氨基葡萄糖
氨基葡萄糖化學分子結構式α型氨基葡萄糖為針狀結晶，熔點88℃，比鏇光度+100°→47.5°(水)；β型為針狀結晶，熔點110℃(分解)，+28°→+47.5°(水)；溶於水。2-氨基-2-脫氧-D-葡萄糖是多種抗生素的組分。
氨基葡萄糖，它是人體內合成的物質，是形成軟骨細胞的重要營養素，是健康關節軟骨的天然組織成份。隨著年齡的增長，人體內的氨基葡萄糖的缺乏越來越嚴重，關節軟骨不斷退化和磨損。美國、歐洲和日本的大量醫學研究表明：氨基葡萄糖可以幫助修復和維護軟骨，並能刺激軟骨細胞的生長。
種類
氨基葡萄糖鹽酸鹽
氨基葡萄糖鹽酸鹽，英文D-Glucosamine Hydrochloride，分子式C6H13NO5·HCl，分子量215.5，它對人體具有重要的生理功能，參與肝腎解毒，發揮抗炎護肝作用，對治療風濕性關節炎症和胃潰瘍有良好的療效，是合成抗生素和抗癌藥物的主要原料，還可套用於食品，化妝品和飼料添加劑中。
氨基葡萄糖硫酸鹽
中文名稱： 氨基葡萄糖硫鹽
中文別名：D-氨基葡萄糖硫酸鹽；硫酸氨基葡萄糖；葡萄糖胺硫酸鹽；氨基葡萄糖硫酸鉀鹽；氨基葡萄糖硫酸 鈉鹽
英文名稱： Glucosamine sulfate
CAS 號： 31284-96-5，38899-05-7
分 子 式： C6H13NO5·H2SO4
分子量 277.25
性狀：白色結晶性粉末，無氣味，略有鹹味。易溶於水，微溶於甲醇，不溶於乙醇等有機溶劑。
氨基葡萄糖鹽酸鹽與氨基葡萄糖硫酸鹽的區別
市面上氨糖主要分為鹽酸氨糖與硫酸氨糖兩種，硫酸氨糖與鹽酸氨糖治療效果相似，但進入消化系統以後其實沒有任何區別，因為胃液中含有的鹽酸會將氨糖離子化，以供小腸吸收。也就是說，不管是硫酸氨糖還是鹽酸氨糖，一旦從人的消化系統進入血液，就已經被處理過，跟最初的酸根離子無關了。
主要功能
●舒緩因關節炎引起的疼痛、僵硬和腫脹
骨質疏鬆症使軟骨耗損，最終導致碎裂剝落，關節少了軟骨的緩衝，易產生僵硬和發炎。而葡萄糖胺有助於修復受損軟骨，刺激新軟骨的生成，改善發炎症狀，舒緩關節疼痛、僵硬及腫脹。
●強化軟骨結構，預防關節功能失效
隨著身體老化，關節組織會嚴重磨損，葡萄糖胺可以保護並強化軟骨結構，預防因關節老化而產生的關節功能失效。
●潤滑關節及維持關節功能
葡萄糖胺可製造蛋白多糖潤滑關節，防止骨關節摩擦疼痛，使關節活動自如。
治療功能
1、 適應疾病：膝關節退行性關節炎
臨床表現：膝關節疼痛、腫脹、活動時有吱吱聲、上下樓梯吃力、下蹲困難。
氨基葡萄糖作用機理：氨基葡萄糖治療膝關節炎主要通過修復關節軟骨，催生關節滑液，使關節面之間不再發生硬性摩擦，不再出現疼痛、腫脹、骨摩擦音等症狀，並通過對關節軟骨的修復，使關節間隙恢復正常，關節功能得到徹底恢復。
服用指南：建議服用氨基葡萄糖片60～90天左右。
2、適應疾病：骨質增生
臨床表現：由於關節軟骨磨損，骨與骨之間硬性摩擦，從而產生了身體代償性的表現——骨質增生。
氨基葡萄糖作用機理：外源性攝入氨基葡萄糖，使關節內氨基葡萄糖含量恢復平衡狀態，刺激軟骨細胞合成蛋白多糖和膠原纖維，生成軟骨基質，修復破損軟骨，使關節軟骨自身修復能力提高，通過氨基葡萄糖修復關節軟骨、催生關節滑液，對骨質增生性關節炎（骨關節炎）起到根本性治療作用。
服用指南：一般患者建議服用氨基葡萄糖片3～4個月左右。
3、適應疾病：半月板損傷
臨床表現：膝關節腫脹，活動時彈響、交鎖。
氨基葡萄糖作用機理：氨基葡萄糖能夠修復損傷的半月板，同時修復半月板損傷繼發的關節面軟骨破損，從根本上修復關節損傷。氨基葡萄糖能夠清除有害因子，抑制並消除關節滑膜炎性反應。
服用指南：一般患者建議服用氨基葡萄糖片2～5個月左右。
