肉注射15mg博萊黴素血中濃度布圖如下
注射用鹽酸博萊黴素貯藏
密封、涼暗乾燥處（25℃以下）保存
包裝
西林瓶包裝，1瓶/盒
有效期
24個月
執行標準
進口藥品註冊標準JX20000177
生產企業
日本化藥株式會社
核准日期
2007年07月21日
修訂日期
2009年10月09日
