【推薦劑型】凍乾粉針
【類別】化藥6類
【規格】0.25g、0.5g、1.0g
【申報情況】現只有一家生產,五家在審
【原料來源】進口原料約500元/克左右.
【上市品價格】
注射用拉氧頭孢鈉0.5g×86.86元/支
1.0g×147.36元/支
【適應症】
用於敏感菌引起的各種感染症,如敗血症、腦膜炎、呼吸系統感染症(肺炎、支氣管炎、支氣管擴張症、肺化膿症、膿胸等,)消化系統感染症(膽道炎、膽囊炎等),腹腔內感染症(肝膿瘍、腹膜炎等)泌尿系統及生殖系統感染症(腎孟腎炎、膀胱炎、尿道炎、淋病、副睪炎、子宮內感染、子宮附屬檔案炎、盆腔炎等),皮膚及軟組織感染、骨、關節感染及創傷感染。
【用法用量】
靜滴、靜注或肌注,成人1天1-2g(1-2瓶),分2次,小兒1天40-80mg/kg,分2-4次,並依年齡、症狀適當增減,難治性或嚴重感染時成人增加至1天4g(4瓶),小兒1天150mg/kg,分2-4次給藥。靜注前,本品1g,以4ml以上的滅菌注射用水,5%葡萄糖注射液或生理鹽水充分搖勻,使完全溶解。溶解後,冰櫃內保存在72小時以內,室溫保存24小時內使用
【藥理毒理】
本品為新型半合成B-內醯胺類的廣譜抗生素。作用機制是與細胞內膜上的靶位蛋白結合,使細胞不能維持正常形態和正常分裂繁殖,最後溶菌死亡,由於本品對B-內醯胺酶極為穩定,對革蘭氏陰性菌和厭氧菌具有強大的抗菌力,對革蘭氏陽性菌作用略弱,對綠膿桿菌亦有一定的抗菌作用。
【藥代動力學】
國外文獻報導,腎功能正常成人肌注1g的半期為138分鐘,靜注1g半期為87分鐘,1g/小時為111分鐘。1g/2小時為119分鐘。成人血濃度:250、500mg肌注1小時後分別為13.3,21.0ug/ml,1g靜注後15分鐘為105.2ug/ml。給藥後主要經腎排泄,尿排泄2小時平均為30-40%,8小時為90%;靜注及靜滴後2小時尿排泄率平均為40-60%,12小時平均為93-99%。給藥後藥物可分布到膽汁、腹水、腦脊液、臍帶血、羊水、子宮及附屬檔案等各種體液及各臟器組織中,乳汁幾不出現。本品在體內不被代謝。
【藥物相互作用】
(1)本品與抗凝血藥物如肝素等以及影響血小板聚集藥物如阿司匹林、二氧尼柳(diflunisal)等合用可增加出血傾向。
(2)本品不宜與強效利尿劑同時套用,以免增加腎毒性。
【研發背景與市場前景】
拉氧頭孢鈉(latamoxef)為第三代氧頭孢烯類新型抗生素,是日本鹽野義製藥株式會社開發生產的品種。1981年首先以商品名“Festmoxin”在德國上市,爾後,由美國禮來公司以商品名“Moxalactain”在法國、英國、瑞士、義大利、澳大利亞、南非等國上市,並以商品名“Mxalam”在美國、加拿大、泰國和中國香港特區銷售。而鹽野義的拉氧頭孢鈉製劑在1982年後主要在日本和韓國銷售用於臨床,商品名為“Shiomarin”。
該品自上市後,經歷了艱辛的起步歷程。2001年在全國重點城市樣本醫院的用藥量達3.65萬支,2002年實現了快速增長達到了23.35萬支,銷量同比淨增長了5.4倍。從近兩年全國樣本醫院購藥金額看,在抗生素市場一片火熱的情形下,噻嗎靈仍處於穩步增長的狀態實屬不易,其2002年在樣本醫院的購藥金額達2031.61萬元,2004年上升到2647.51萬元,同比上一年增長了16.94%;2002年~2004年3年間的複合增長率為182.83%。