4、適應疾病：髕骨軟化症
臨床表現：膝關節疼痛以及疲軟無力，以上下樓最為明顯。
氨基葡萄糖作用機理：外源性地補充氨基葡萄糖，可修復髕骨與股骨之間的關節軟骨。
5、適應疾病：頸椎病神經根型
臨床表現：頸肩部疼痛、活動受限，手、上肢麻木疼痛，嚴重者肌肉無力、萎縮。
6、適應疾病：頸椎病脊髓型
臨床表現：走路有踩棉花感、雙下肢無力，肌肉萎縮。
7、適應疾病：頸椎病椎動脈型
臨床表現：頭暈、頭痛、噁心、常與頸部活動有關，有時會出現眼花或耳鳴，嚴重者突然轉頭時易猝倒。
8、適應疾病：頸椎病交感神經型
臨床表現：心慌、心律不齊、肢體麻木、疼痛、多汗等交感神經紊亂症狀。
氨基葡萄糖作用機理：氨基葡萄糖通過抑制椎間關節軟組織的炎症反應，消除軟組織水腫，並修復破損的軟骨環，使椎間盤突出不易突發，並促進關節滑液正常分泌，使頸部活動更趨靈活。
9、適應疾病：滑膜炎
臨床表現：關節長期腫脹、疼痛，活動受限。主要表現為滑膜肥厚，關節滑液過多。
氨基葡萄糖作用機理：氨基葡萄糖通過清除關節腔內有害物質，也可通過對關節軟骨及病變滑膜的修復，減緩疼痛、腫脹等症狀。
服用指南：一般患者建議服用氨基葡萄糖片3～6個月左右。
10、適應疾病：手骨關節炎
臨床表現：手指關節疼痛，晨僵和腫脹。嚴重者可造成關節變形。
氨基葡萄糖作用機理：補充氨基葡萄糖，可以修復磨損的關節軟骨，減輕由於關節軟骨磨損造成的關節疼痛。
服用指南：一般患者建議服用氨基葡萄糖片2～4個月左右。
11、適應疾病：足骨關節炎
臨床表現：足骨局部疼痛，或者按壓疼痛，嚴重時會從睡眠中疼醒，也可能發生關節畸形，如足拇指外翻，引起行走困難。
氨基葡萄糖作用機理：服用氨基葡萄糖後，氨基葡萄糖能夠修復關節軟骨磨損，如長期服用，對於經常劇烈運動的運動員的踝關節，有很好的保護作用。
服用指南：一般患者建議服用氨基葡萄糖2～4個月左右。
12、適應疾病：肩周炎
臨床表現：肩關節周圍隱痛或劇痛，肩關節運動明顯受限。
氨基葡萄糖作用機理：氨基葡萄糖通過促進蛋白多糖和膠原纖維的合成，對肌腱、韌帶、滑膜、滑囊等軟組織進行修復，催生關節及滑囊滑液，解除關節軟組織粘連，使肩關節活動功能得以恢復。
服用指南：一般患者建議服用氨基葡萄糖1～2個月左右。
13、適應疾病：腰椎間盤突出症
臨床表現：腰部或腰骶部疼痛、坐骨神經分布區放射性麻木疼痛，嚴重患者下肢肌肉萎縮、甚至癱瘓。
氨基葡萄糖作用機理：補充氨基葡萄糖可明顯改善椎間關節軟骨及椎間盤纖維軟骨環的退化，減輕病患者的疼痛。
服用指南：一般患者建議服用氨基葡萄糖片4～6個月左右。
14、適應疾病：風濕性、關節炎
臨床表現：是風濕熱病理上的一個症狀，患者的四肢大關節（腕、肩、踝、膝、髖）出現紅、腫、熱、痛，關節腫脹，及活動功能受限。
氨基葡萄糖作用機理：風濕性關節炎將導致關節軟骨的破壞，補充氨基葡萄糖，可修復關節軟骨的磨損，減輕患者的疼痛。
服用指南：一般患者建議服用氨基葡萄糖3～4個月左右。
需要特別提醒的是：骨性關節炎病情嚴重或病史較長者，在服用氨基葡萄糖一段時間後，疼痛症狀反而加重，疼痛可能要持續1~2星期，這是典型的恢復或治療性反應，遇到此種情況要堅持服用，不要中斷，避免前功盡棄。疼痛嚴重時，可按醫囑服用一些止痛藥或者使用外用藥。
15、補充身體需要的鈣離子、增強骨質生長和健康。
藥理作用
作用機制
