注射用阿昔洛韋 (ACICLOVIR FOR INJECTION )

",一日3次,隔8小時滴注1次

【適用症】
1. 單純皰疹病毒感染:用於免疫缺陷者初發和復發性黏膜皮膚感染的治療以及反覆發作病例的預防;也用於單純皰疹性腦炎治療。 2. 帶狀皰疹:用於免疫缺陷者嚴重帶狀皰疹病人或免疫功能正常者彌散型帶狀皰疹的治療。 3. 免疫缺陷者水痘的治療。 4. 急性視網膜壞死的治療。
【注意事項】
1.對更昔洛韋過敏者也可能對注射用阿昔洛韋過敏。 2.急性或慢性腎功能不全者不宜用注射用阿昔洛韋靜脈滴注,因為滴速過快時可引起腎功能衰竭。 3.以下情況需考慮用藥利弊:脫水患者,注射用阿昔洛韋劑量應減少。嚴重肝功能不全者、對注射用阿昔洛韋不能承受者、精神異常或以往對細胞毒性藥物出現精神反應者,套用注射用阿昔洛韋易產生精神症狀,需慎用。 4.嚴重免疫功能缺陷者長期或多次套用注射用阿昔洛韋治療後可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對注射用阿昔洛韋耐藥。如單純皰疹患者套用阿昔洛韋後皮損不見改善者應測試單純皰疹病毒對注射用阿昔洛韋的敏感性。 5.對診斷的干擾:可引起腎小管阻塞,使血肌酐和尿素氮增高。如劑量恰當、水分充足一般不會引起。 6.隨訪檢查:由於生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌,因此患者至少應一年檢查一次,以早期發現。靜脈用藥可能引起腎毒性,用藥前或用藥期間應檢查腎功能。 7.靜脈滴注後2小時,尿藥濃度最高,此時應給病人充足的水,防止藥物沉積於腎小管內。 8.一次血液透析可使血藥濃度降低60%,故每次血液透析6小時應重複初給一次劑量。 9.靜脈滴注時宜緩慢,否則可發生腎小管內藥物結晶沉澱,引起腎功能損害的病例可達10%,並勿使之漏至血管外,以免引起疼痛及靜脈炎。 10.肥胖患者的劑量應按標準體重計算。 11.注射用阿昔洛韋對單純皰疹病毒的潛伏感染和復發無明顯效果,不能根除病毒。 12一旦皰疹症狀與體徵出現,應儘早給藥。 13.本劑呈鹼性,與其他藥物混合容易引起pH值改變,應儘量避免配伍使用。
【用法與用量】
靜脈滴注,每次滴注時間在1小時以上。 成人常用量:1. 重症生殖器皰疹初治,按體重一次5 mg/kg(按阿昔洛韋計,下同),一日3次,隔8小時滴注1次,共5日。 2.免疫缺陷者皮膚黏膜單純皰疹或嚴重帶狀皰疹,按體重一次5~10mg/kg ,一日3次,隔8小時滴注1次,共7~10日。 3.單純皰疹性腦炎,按體重一次10mg/kg ,一日3次,隔8小時滴注1次,共10日。 4.急性視網膜壞死,一次5~10mg/kg ,一日3次,隔8小時滴注1次,共7~10日。以後一次口服0.8g,一日5次,連續6~14周。 成人一日最高劑量按體重為3Omg/kg,或按體表面積為1.5g/m2。 小兒常用量: 1.重症生殖器皰疹初治,嬰兒與12歲以下小兒,按體表面積一次250 mg/m2(按阿昔洛韋計,下同),一日3次,隔8小時滴注1次,共5日。 2.免疫缺陷者皮膚黏膜單純皰疹,嬰兒與12歲以下小兒,按體表面積一次250 mg/m2, 一日3次,隔8小時滴注1次,共7日,12歲以上按成人量。 3.單純皰疹性腦炎,按體重一次10 mg/kg,一日3次,隔8小時滴注1次,共10日。 4.免疫缺陷者合併水痘,按體重一次10 mg/kg或按體表面積一次500 mg/m2,一日3次,隔8小時滴注1次,共10日。 小兒最高劑量為每8小時按體表面積500mg/m2。 藥液的配製:取注射用阿昔洛韋0.5g加入10ml注射用水中,使濃度為50g/L,充分搖勻成溶液後,再用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋至至少100ml,使最後藥物濃度不超過7g/L,否則易引起靜脈炎。
【禁忌症】
對注射用阿昔洛韋過敏者禁用。
【兒童用藥注意事項】
兒童中雖未發現特殊不良反應,但應慎用。新生兒不宜以含苯甲醇的稀釋液配製滴注液,否則易引起致命性的綜合徵,包括酸中毒、中樞抑制、呼吸困難、腎功能衰竭、低血壓、癲癇和顱內出血等。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
