注射用硫酸頭孢匹羅藥品說明
注射用硫酸頭孢匹羅英 文 名：CefpiromeSulfateforInjection
漢語拼音：ZhusheyongLiusuanToubaopiluo
有 效 期：24個月用
劑型：注射劑
藥品分類：進口藥品
主要成分：硫酸頭孢匹羅
藥品規格：0.5g/瓶
藥品包裝：1瓶/盒
藥品貯藏：遮光，密閉，在乾燥涼暗處保存。
藥品性狀：白色至淡黃色結晶性粉末
藥品禁忌：對頭孢菌素過敏者。
藥理毒性
注射用硫酸頭孢匹羅注射用硫酸頭孢匹羅是一種β-內醯胺酶穩定的頭孢菌素類殺菌性抗菌素。作為一種β-內醯胺類抗菌素，通過阻斷主要細胞壁多聚體-肽聚糖的合成而發揮作用。因其可迅速穿透細菌的細胞壁並且與靶酶（青黴素結合蛋白）高親和的結合，因此在低濃度水平即可對相當廣譜的革蘭陰性及革蘭陽性病原菌具有殺菌作用。這在世界範圍內對於醫院和社區獲得的病原體的眾多體外研究中已經得到證實，近期的研究表明其敏感程度沒有變化。許多對其它注射頭孢菌素或氨基糖苷類耐藥的菌株對本品依然敏感。
藥代動力學
注射用硫酸頭孢匹羅男性中的藥物動力學特性生物利用度吸收：肌肉注射後的生物利用度大於90%。
分布：單次靜注劑量1.0克後的血清平均峰值水平（C5分鐘）為80-90毫克/升。劑量與藥物動力學呈線性相關。分布容積為14-19升。多次給藥後無蓄積。血清半衰期為1.8-2.2小時。血清蛋白結合率低於10%且為劑量依賴性。可迅速穿透進入到下列身體組織及體液內組織/體液劑量（克）平均濃度組織。血清或體液：血清比2小時＜8小時12小時2小時＜8小時12小時組織（毫克/公斤）前列腺1.012.96.11.70.30.40.6支氣管黏膜1.033.015.7－0.60.6－體外（毫克/升）間質1.032.913.32.91.92.33.0腹膜1.046.310.6－1.11.0－腦脊膜－炎性2.02.73.62.30.050.90.7－非炎性2.00.50.8－0.010.13－血漿峰值水平高於常見病原菌的MIC。生物轉化及排泄：頭孢匹羅主要經腎臟清除：80－90%的藥物可在尿液中出現。尿液中發現的放射活性計數98－99%由原形頭孢匹羅組成。依次給藥1.0克約有30%可經血液透析清除。
特殊人群組：老年人（＞65歲）：健康老年人單次靜脈給藥2.0克的C5分鐘的血清水平為174毫克/升。血清半衰期為3.4小時，24小時後經尿液排出的原形頭孢匹羅為71%。在大於65歲的老年患者中，單次靜脈給藥1.0克及2.0克的（C5分鐘）分別為127.1及231.2毫克/升。相同劑量的半衰期為4.4±1.6小時。髒損害患者：不同程度腎功能損害患者單次靜脈給藥2.0克後其平均半衰期如下表所列：肌酐清除率(毫升/分鐘)>5020-5010-20<10半衰期（小時）2.69.29.814.5腎臟損害患者僅在肌酐消除率水平低於50毫克/分鐘時才需要調整劑量。
適應症
注射用硫酸頭孢匹羅可適用於下述由未知病原菌或已知敏感菌所造成的感染的冶療：下呼吸道感染（支氣管肺炎及大葉性肺炎）。合併上（腎盂腎炎）及下泌尿道感染。皮膚及軟組織感（蜂窩織炎。皮膚膿腫及傷口感染）。中性粒細胞減少患者的感染。菌血症/敗血症如上所列的嚴重感染。
用法用量
注射用硫酸頭孢匹羅注射用硫酸頭孢匹羅為胃腸外給藥，其劑量、給藥方法及療程決定於感染的嚴重程度、病原菌的敏感性、患者狀況及腎功能情況。下列劑量推薦用於腎功能正常的中重度感染的患者。指征單位劑量（克）給藥間隔（小時）每日總劑量（克）合半上下泌道感染1.0122.0皮膚及軟組織感染1.0122.0下呼吸道感染1.0或2.0122.0或4.0菌血症/敗血症及嚴重感染2.0124.0中性粒細胞減少患者的感染2.0124.0對於很嚴重的泌尿系統及皮膚、軟組織感染病例其單位劑量可增至2.0克。腎功能損害患者的劑量：頭孢匹羅主要經腎臟排泄，因此腎功能損害患者必須減少劑量以與其較慢的排除保持平衡。推薦劑量如下：肌酐清除率腎功能正常者劑量＞50毫升/分鐘1.0克每日二次2.0克每日二次劑量調整1.0克負荷量，然後2.0克負荷量，然後50—20毫升/分鐘0.5克每日二次1.0克每日二次20—5毫升/分鐘1.5克每日一次1.0克每日一次＜5毫升/分鐘（血液透析患者）每日0.5克+透析後即刻0.25克每日1.0克+透析後即刻0.5克。
