藥品簡介
注射用硫酸捲曲黴素通用名：注射用硫酸捲曲黴素
英文名：CAPREOMYCIN SULFATE FOR INJECTION
拼音名：ZHUSHEYONG LIUSUAN JUANQUMEISU
藥品類別：其他
性狀：本品為白色或類白色粉末。
主要成分
通用名：硫酸捲曲黴素
拼音名：LIUSUAN JUANQUMEISU
英文名：CAPREOMYCIN SULFATE
CAS No.：1405-37-4
分子式：C25H46N14O11S
分子量：750.78
規格：0.5g(50萬單位)
藥理毒理
本品為多肽複合物，對結核分枝桿菌有抑制作用，其機制尚不明確，可能與抑制細菌蛋白合成有關。單獨套用時細菌易產生耐藥性。本品與卡那黴素、紫黴素存在不完全交叉耐藥。
藥代動力學
本品口服不吸收，須注射給藥。本品在尿中濃度甚高，也可穿過胎盤，但不能透入腦脊液。肌注1g後1～2小時達血藥峰濃度(Cmax)，為20～40mg/L。血消除半衰期 (t1/2β)為3～6小時。本品主要經腎小球濾過以原形排出，12小時內經尿排出給藥量的50％～60％；少量可經膽汁排出。腎功能損害患者清除半衰期延長，血清中可有捲曲黴素蓄積。
適應症
適用於肺結核病的二線治療藥物，經一線抗結核藥(如鏈黴素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇)治療失敗者，或對上述藥物中的一種或數種產生毒性作用或細菌耐藥時，本品可作為聯合用藥之一。
用法用量
臨用時，加氯化鈉注射液使溶解。深部肌內注射，成人一日1g，持續60～120日，而後每周2～3次，每次1g；現多主張每次0.75g，每日1次。
不良反應
1．本品具顯著腎毒性，表現為肌酐、尿素氮升高、肌酐清除率減低、蛋白尿、管型尿等，用藥期間需監測腎功能和尿常規。
2．對第8對腦神經有損害，一般在用藥至2～4月時可出現前庭功能損害，而聽覺損害則較少。
3．有一定神經肌肉阻滯作用。
4．皮疹、瘙癢、皮膚紅腫等過敏反應。
禁忌症
對本品過敏者及孕婦禁用。
注意事項
注射用硫酸捲曲黴素1．聽力減退、重症肌無力、帕金森病、腎功能不全者慎用。
2．用藥期間應注意檢查：(1)聽力測定每周1～2次，最好作電測聽檢查，每月1次。(2)定期作前庭功能及腎功能測定，尤其是腎功能減退或第8對腦神經病變患者，每周1～2次，如尿素氮30mg／100ml以上需減量或停藥。(3)肝功能測定，尤其與其他肝毒性抗結核藥合用時。(4)血鉀濃度測定：用藥前、治療中每月測定一次。
3.對診斷的干擾：酚磺酞及磺溴酞鈉排泄試驗的結果降低；血液尿素氮及非蛋白氮的測定值可能增高。
4．失水患者，由於血藥濃度增高，可能增加毒性反應。
5．本品單用時細菌可迅速產生耐藥，故本品只能與其他抗菌藥聯合用於結核病的治療。本品與卡那黴素有交叉耐藥性，但與其他抗結核藥無交叉耐藥性。
6．腎功能減退的患者按下面調整劑量：肌酐清除率/（ml/分鐘）/(ml/秒) 劑量（按鹽基計算）≥110（1.84），按正常人用量100（1.67），每日1次，12.7mg/kg，80（1.33），每日1次，10.4mg/kg，60（1.00），每日1次，8.2mg/kg 50（0.83），每日7mg/kg，或每48小時14mg/kg，40（0.67） 每日5.9mg/kg，或每48小時11.7mg/kg，30（0.50），每日4.7mg/kg，或每48小時9.5mg/kg，20（0.33），每日3.6mg/kg，或每48小時7.2 mg/kg，10（0.17），每日2.4mg/kg，或每48小時4.9mg/kg，每日1.3mg/kg，或每48小時2.6 mg/kg或每72小時3.9mg/kg。
7．用藥2～3周后如病情好轉，仍需繼續用完整個療程。
8．注射本品時需作深部肌內注射，注射過淺可加重疼痛並發生無菌性膿腫。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥：1．本品可通過胎盤組織。動物實驗具致畸作用。孕婦禁用本品。 2．哺乳期婦女禁用本品，如確有指征套用時需停止授乳。
兒童用藥：尚不明確，但不推薦在兒童患者中使用本品。
老年患者用藥：老年人腎功能呈生理性減退，需根據腎功能調整劑量。
藥物相互作用
1．與氨基糖苷類合用，可增加產生耳毒性、腎毒性和神經肌肉阻滯作用的可能性，發生聽力減退，可能是暫時性的，停藥後仍可繼續進展至耳聾，往往呈永久性。神經肌肉阻滯作用可導致骨骼肌軟弱與呼吸抑制或呼吸肌麻痹，用抗膽鹼酯酶藥或鈣鹽有助恢復。
2．與兩性黴素B、萬古黴素、桿菌肽、巴龍黴素、環孢素、卡氮芥、順鉑、布美他尼、依他尼酸、呋塞米同時或先後套用可增加耳毒性及腎毒性發生的可能性，同用時需定期進行聽力和腎功能測定。
3．抗組胺藥、布克利嗪、賽克利嗓、美克利嗪、吩噻嗪類、噻噸類、曲美苄胺，與本品合用可能掩蓋耳鳴、頭昏或眩暈等耳毒性症狀。
4．與抗神經肌肉阻斷藥合用時可拮抗後者對骨骼肌的作用，因此在合用的當時或合用後，需調整抗肌無力藥的劑量。
5．甲氧氟烷或多粘菌素類注射劑與本品同時或先後套用時，腎毒性或神經肌肉阻滯作用可能增加，故應避免合用；神經肌肉阻滯作用可致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或呼吸肌麻痹；在外科手術過程中或手術後本品與兩者合用時亦應謹慎，用抗膽鹼酯酶藥或鈣鹽有助於阻滯恢復。
6．本品與阿片類鎮痛藥合用時，兩者的中樞呼吸抑制作用可能相加，導致呼吸抑制作用加重或抑制時間延長或呼吸麻痹，必須密切觀察和隨訪。
藥物過量
發生藥物過量時，應停藥並予以對症處理。
