基本信息
中文名稱:氮卓斯汀
中文別名:4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氫-1-甲基-1H-氮雜卓-4-基)-1(2H)-酞嗪酮;
4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氫-1-甲基-1H-氮雜卓)二氮雜萘酮;氮卓司丁;4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氫-1-甲基-1H-氮雜卓-4-基)二氮雜萘酮;
英文名稱:Azelastine
英文別名:4-(4-Chlorobenzyl)-2-(1-methylazepan-4-yl)phthalazin-1(2H)-one;Azelastine;
CAS號:58581-89-8
分子式:CHClNO
分子量:381.89800
精確質量:381.16100
PSA:38.13000
LogP:4.23540
物化性質
外觀與性狀:白色晶體粉末
密度:1.25 g/cm
沸點:533.9ºC at 760 mmHg
閃點:276.7ºC
安全信息
包裝等級:III
危險類別:6.1(b)
海關編碼:2933990090
危險品運輸編碼:1557
危險類別碼:R50/53; R23/25
安全說明:S61; S60; S45
RTECS號:CY5950000
危險品標誌:N; T
氮卓斯汀相關藥品說明書信息
適應症
可用於蕁麻疹、過敏性哮喘、過敏性鼻炎等,作用強而持久。
用法用量
口服:1.每次1~4mg,每天2次。2.6~12歲兒童,每次2mg,每天2次。
藥理作用
本品除具有拮抗組胺作用外,尚有多種抗過敏作用,本品對引起過敏反應的白三烯和組胺等物質的產生、釋放有抑制和直接的拮抗作用,可抑制試驗性喘息和鼻過敏。
藥物相互作用
乙醇可增加本品的中樞抑制作用。
藥代動力學
本品口服後,t為3~4h。消除半衰期約為16h。口服後主要在肝臟代謝,120h內25%經腎臟排泄,53.2%經消化道排泄,72h內僅有2.5%以原形從尿中排出,1.2%從糞便排出。鼻內給藥後,約40%進入體循環。在肝內代謝。
劑型與規格
片劑:0.5mg,1mg。2.鼻噴霧劑:0.1%。
不良反應
可見嗜睡,偶有倦怠感,發生率3%~18%,味覺異常也較為常見,發生率2%~26%;其他不良反應較少見,偶有口乾、噁心、手足麻木、腹痛、腹瀉、食慾缺乏、臉面發熱、體重增加,也有轉氨酶活性上升,出現藥疹等,其發生率均在5%以下。
注意事項
使用本品易產生嗜睡、頭暈的患者,用藥後不宜從事駕駛車輛、操作機器和高空作業等精神集中的工作;用藥後請將藥品放在兒童拿不到的地方。如被兒童誤服用,請立即與專業醫生聯繫;在沒有醫生指導下,請勿同時服用其它抗組胺藥;飲酒或服用其他神經中樞系統抑制藥物時應避免使用本品;妊娠或哺乳期婦女只有在無適當選擇餘地時才使用本品。
禁用慎用
可有嗜睡、倦怠感、口渴、口內皸裂、食欲不振、腹痛、便秘、腹瀉、噁心、嘔吐、面部發熱、呼吸困難、手足麻木、搖晃感、皮疹、轉氨酶升高等。有嗜睡作用,駕駛員及具危險性的機械操作者應禁用 ;妊娠婦女慎用。