注射用硫酸卡那黴素 (KANAMYCIN SULFATE FOR INJECTION)

(4)腎功能損害者,因注射用硫酸卡那黴素可引起腎毒性。 對注射用硫酸卡那黴素或其他氨基糖苷類藥物有過敏史者禁用。 肌內注射注射用硫酸卡那黴素後迅速吸收,於1~2小時達血藥峰濃度。

【適用症】
注射用硫酸卡那黴素適用於敏感腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、產氣腸桿菌、志賀菌屬等引起的嚴重感染,如肺炎、敗血症、腹腔感染等,常需與其他抗菌藥物聯合套用。
【注意事項】
1.對一種氨基糖苷類抗生素,如鏈黴素、慶大黴素、阿米卡星等過敏的患者,可能對注射用硫酸卡那黴素也過敏。
2.在用藥過程中應注意進行下列檢查:(1)尿常規檢查和腎功能測定,以防止出現嚴重腎毒性反應。
(2)聽力檢查或聽電圖尤其高頻聽力測定,對老年人更為重要。
3.有條件時應監測血藥濃度,尤其新生兒,老年和腎功能減退的患者。每12小時給藥1次時,血藥峰濃度宜保持在15~30?g/ml,谷濃度5~10?g/ml;每24小時用藥1次時血藥峰濃度宜保持56~64?g/ml,谷濃度<1?g/ml。
4.下列情況應慎用注射用硫酸卡那黴素:(1)失水,可使血藥濃度增高,產生毒性反應的可能性增加。
(2)第8對腦神經損害,因注射用硫酸卡那黴素可導致聽神經和前庭功能損害。
(3)重症肌無力或帕金森病,因注射用硫酸卡那黴素可引起神經肌肉阻滯作用,導致骨骼肌軟弱。
(4)腎功能損害者,因注射用硫酸卡那黴素可引起腎毒性。
5.對診斷的干擾:可使丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉移酶(AST)、血清膽紅素濃度及血清乳酸脫氫酶濃度的測定值增高;血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。
6.氨基糖苷類與β內醯胺類(頭孢菌素類與青黴素類)混合時可導致相互失活。卡那黴素與上述抗生素聯合套用時必須分瓶滴注。卡那黴素亦不宜與其他藥物同瓶滴注。
7.注射用硫酸卡那黴素有引起耳毒性和腎毒性的可能,故不宜用於長程治療(如分枝桿菌病),通常療程不超過14天。
【用法與用量】
1.成人常用量 肌內注射或靜脈滴注,一次0.5g,每12小時1次;或按體重7.5mg/kg,每12小時1次,成人每日用量不超過1.5g,療程不宜超過14天。50歲以上患者劑量應適當減少。
2.小兒常用量 肌內注射或靜脈滴注,按體重一日15~25mg/kg,分2次給藥。
3.硫酸卡那黴素0.25%溶液可用作沖洗液。0.1%溶液亦可用於氣溶吸入。2.5%的注射液可用於腹腔內給藥。
4.腎功能減退時的用量:肌酐清除率50~90mg/分時用正常劑量的60%~90%,每12小時1次(正常劑量為每次7.5mg/kg,每12小時1次);肌酐清除率10~50ml/分時用正常劑量的30%~70%,每12~18小時1次;肌酐清除率<10mg/分時用正常劑量的20%~30%,每24~48小時1次。
【禁忌症】
對注射用硫酸卡那黴素或其他氨基糖苷類藥物有過敏史者禁用。
【兒童用藥注意事項】
注射用硫酸卡那黴素屬氨基糖苷類,在兒科中應慎用,尤其早產兒及新生兒中不宜套用,因其腎臟組織尚未發育完全,故使本類藥物的半衰期延長,藥物可能在體內積蓄而產生毒性反應。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
在孕婦用藥中注射用硫酸卡那黴素屬D類,即對人類有危害,但用藥後可能利大於弊。注射用硫酸卡那黴素可穿過胎盤進入胎兒組織,有引起胎兒聽力損害的可能。妊娠婦女使用注射用硫酸卡那黴素前必須充分權衡利弊。
注射用硫酸卡那黴素在乳汁中分泌量很低,但通常在用藥期間仍宜暫停哺乳。
【老年人用藥注意事項】
