沙喹那韋

沙喹那韋藥品為一高效高選擇性的HIV蛋白酶抑制劑。本品作用於HIV繁殖的後期,本品與HIV蛋白酶的激活點結合,使之失去結合和水解斷裂多肽的功能。本品抑制HIV蛋白酶與其它抗HIV病毒藥如疊氮胸苷,抑制HIV逆轉錄酶的作用靶酶系不同,無交叉耐藥病毒產生。

概述

沙喹那韋劑量為600mg每日3次飯後2小時內口服;這種劑型的生物利用度僅4%,明顯限制了其功效.替代劑型,如軟凝膠膠囊,可達到高血清濃度,正被研究使用.大劑量(7200mg/d)可獲得更持久應答,但耐受較差.與利托那韋400mg每日2次合用,可使其血濃度穩定升高20倍,則病毒抑制更持久有效.副作用包括腹瀉,噁心和頭痛.利福平和利福布丁會明顯降低沙喹那韋血濃度,故應避免同時使用.其他能促進細胞色素P-450的藥物也能降低沙喹那韋的血濃度.沙喹那韋是細胞色素P-450的中度抑制劑,應避免與特非那定,阿司咪唑或西沙比利和其他細胞色素P-450化合的底物聯合套用,或密切觀察副作用.抑制細胞色素P-450的藥物如酮康唑,伊曲康唑和氟康唑可升高沙喹那韋的水平。

參考

百度百科、雅虎百科、GG百科、114百科

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