不良反應
注射用硫酸頭孢匹羅在頭孢菌素冶療期間可能觀察到下述不良反應：
１、超敏性皮膚反應：皮疹、蕁麻疹、瘙癢、藥物熱；
２、有可能發生嚴重的急性過敏反應：血管神經性水腫、支氣管痙攣，需要緊急處理。如同其它頭孢菌素，多形性紅斑、Stevens-Johnson綜合症、毒性上皮壞死溶解等大皰性反應的個例亦有報導。
３、對胃腸道的影響：噁心、嘔吐、腹瀉；罕見病例中可有偽膜性結腸炎（見特別警告及使用注意事項）。
對肝功能的影響：血清肝酶（如穀草轉氨酶[GOT]，谷丙轉氨酶[GOT]，鹼性磷酸酶）、γ-GT、乳酸脫氫酶（LDH）及/或膽紅素升高。這些實驗室檢查異常（亦可由感染引起）很少超過正常值上限的兩倍並造成肝臟損傷的症狀，通常為膽汗鬱積且常沒有症狀。
４、對腎功能的影響：可有血清肌酐及尿素的輕度增高，但大多數情況下無需因此中止冶療。在其他頭孢菌素治療期間觀察到個別病例發生間質性能腎炎，罕見急性腎衰發生。血液成分改變：血小板減少；嗜酸性粒細胞增多；極少見溶血性貧血。如同其它β—內醯胺抗菌素，對頭孢匹羅治療期間有可能發生中性粒細胞減少及更少見的中性粒細胞缺乏，特別是冶療時間長時，對於療程長於10天的患者應監測血象。
５、局部反應：靜脈壁炎性刺激及注射部位疼痛。
神經系統影響：曾報導有極少數病例發生驚厥。如同其它頭孢菌素，在大劑量治療時特別是在腎功能不全患者中可發生可逆性的腦病。
６、雙重感染：如同其它頭孢菌素，頭孢匹羅，特別是長期套用時有可能導致包括念珠菌（monoliasis）在內的非敏感病原菌的過度生長。反覆評估患者狀況非常關鍵。如發生繼發性感染，則需採取相應的措施。
７、其它：注射後味覺及/或嗅覺異常，頭痛，發熱。
注意事項
注射用硫酸頭孢匹羅１、腎功能：本品與氨基糖苷類或伴利尿劑合用時應給予注意。所有該類患者均應監測腎功能。腎功能不全：應根據肌酐清除率調整本品的劑量。
２、偽膜性結腸炎：已經在數種不同抗菌素冶療期間及其後觀察到嚴重及持續性的腹瀉。這可能是偽膜性結腸炎的症狀（大多數病例由難辨梭狀芽孢桿菌所致），嚴重者危及生命。這是頭孢菌素一個相當少見的併發症。一旦考慮到偽膜性結腸炎的診斷（可經結腸鏡證實），則應立即停止頭孢匹羅治療並開始特異性的抗菌治療（即萬古黴素或滅滴靈）。禁止使用抑制腸道蠕動的藥物。應事先詢問患者是否有β-內醯胺抗菌素過敏史。頭孢匹羅嚴禁用於對頭孢菌素曾有即刻過敏反應史的患者如有任何懷疑，則在首次給藥時必須有一名醫生在場，以處理任何可能發生的過敏反應。
３、交叉過敏：由於5%—10%的患者存在對青黴素及頭孢菌素的交叉過敏，因此在青黴素過敏患者中使用頭孢匹羅時應在特別謹慎的情況下進行。首次給藥時必須要仔細觀察。發生於這兩類抗菌素的超敏反應可以相當嚴重甚至是致命的。發生超敏反應需停止使用本品治療。
４、血液成分：療程超過10天，則應監測血象，若出現白細胞減少，應中止治療。在取得足夠的臨床經驗前，
本品禁止使用於兒童。
婦女和哺乳期婦女用藥
體外研究已證實頭孢匹羅可通過人的胎盤，因此妊娠期間應禁止用本品。試驗動物研究尚未發現對於生殖、胚胎或胎兒發育、妊娠過程及圍產期、產後發育的直接或間接的有害影響。本品可經人乳排出，故應中止本品冶療或停止餵乳。
兒童用藥
無足夠證據說明對於12歲以下兒童治療劑量最為合適。因此不推薦在該年齡組使用本品。
藥物相互作用
注射用硫酸頭孢匹羅在用苦味酸鹽法測定肌酐時，注射用硫酸頭孢匹羅可呈現強的肌酐樣反應。故建議使用酶法測定，以避免肌酐水平假性升高。若沒有酶法測定，則應在下一次頭孢匹羅給藥前立即抽取血樣，因為如果採用推薦劑量及給藥間隔，則此時的頭孢匹羅血清水平要低於其干擾界限。