老年患者套用注射用硫酸卡那黴素易引起各種毒性反應,因此有條件時應在療程中監測血藥濃度,此外老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退,即使其腎功能測定值在正常範圍內仍應採用較小治療量。
【不良反應】
1.在療程中可能發生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感,此為影響耳蝸神經所致。少數患者,尤其原來有腎功能減退者可在停藥後發生,須引起注意。影響前庭神經功能時可出現眩暈、步履不穩,但並不多見。
2.可出現血尿、排尿次數減少或尿量減少、食慾減退、噁心、嘔吐、極度口渴等腎毒性反應。
3.偶可出現呼吸困難、嗜睡或軟弱等神經肌肉阻滯現象。 4.其他不良反應有頭痛、皮疹、藥物熱、口周麻木、白細胞減低、嗜酸性粒細胞增多、肌注局部疼痛等。
【藥物相互作用】
1.與其他氨基糖苷類合用或先後局部或全身套用,可增加耳毒性、腎毒性以及神經肌肉阻滯作用。
2.與神經肌肉阻斷藥合用,可加重神經肌肉阻滯作用,導致肌肉軟弱、呼吸抑制等。
3.與捲曲黴素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古黴素(或去甲萬古黴素)等合用,或先後連續局部或全身套用,可能增加耳毒性與腎毒性。
4.與頭孢噻吩或頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎毒性。
5.與多粘菌素類注射劑合用,或先後連續局部或全身套用,可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用。
6.其他腎毒性藥物及耳毒性藥物均不宜與注射用硫酸卡那黴素合用或先後套用,以免加重腎毒性或耳毒性。
【藥理】
硫酸卡那黴素是一種氨基糖苷類抗生素。注射用硫酸卡那黴素對多數腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌屬、普羅菲登菌屬、耶爾森菌屬等均有良好抗菌作用;流感嗜血桿菌、布魯菌屬、腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等對注射用硫酸卡那黴素也大多敏感。卡那黴素對葡萄球菌屬(甲氧西林敏感株)和結核分枝桿菌亦有一定作用,對銅綠假單胞菌無效。其他革蘭陽性細菌如溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、腸球菌屬和厭氧菌等對注射用硫酸卡那黴素多數耐藥。
近年來耐藥菌株顯著增多,由於某些細菌產生氨基糖苷類鈍化酶,使之失去抗菌活性。卡那黴素與鏈黴素、新黴素有完全交叉耐藥,與其他氨基糖苷類可有部分交叉耐藥。
注射用硫酸卡那黴素主要與細菌核糖體30S亞單位結合,抑制細菌蛋白質合成。
【藥物代謝動力學】
肌內注射注射用硫酸卡那黴素後迅速吸收,於1~2小時達血藥峰濃度。
一次肌內注射0.5g後平均血藥峰濃度(Cmax)為20mg/L。血消除半衰期(t1/2?)為2~4小時,血清蛋白結合率低。腎功能減退者t1/2?可顯著延長。卡那黴素在體內可分布到各種組織,在腎臟皮質細胞中積蓄,胸水、腹水中濃度較高,可穿過胎盤進入胎兒體內。膽汁與糞便中的濃度則較低。注射用硫酸卡那黴素很少進入腦脊液中。注射用硫酸卡那黴素在體內不代謝,主要經腎小球濾過後由尿排出,給藥後24小時內尿中排出80%~90%。血液透析和腹膜透析可清除相當藥量。
【用藥過量】
由於缺少特異性拮抗劑,卡那黴素過量或引起毒性反應時,主要用對症療法和支持療法,同時補充大量水分。血液透析或腹膜透析有助於從血中清除卡那黴素。
【拼音名】: ZHUSHEYONG LIUSUANKANAMEISU
【性狀】: 注射用硫酸卡那黴素為白色或類白色的粉末。
【貯藏】: 密閉,在乾燥處保存。

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