藥品簡介
通用名 阿司匹林腸溶膠囊
英文名 ASPIRIN DELAYED-RELEASE CAPSULES
拼音名 ASIPILIN CHANGRONG JIAONANG
藥品類別 抗血小板藥
性狀 本品為膠囊劑，內容物為腸溶包衣小丸，除去腸溶包衣顯白色。
貯藏 遮光，密封，在乾燥處保存。
包裝 75mg
有效期 暫定二年半
主要成分
乙醯水楊酸結構式通用名 乙醯水楊酸
化學名 2-(乙醯氧基)苯甲酸
拼音名 YIXIANSHUIYANGSUAN
英文名 ACETYLSALICYLIC ACID
CAS No. 50-78-2
分子式 C9H8O4
分子量 180.16
藥理毒理
藥理學 （1）鎮痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質（如緩激肽、組胺）的合成，屬於外周性鎮痛藥。但不能排除中樞鎮痛（可能作用於下視丘）的可能性。
（2）抗炎作用：確切的機制尚不清楚，可能由於本品作用於炎症組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質（如組胺）的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細胞趨化性等也可能與其有關。
（3）解熱作用；可能通過作用於下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關。
（4）抗風濕作用：本品抗風濕的機制，除解熱、鎮痛作用外，主要在於抗炎作用。
（5）抑制血小板聚集的作用：是通過抑制血小板的環氧酶，減少前列腺素的生成而起作用。
藥代動力學
本品在小腸上部可吸收大部分。但腸溶片劑吸收慢。阿司匹林的蛋白結合率低，但水解後的水楊酸鹽蛋白結合率為65%～90%。血藥濃度高時結合率相應地降低。腎功能不全及妊娠時結合率也低。t1/2為15～20分鐘；水楊酸鹽的t1/2長短取決於劑量的大小和尿pH值，一次服小劑量時約為2～3小時；大劑量時可20小時以上，反覆用藥時可達5～18小時。 本品在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽，然後在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸(salicyluric acid)及葡萄醛酸結合物，小部分氧化為龍膽酸（gentisic acid）。一次服藥後1～2小時達血藥峰值。鎮痛、解熱時血藥濃度為25～50μg/ml；抗風濕、抗炎時為150～300μg/ml。血藥濃度達穩定狀態所需的時間隨每日劑量而增加，在大劑量用藥（如抗風濕）時一般需7天，但需2～3周或更長時間以達到最佳療效。長期大劑量用藥的患者，因藥物主要代謝途徑已經飽和，劑量微增即可導致血藥濃度較大的改變。本品以結合的代謝物和游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時，未經代謝的水楊酸的排泄增多。個體間可有很大的判別。尿的pH值對排泄速度有影響，在鹼性尿中排泄速度加快，而且游離的水楊酸量增多，在酸性尿中則相反。
適應症
本品可以抑制血小板聚集，防止血栓形成，可用於預防一過性腦缺血發作、心肌梗死、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手術後的血栓形成。也可用於治療不穩定型心絞痛。
用法用量
用於抗血栓形成套用小劑量，每日75～300mg，每日1次。
不良反應
一般用於解熱鎮痛的劑量很少引起不良反應。長期大量用藥（如治療風濕熱）、尤其當藥物血濃度〉200μg/ml時較易出現不良反應。血藥濃度愈高，不良反應愈明顯。
（1）較常見的有噁心、嘔吐、上腹部不適或疼痛（由於本品對胃黏膜的直接刺激引起）等胃腸道反應（發生率3%～9%），停藥後多可消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。
（2）中樞神經：出現可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，血藥濃度達200～300 μg/L後出現。
（3）過敏反應：出現於0.2%的病人，表現為哮喘、蕁麻疹、血管神經性水腫或休克。多為易感者，服藥後迅速出現呼吸困難，嚴重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯症，往往與遺傳和環境因素有關。
（4）肝、腎功能損害，與劑量大小有關，尤其是劑量過大使血藥濃度達250μg/ml時易發生。損害均是可逆性的，停藥後可恢復。但有引起腎乳頭壞死的報導。
禁忌症
（1）對本品過敏者禁用；（2）下列情況應禁用： ①活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血；②血友病或血小板減少症；③有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現哮喘、神經血管性水腫或休克者。
注意事項
（1）叉過敏反應。對本品過敏時也可能對另一種水楊酸類藥或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎藥過敏。但非絕對。必須警惕交叉過敏的可能性。
（2）對診斷的干擾： ①長期每日用量超過2.4g時，硫酸銅尿糖試驗可出現假陽性。葡萄糖酶尿糖試驗可出現假陰性；②可干擾尿酮體試驗；③當血藥濃度超過130μg/ml時，用比色法測定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響；④用螢光法測定尿5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）時可受本品干擾；⑤尿香草基杏仁酸（VMA）的測定，由於所用方法不同，結果可高可低；⑥由於本品抑制血小板聚集，可使出血時間延長。劑量小到40mg/日也會影響血小板功能，但是臨床上尚未見小劑量（＜150mg/日）引起出血的報導；⑦肝功能試驗，當血藥濃度＞250μg/ml時，丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶及血清鹼性磷酸酶可有異常改變，劑量減少時可恢復正常；⑧大劑量套用，尤其是血藥濃度＞300μg/ml時凝血酶原時間可延長；⑨每天用量超過5g時血清膽固醇低；⑩由於本品作用於腎小管，使鉀排泄增多，可導致血鉀降低；大劑量套用本品時，用放射免疫法測定血清甲狀腺素（T4）及三碘甲狀腺素（T3）可得較低結果；由於本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄，而使酚磺酞排泄減少（即PSP排泄試驗）。
（3）下列情況應慎用： ①有哮喘及其他過敏性反應時；②葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者（本品偶見引起溶血性貧血）；③痛風（本品可影響其他排尿酸藥的作用於，小劑量時可能引起尿酸滯留）；④肝功能減退時可加重肝臟毒性反應，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現腎臟不良反應；⑤心功能不全或高血壓，大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫；⑥腎功能不全時有加重腎臟毒性的危險；⑦血小板減少者。
（4）長期大量用藥時應定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。
藥物相互作用
1．與其他非甾體類消炎藥同用時，胃腸道不良反應增加，而療效並不加強。
2．抗酸藥（長時大量套用）或尿鹼化藥：因便尿液鹼化可增加本品排泄，使血藥濃度降低。
3．與口服抗凝藥同用時可能增加出血的危險。
4．與其他水楊酸類藥同用，可使水楊酸血漿濃度升高甚至引起毒性反應的水平。
5．碳酸酐酶抑制藥可使尿鹼化，不僅能導致水楊酸鹽排泄增加，血藥濃度降低，而且因繼發可引起代謝性酸中毒透入腦組織中的量增加，出現毒性反應。
6．糖皮質激素可增加水楊酸鹽的排泄，同用時為了維持本品的血藥濃度，必要時增加本品的劑量。
7．胰島素或口服降糖藥的藥效，可因與大量的水楊酸類藥同用而更加明顯。
8．與甲氨蝶呤同用時，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結合，減少其從腎臟的排泄，使血濃度升高而毒性反應增加。
9．尿酸化藥：酸性尿可減低水楊酸鹽的排泄，使後者血藥濃度升高。水楊酸血濃度已達穩定狀態的患者加用尿酸化藥後可能導致水楊酸鹽血濃度升高，毒性反應增加。
