概況
【成份】E-氨甲環酸。化學名稱：E-氨甲環酸。
【作用類別】
藥理毒理
血循環中存在各種纖溶酶(原)的天然拮抗物，如抗纖溶酶素(antiplasmin)等。正常情況時，血液中抗纖溶活性比纖溶活性高很多倍，所以不致發生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網上的激活物(如尿激酶等)所激活而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內切酶，在中性環境中能裂解纖維蛋白(原)的精氨酸和賴氨酸肽鏈，形成纖維蛋白降解產物，並引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過其分子結構中的賴氨酸結合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上，賴氨酸則可以競爭性地阻抑這種吸附作用，減少纖溶酶原的吸附率，從而減少纖溶酶原的激活程度，以減少出血。本品的化學結構與賴氨酸(1，5-二氨基己酸)相似，因此也能競爭性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附，從而防止其激活，保護纖維蛋白不被纖溶酶所降解和溶解，最終達到止血效果。本品尚能直接抑制纖溶酶活力，減少纖溶酶激活補體的作用，從而達到防止遺傳性血管神經性水腫的發生。
使用說明
【藥代動力學】按體重靜脈注射15mg/kg，1小時後血藥濃度可達20μg/mL；4小時後血藥濃度為5μg/mL。本品能透過血-腦脊液屏障，腦脊液內藥物濃度可達有效藥物濃度水平(1μg/mL)，可使腦脊液中纖維蛋白降解產物降低到給藥前的50%左右。如按體重靜脈注射10mg/kg，則血清抗纖溶活力可維持7～8小時，組織內可維持17小時。靜注量的90%於24小時內經腎排出。本品可隨乳汁分泌，其量約為母體血藥濃度的1%。
【適應症】1.本品主要用於急性或慢性、局限性或全身性原發性纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血。彌散性血管內凝血所致的繼發性高纖溶狀態，在未肝素化前，一般不用本品。2.用於前列腺、尿道、肺、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺等富有纖溶酶原激活物臟器的外傷或手術出血。3.用作組織型纖溶酶原激活物(t-PA)、鏈激酶及尿激酶的拮抗物。4.用於人工流產、胎盤早期剝落、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血，以及病理性宮腔內局部纖溶性增高的月經過多症。5.用於中樞神經病變輕症出血，如蛛網膜下腔出血和顱內動脈瘤出血，套用本品止血優於其它抗纖溶藥，但必須注意並發腦水腫或腦梗塞的危險性，至於重症有手術指征患者，本品僅可作輔助用藥。6.用於治療遺傳性血管神經性水腫，可減少其發作次數和嚴重程度。7.血友病患者發生活動性出血，可聯合套用本藥。8.用於防止或減輕因子Ⅷ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手術後的出血。
【用法和用量】靜脈注射或滴註：一次0.25～0.5g，一日0.75～2g。靜脈注射液以25%葡萄糖液稀釋，靜脈滴注液以5%～10%葡萄糖液稀釋。為防止手術前後出血，可參考上述劑量。治療原發性纖維蛋白溶解所致出血時，劑量可酌情加大。
【不良反應】本品不良反應較6-氨基己酸為少。1.偶有藥物過量所致顱內血栓形成和出血。2.可有腹瀉、噁心及嘔吐。3.較少見的有經期不適(經期血液凝固所致)。4.由於本品可進入腦脊液，注射後可有視力模糊、頭痛、頭暈、疲乏等中樞神經系統症狀，特別與注射速度有關，但很少見。
【禁忌】對本品中任何成份過敏者禁用。
【注意事項】1.慎用：(1)對於有血栓形成傾向者(如急性心肌梗死)慎用。(2)由於本品可導致繼發性腎盂腎炎和輸尿管凝血塊阻塞，故血友病或腎盂實質病變發生大量血尿時要慎用。2.本品與其它凝血因子(如因子Ⅸ)等合用，應警惕血栓形成。一般認為在凝血因子使用後8小時再用本品較為妥當。3.本品一般不單獨用於彌散性血管內凝血所致的繼發性纖溶性出血，以防進一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎功能衰竭時。如有必要，應在肝素化的基礎上才套用本品。4.宮內死胎所致的低纖維蛋白原血症出血，肝素治療較本品安全。5.慢性腎功能不全時，本品用量應酌減，因給藥後尿液中藥物濃度常較高。6.治療前列腺手術出血時，本品用量也應減少。7.本品與青黴素或輸注血液有配伍禁忌。8.必須持續套用本品較久者，應作眼科檢查監護(例如視力測驗、視覺、視野和眼底)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】 一般高齡患者因生理機能的減退，應注意減少用藥量，或遵醫囑。
【藥物相互作用】 口服避孕藥、雌激素或凝血酶原複合物濃縮劑與本品合用，有增加血栓形成的危險。
【藥物過量】 尚不明確。
【規格】
【貯藏】避光、乾燥處保存。
【包裝】
【有效期】暫定18個月