藥物能通過胎盤,雖動物實驗證實對胚胎無影響,但孕婦用藥仍需權衡利弊。 藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6~4.1倍,雖未發現嬰兒異常,但哺乳期婦女應慎用。
【老年人用藥注意事項】
由於生理性腎功能的衰退,注射用阿昔洛韋劑量與用藥間期需調整。
【不良反應】
1.常見的不良反應:注射部位的炎症或靜脈炎、皮膚瘙癢或蕁麻疹、皮疹、發燒、輕度頭痛、噁心、嘔吐、腹瀉、蛋白尿、血液尿素氮和血清肌酐值升高、肝功能異常如血清氨基轉移酶、鹼性磷酸酶、乳酸脫氫酶、總膽紅素輕度升高等。 2.少見的不良反應有:急性腎功能不全、白細胞和紅細胞下降、血紅蛋白減少、膽固醇、三醯甘油升高、血尿、低血壓、多汗、心悸、呼吸困難、胸悶等。 3.罕見的不良反應有:昏迷、意識模糊、幻覺、癲癇、下肢抽搐、舌及手足麻木感、震顫、全身倦怠感等中樞神經系統症狀。
【藥物相互作用】
1.與干擾素或甲氨蝶呤(鞘內)合用,可能引起精神異常,應慎用。 2.與腎毒性藥物合用可加重腎毒性,特別是腎功能不全者更易發生。 3.與齊多夫定(Zidovudine)合用可引起腎毒性,表現為深度昏睡和疲勞。 4.與丙磺舒競爭性抑制有機酸分泌,合併用丙磺舒可使注射用阿昔洛韋的 排泄減慢,半衰期延長,體內藥物蓄積
【藥理】
抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具抑制作用。注射用阿昔洛韋進入皰疹病毒感染的細胞後,與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶,藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯,然後通過二種方式抑制病毒複製:①干擾病毒DNA多聚酶,抑制病毒的複製;②在DNA多聚酶作用下,與增長的DNA鏈結合,引起DNA鏈的延伸中斷。 注射用阿昔洛韋對病毒有特殊的親和力,但對哺乳動物宿主細胞毒性低。體外細胞轉化測定有致癌報導,但動物實驗未見致癌依據。某些動物實驗顯示高濃度藥物可致突變,但無染色體改變的依據。注射用阿昔洛韋的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動物睪丸萎縮和精子數減少,藥物能通過胎盤,動物實驗證實對胚胎無影響。
【藥物代謝動力學】
能廣泛分布至各組織與體液中,包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道黏膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高,腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。健康成人按5mg/kg和l0mg/kg靜脈滴注1小時後,平均穩態血藥濃度分別為9.8μg/ml和20.7μg/ml,經7小時後,谷濃度分別為0.7μg/ml和2.3μg/ml。一歲以上兒童,用量為250mg/m2者,其血藥濃度變化與成人5mg/kg相近,而用量500 mg/m2與成人10 mg/kg用量者相近。新生兒(3月齡以下)每8小時靜脈滴注10 mg/kg,每次滴注持續1小時,其穩態峰濃度(Cmax)為13.8μg/ml,而谷濃度則為2.3μg/ml。注射用阿昔洛韋的蛋白結合率低(9%~33%)。在肝內代謝,主要代謝物占給藥量的9%~14%,經尿排泄。血消除半衰期(tl/2β)約為2.5小時。肌酐清除率50~80ml/分鐘和15~50ml/分鐘時,血消除半衰期(tl/2β)分別為3.0小時和3.5小時。無尿者的血消除半衰期(tl/2β)長達19.5小時,血液透析時降為5.7小時。注射用阿昔洛韋主要經腎由腎小球濾過和腎小管分泌而排泄。約45%~79%的藥物以原形由尿排泄。經糞便排泄率低於2%。呼出氣中含微量藥物。血液透析6小時約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。
【拼音名】: ZHUSHEYONG AXILUOWEI
【性狀】: 注射用阿昔洛韋為白色疏鬆塊狀物或粉末。
【貯藏】: 遮光,密封保存。

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