藥品簡介
通用名 氨酚待因片（II）
英文名 PARCETAMOL AND CODEINE PHOSPHATE TABLETS(II)
拼音名 ANFENDAIYIN PIAN
藥品類別 鎮痛藥
性狀 本品為白色片。
貯藏 遮光，密封保存。
主要成分
對乙醯氨基酚結構式通用名 對乙醯氨基酚
化學名 N-(4-羥基苯基)乙醯胺
拼音名 DUIYIXIAN'ANJIFEN
英文名 4-ACETAMIDOPHENOL
CAS No. 103-90-2
分子式 C8H9NO2
分子量 151.16
規 格 300mg/片
磷酸可待因結構式通用名 磷酸可待因
化學名 17-甲基-3-甲氧基-4,5α-環氧-7，8-二去氫嗎啡喃-6α-醇磷酸鹽倍半水合物
拼音名 LINSUAN KEDAIYIN
英文名 CODEINE PHOSPHATE
CAS No. 41444-62-6
分子式 C18H21NO3·H3PO4·1H20
分子量 424.39
規 格 15mg/片
藥理毒理
本品有鎮痛作用，並有一定的解熱、鎮咳作用。兩藥通過不同的作用機制而發揮鎮痛效果。對乙醯氨基酚成分主要通過抑制前列腺素的合成（抑制前列腺素合成酶）及阻斷痛覺神經末梢的衝動而產生鎮痛作用，後者可能與抑制前列腺素或其他能使痛覺受體敏感的物質（如5-羥色胺、緩激肽等）的合成有關。解熱作用是通過下視丘體溫調節中樞產生周圍血管擴張，通過增加皮膚的血流、出汗及熱散失而起作用。磷酸可待因為嗎啡的甲基衍生物，對延腦的咳嗽中樞有直接抑制作用，鎮咳作用強而迅速，強度約為嗎啡的1/4。此外，還有鎮痛和鎮靜作用，鎮痛作用強度約為嗎啡的1/10，但仍強於一般解熱鎮痛藥。系中樞型弱阿片類鎮痛藥。服用本品，有可能出現消化道反應，呼吸抑制很弱，成癮性較低。兩藥合併給藥具有鎮痛協同作用，同時又仍能發揮各自原有的作用。
藥代動力學
本品中的對乙醯氨基酚口服經胃腸道吸收迅速、完全，在體液中分布均勻，血藥濃度0.5～1小時達到高峰，T1/2約為2～3小時。腎功能不全時不變，但超量用藥、某些肝病患者、老年人和新生兒可有延長，兒童則縮短。約25%與血漿蛋白結合，小量時（血藥濃度＜60μg/ml＝與蛋白結合不明顯，大量或中毒劑量則結合率較高，可達43%。90%～95%在肝臟代謝，60%以葡萄糖醛酸化合物，35%以硫酸鹽化合物的形式迅速從尿中排出，中間代謝產物對肝臟有毒性，對腎臟可能也有毒性。不到5%以原形由尿排出。磷酸可待因口服後較易被胃腸道吸收，生物利用度為40%～ 70%，在體內主要分布於實質性器官，如肺、肝、腎、胰臟。蛋白結合率為25%左右。其可透過血-腦脊液屏障，但腦組織內的濃度相對較低；能透過胎盤，可少量由乳汁分泌。口服用藥後30～45分鐘起效，1小時左右血藥濃度達峰值，作用維持約4小時。其在體內主要由肝臟代謝，大部分轉化為可待因-6-葡萄糖醛酸，另外約有 10%脫甲基而轉化為嗎啡，然後與葡萄糖醛酸結合，代謝物主要經尿排泄。
適應症
本品為中等強度鎮痛藥。適用於各種手術後疼痛、骨折、中度癌症疼痛、骨關節疼痛、牙痛、頭痛、神經痛、全身痛、軟組織損傷及痛經等。
用法用量
口服：成人，1次1片，1日3次；中度癌症疼痛必要時可由醫生決定適當增加。7～12歲兒童按體重相應減量，連續使用一般不超過5天。
不良反應
1．服用常用劑量時，偶有頭暈、出汗、噁心、嗜睡等反應，停藥後可自行消失。
2．本品引起依賴性的傾向較其他嗎啡類藥為弱，但反覆給藥可產生耐受性，久用有成癮性。
禁忌症
1. 對本品過敏者，呼吸抑制及有呼吸道梗阻性疾病，尤其是哮喘發作的患者應禁用。
2. 多痰患者禁用，以防因抑制咳嗽反射，使大量痰液阻塞呼吸道，繼發感染而加重病情。
注意事項
1．本晶為國家特殊管理的第二類精神藥品，必須嚴格遵守國家對精神藥品的管理條例，按規定開寫精神藥品處方和供應、管理本類藥品，防止濫用。
2．不明原因的急腹症、腹瀉，套用本品後可能掩蓋真相造成誤診，故應慎重。
3．下列情況慎用乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎，腎功能不全，支氣管哮喘膽結石，顱腦外傷或顱內病變，前列腺肥大等。
4．長期大量套用本品時，特別是肝功能異常者，應定期測定肝功能及血象。
5．連續使用一般不超過二周，如有必要較長期連續用藥時，應遵醫囑。
6．參閱對乙醯氨基酚與可待因項下的注意事項。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 1．本品所含兩主藥均可透過胎盤而影響胎兒，如使胎兒成癮，引起新生兒的戒斷症狀等。 2．本品所含兩主藥均可自乳汁排出，哺乳期婦女及孕婦應慎用。
兒童用藥 7歲以下兒童不宜使用。
老年患者用藥 慎用。
藥物相互作用
1．本品與抗膽鹼藥合用時，可加重便秘或尿瀦留的症狀。
2．與美沙酮或其他嗎啡類藥、肌松藥合用時，可加重呼吸抑制作用。
藥物過量
1．逾量服用本品時，可很快出現由對乙醯氨基酚和可待因所致的嚴重副反應，如腹瀉、多汗、肝損害、肝性腦病、抽搐、凝血障礙、胃腸道出血、低血糖、酸中毒、心律失常、腎小管壞死、嗜睡、精神錯亂、瞳孔縮小如針尖、癲癇、低血壓、神志不清、呼吸抑制、循環衰竭，並可致死。
2．中毒解救 服藥過量可洗胃或催吐以排除胃中藥物。給予拮抗劑N-乙醯半胱氨酸，不宜給活性炭，以防止影響拮抗劑的吸收，保持呼吸道通暢，必要時人工呼吸，靜脈注射納洛酮拮抗可待因中毒。(參閱對乙醯氨基酚及可待因項下的中毒解救方法)。
