【藥品名稱】
通用名：注射用順苯磺酸阿曲庫銨
英文名：CisatracuriumBesylateforinjection
漢語拼音：ZhusheyongShunbenhuangsuanAquku’an
【性狀】本品為類白色至微黃色凍乾塊狀物或粉末。
【藥理毒理】
藥理作用
順苯磺酸阿曲庫銨是一神經肌肉阻滯劑。順苯磺酸阿曲庫銨是中效的、非去極化的、具異喹啉鎓苄酯結構的骨骼肌鬆弛劑。人體臨床研究表明，本品與劑量依賴的組胺釋放無關，甚至在劑量高達ED95的8倍時亦是如此。順苯磺酸阿曲庫銨在運動終板上與膽鹼能受體結合，以拮抗乙醯膽鹼的作用，從而產生競爭性的神經肌肉傳導阻滯作用。這種作用很容易被抗膽鹼酶藥物如新斯的明或騰喜龍拮抗。當以阿片類藥物麻醉時(硫噴妥鈉／芬太尼／咪達唑侖)，順阿曲庫銨的ED95（刺激尺神經引起的拇內收肌顫搐反應受到95％抑制所需的藥量)大約為0.05mg／kg體重。以氟烷麻醉時，兒童順阿曲庫銨的ED95為0.04mg／kg體重。
毒理作用
急性毒性：阿曲庫銨的有意義的急性毒性研究無法進行。毒性反應見‘藥物過量’章節。
亞急性毒性：狗和猴為期三周的重複給藥研究表明沒有化合物特異性中毒徵象。
致突變性：當順阿曲庫銨濃度達5000μg／板時，體外微生物致突變試驗未表明有致突變作用。大鼠的體內細胞遺傳試驗中，皮下注射劑量為4mg／kg體重時，未觀察到明顯的染色體異常。當順阿曲庫銨的濃度為40μg／ml或更高時，小鼠的體外淋巴細胞致突變試驗表明有致突變性。很少和／或短暫使用藥物出現的個別致突變陽性結果，其臨床相關性尚有疑問。
致癌性：致癌研究尚未進行。
局部耐受性：對家兔進行的—項動脈內研究結果表明，本品耐受性良好，且未觀察到與藥物有關的變化。
【藥代動力學】
順阿曲庫銨主要是通過在生理pH值及體溫下發生的Hofmann清除(化學過程)而降解為勞丹素和單季銨鹽丙烯酸鹽代謝物，後者通過非特異性酶水解而形成單季銨鹽乙醇代謝物。
成年患者的藥代動力學
在0.1---0.2mg/kg劑量範圍內(即2-4倍的ED95)的研究表明，順阿曲庫銨非房室藥代動力學與劑量無關。群體藥代動力學證實上述現象並將劑量延伸至0.4mg／kg(ED95的8倍)。健康成年手術者給予本品0.1--0.2mg／kg的藥代動力學參數如下：
參數平均值範圍
清除率4.7-5.7mL／min／kg
穩態分布容積121-161mL／kg
清除半衰期22-29min
老年患者的藥代動力學
未見老年和青年患者藥代動力學具有臨床意義的差別。其恢復情況亦無明顯變化
肝腎損害患者的藥代動力學
未見腎衰晚期和肝臟疾病晚期患者的藥代動力學與成人患者(無肝腎疾患)有明顯差別。其恢復情況亦無明顯變化
輸注過程中的藥代動力學
靜脈輸注順阿曲庫銨與單次注射給藥的藥代動力學相似。本品的恢復情況不依賴於輸注時間，亦與單次注射給藥相似。
重症監護病房(ICU)患者的藥代動力學
延長輸注時間的ICU患者，順阿曲庫銨的藥代動力學與輸注或單次注射給藥的健康者類
手術成年患者類似。此類患者的恢復情況不依賴於輸注時間。
肝／腎功能異常的ICU患者的代謝物濃度較高(見注意事項)。此代謝物無神經肌肉傳導阻滯作用。
【適應症】
本品用於手術和其他操作以及重症監護治療。作為全麻的輔助用藥或在重症監護病房(ICU)起鎮靜作用，它可以鬆弛骨骼肌，使氣管插管和機械通氣易於進行。
【用法用量】
使用前用滅菌注射用水5ml溶解。與其它神經肌肉傳導阻滯劑一樣的，建議在使用本品過程中監測神經肌肉功能以滿足個體化劑量的要求。
