氮卓斯汀

氮卓斯汀

除具有抗組胺作用外,尚具抑制白三烯的釋放作用。作用強而持久。對引起過敏反應的白三烯和組胺等物質的產生、釋放有抑制和直接的拮抗作用,可抑制試驗性喘息和鼻過。

基本信息

基本信息

中文名稱:氮卓斯汀

中文別名:4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氫-1-甲基-1H-氮雜卓-4-基)-1(2H)-酞嗪酮;

4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氫-1-甲基-1H-氮雜卓)二氮雜萘酮;氮卓司丁;4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氫-1-甲基-1H-氮雜卓-4-基)二氮雜萘酮;

英文名稱:Azelastine

英文別名:4-(4-Chlorobenzyl)-2-(1-methylazepan-4-yl)phthalazin-1(2H)-one;Azelastine;

CAS號:58581-89-8

分子式:CHClNO

分子量:381.89800

精確質量:381.16100

PSA:38.13000

LogP:4.23540

物化性質

外觀與性狀:白色晶體粉末

密度:1.25 g/cm

沸點:533.9ºC at 760 mmHg

閃點:276.7ºC

氮卓斯汀 氮卓斯汀

安全信息

包裝等級:III

危險類別:6.1(b)

海關編碼:2933990090

危險品運輸編碼:1557

危險類別碼:R50/53; R23/25

安全說明:S61; S60; S45

RTECS號:CY5950000

危險品標誌:N; T

氮卓斯汀相關藥品說明書信息

適應症

可用於蕁麻疹、過敏性哮喘、過敏性鼻炎等,作用強而持久。

用法用量

口服:1.每次1~4mg,每天2次。2.6~12歲兒童,每次2mg,每天2次。

藥理作用

本品除具有拮抗組胺作用外,尚有多種抗過敏作用,本品對引起過敏反應的白三烯和組胺等物質的產生、釋放有抑制和直接的拮抗作用,可抑制試驗性喘息和鼻過敏。

藥物相互作用

乙醇可增加本品的中樞抑制作用。

藥代動力學

本品口服後,t為3~4h。消除半衰期約為16h。口服後主要在肝臟代謝,120h內25%經腎臟排泄,53.2%經消化道排泄,72h內僅有2.5%以原形從尿中排出,1.2%從糞便排出。鼻內給藥後,約40%進入體循環。在肝內代謝。

劑型與規格

片劑:0.5mg,1mg。2.鼻噴霧劑:0.1%。

不良反應

可見嗜睡,偶有倦怠感,發生率3%~18%,味覺異常也較為常見,發生率2%~26%;其他不良反應較少見,偶有口乾、噁心、手足麻木、腹痛、腹瀉、食慾缺乏、臉面發熱、體重增加,也有轉氨酶活性上升,出現藥疹等,其發生率均在5%以下。

注意事項

使用本品易產生嗜睡、頭暈的患者,用藥後不宜從事駕駛車輛、操作機器和高空作業等精神集中的工作;用藥後請將藥品放在兒童拿不到的地方。如被兒童誤服用,請立即與專業醫生聯繫;在沒有醫生指導下,請勿同時服用其它抗組胺藥;飲酒或服用其他神經中樞系統抑制藥物時應避免使用本品;妊娠或哺乳期婦女只有在無適當選擇餘地時才使用本品。

禁用慎用

可有嗜睡、倦怠感、口渴、口內皸裂、食欲不振、腹痛、便秘、腹瀉、噁心、嘔吐、面部發熱、呼吸困難、手足麻木、搖晃感、皮疹、轉氨酶升高等。有嗜睡作用,駕駛員及具危險性的機械操作者應禁用 ;妊娠婦女慎用。

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