注射用雙氯芬酸鈉鹽酸利多卡因藥品名稱
通用名：注射用雙氯芬酸鈉鹽酸利多卡因
英文名：DiclofenacSodiumandLidocaineHydrochlorideforInjection
漢語拼音：ZhusheyongShuanglüfensuannaYansuanLiduokayin
藥理毒理
藥理作用：
雙氯芬酸鈉是一種衍生於苯乙酸類的非甾體消炎鎮痛藥，其作用機理為抑制環氧化酶活性，從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉化。同時，它也能促進花生四烯酸與甘油三脂結合，降低細胞內游離的花生四烯酸濃度，而間接抑制白三烯的合成。雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強的一種，它對前列腺素合成的抑制作用強於阿司匹林和吲哚美辛等。雙氯芬酸鈉還具有阻止血小板凝集作用。利多卡因為醯胺類局麻藥，血液吸收後或靜脈給藥，對中樞神經系統有明顯的興奮和抑制雙相作用，且可無先驅的興奮，血藥濃度較低時，出現鎮痛和思睡、痛閾提高。兩者配伍，起鎮痛協同作用。
毒理作用：
給大鼠口服雙氯芬酸鈉每日2mg/kg，長期觀察，沒有發現腫瘤發生率增加。一項對小鼠二年的研究中，每日用藥2mg/kg，也未見到任何腫瘤易發傾向。各種突變研究沒有發現雙氯芬酸鈉誘發基因突變。給大鼠用藥每日4mg/kg，雌雄均未發生不育。大鼠經口服LD50為150mg/kg，小鼠經口LD50為390mg/kg。利多卡因隨著劑量加大，作用或毒性增強，亞中毒血藥濃度時有抗驚厥作用；當血藥濃度超過5mg/ml可發生驚厥。
藥代動力學
雙氯芬酸鈉肌注後，血漿蛋白結合率為99.5%，大約50%在肝臟代謝，40%～65%從腎臟排出，35%從膽汁、糞便排出。利多卡因注射後，組織分布快而廣，能透過血-腦屏障和胎盤。本品麻醉強度大、起效快、彌散力強，藥物從局部消除約需2小時。大部分先經肝微粒酶降解為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨醯胺二甲苯，毒性增高，再經醯胺酶水解，經尿排出，約用量的10%以原形排出，少量出現在膽汁中。
適應症
本品為鎮痛藥，主要用於下列疾病引起的疼痛。
肌肉、關節、關節囊、滑液囊、腱、腱鞘和腰脊椎的炎症，關節變性和關節外風濕病等引起的疼痛。如慢性風濕關節炎、關節炎、關節病的椎骨脫位、關節粘連性脊椎炎、軟組織風濕、滑囊炎、肌腱炎、腰痛、坐骨神經痛，頸椎綜合徵和某些神經炎，神經疼痛的病例。
急性痛風發作。
非風濕炎症的疼痛。
用法用量
使用前加入注射用水2ml溶解，成人通常每日一次，每次一瓶在臀部上限肌注。嚴重的疼痛者可每天注射兩次，間隔為幾小時，變換注射部位給藥。嚴重的疼痛減退後應改為口服止痛藥。
不良反應
本品最常見的臨床副反應為胃腸道不適、上腹部痛、呃逆作嘔、腹瀉、頭昏眼花或頭痛。但這些副作用一般輕微並通常幾天后恢復正常，過敏反應如皮膚出疹、搔癢、哮喘發作和水腫傾向可能發生。
禁忌
1、妊娠及哺乳期婦女；
2、對乙醯水楊酸或其他非甾體類消炎藥過敏（如哮喘發作、皮膚反應、急性鼻炎）的患者；
3、嚴重肝臟疾患和造血功能紊亂的病人；
4、對局部麻醉藥過敏者；
5、心源性休克、永久性心臟內傳導紊亂以及嚴重神經精神病史的患者。
注意事項
1、消化性潰瘍、血液系統異常，肝腎功能損害，高血壓，心臟病患者必須監察下用藥。
2、患有哮喘，枯草熱，鼻息肉或慢性氣管炎和對所有類型抗風濕止痛藥過敏的病人在使用本品時會有哮喘發作的危險。
3、本品因含鈉，對限制鈉鹽攝入量的病人應慎用。
4、用藥期間如出現胃腸出血、肝、腎功能損害，視力障礙、血象異常及過敏反應等，即應停藥。
5、防止誤入血管，注意局麻藥中毒症狀的診治。
用藥用法
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品可透過動物胎盤並有少量存在於哺乳婦女的乳汁中，孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥.本品劑量較大，不推薦兒童使用。
老年患者用藥
老年人用藥應根據需要及耐受程度調整劑量，特別是對於身體虛弱和體重過低的病人，必須在監察下用藥。
藥物相互作用
1、使用本品的同時又用鋰或洋地黃藥物，可能增加這兩種藥在血中的水平。
2、由於本品與其他非甾體類藥物一樣可引起血清鉀的升高，所以當病人同時使用保鉀利尿劑治療時，特別需要監測血清鉀的水平。
3、同時使用可的松或其他消炎藥物可能增加胃腸出血的危險。
4、本品能抑制一些利尿劑如呋喃苯胺酸（Furosemile）和依他尼酸（Etacrynic-acid）的作用，也會令抗高血壓藥物的作用減弱。同時使用乙醯水楊酸（Acetysalicylicacid）會引起雙氯芬酸有效成份在血中的濃度減少。
藥物過量
以前沒有雙氯芬酸用藥過量後的典型臨床症狀資料，如發生，主要是進行必要的支持治療和對症治療。利多卡因超量可引起驚厥和心臟聚停。