氨基葡萄糖是一種天然氨基單糖的衍生物,是軟骨基質中合成蛋白聚糖所必需的重要成分。蛋白聚糖可以通過抑制膠原纖維的拉伸力來使關節軟骨具有吸收衝擊力的功能。在關節退行性疾病的早期,聚集葡萄聚糖的生物合成是增加的;在疾病的後期,則相反。由此導致軟骨的彈性不斷減弱並逐漸出現關節炎的諸多症狀。氨基單糖可刺激軟骨細胞產生具有正常多聚體結構的糖蛋白,抑制一些可損害關節軟骨的酶(如膠原酶),防止皮質激素及某些非甾體抗炎藥物對軟骨細胞的損害及減少損傷細胞的內毒素因子的釋放。在關節炎的發展進程中,補充外源性的氨基葡萄糖可能起到有益的作用。在體外試驗中,如果補充了氨基葡萄糖,形成軟骨的多形細胞就可以合成更多的聚集葡萄聚糖。在關節炎的動物模型中,氨基葡萄糖也具有抗氧化作用,抑制損傷細胞的超氧化物自由基的產生。通過上述途徑,氨基葡萄糖發揮直接抗炎作用,可緩解骨關節炎的疼痛症狀,改善關節功能,並可阻止骨關節炎病程的發展。
藥動學
氨基葡萄糖口服90%被吸收,通過生物屏障迅速彌散到血液,並分布到組織和器官,尤其對關節軟骨有親和性,可彌散到關節軟骨基質,到達軟骨細胞。口服後4h血藥濃度達峰值。服藥後1～ 8h,在肝、腎、胃壁、小腸、腦、骨骼、肌肉和關節軟骨均可測出硫酸氨基葡萄糖濃度依次遞增。 24h該成分下降。t1/2為18h。硫酸氨基葡萄糖經肝臟代謝為較小的分子,最終分解為二氧化碳、水和尿素。口服量的10%從尿排泄,11%經糞便排出,其餘大部分以二氧化碳形式經呼氣道排出。也有一些研究報導了不同的結果。Barclay認為氨基葡萄糖口服後,經過首過效應與血漿蛋白結合,生物利用度為26%,未結合的氨基葡萄糖部分在關節軟骨處濃集。體外試驗提示,氨基葡萄糖產生各種作用時,其血藥濃度需高於100mmol·L- 1。Biggee等在給予18名禁食一夜的骨關節炎患者硫酸氨基葡萄糖1 500mg,在一定時間留取血樣。空白血樣的藥物濃度低於0.5mmol·L- 1,試驗中最大血藥濃度為11.5mmol·L- 1,遠遠低於其他研究中取得體外療效所需要的濃度。由此Biggee等研究者對於氨基葡萄糖的療效產生了疑問,因為這些療效是建立在當前體外研究中高濃度的的生物學理論基礎上的。
臨床有效性
氨基葡萄糖用於治療各個部位的骨性關節炎,如膝關節、髖關節、手關節等的骨性關節炎[2]。自硫酸氨基葡萄糖上市以來,國內外對其進行了多項臨床研究。
症狀改善作用
在1994年,Noack等為評價硫酸氨基葡萄糖的有效性及安全性,進行了一項多中心、隨機、安慰劑對照的研究。 252例門診骨關節炎患者依據理奎森氏(Lequesne)指數評定(其放射學分級Ⅰ至Ⅲ級,Lequesnez指數至少為4分,且至少有6個月以上的症狀),隨機分組,服用硫酸氨基葡萄糖500mg(治療組)或安慰劑(對照組),每日3次,用藥4周。在研究開始時每組的Lequesne指數均為(10.6± 0.45)分。研究結束時治療組降至(7.45± 0.5)分(平均減少3.2分),安慰劑組為(8.4± 0.4)分(平均減少2.2分)(P< 0.05,S檢驗)。治療組與安慰劑組有效率分別為55%(n= 120)與38%(n= 121)。患者耐受性好,2組未發現明顯差異。該研究顯示,硫酸氨基葡萄糖為一種安全、有效的治療骨關節炎的慢作用藥物。
結構改善作用
2001年,通過隨機雙盲安慰劑對照臨床試驗,Reginster等[19]研究硫酸氨基葡萄糖對骨關節炎的長期影響。 212例膝部骨關節炎患者隨機分組,每天服用1 500mg硫酸氨基葡萄糖或安慰劑,用藥3年。在治療前和治療後1年和3年拍攝每一側膝部充分伸展負重時前後位X線照片,套用數字圖像分析的方法,測定脛、股骨關節中間腔的平均寬度。最小關節腔寬度即為關節腔的最窄處,用放大鏡觀察。症狀評分按照WOMAC進行。研究結果顯示,經X線片證實的進行性關節間隙平均變窄程度,在安慰劑組為0.31mm,而在硫酸氨基葡萄糖組(1 500mg·d- 1)無明顯改變,僅為0.06mm,兩組有顯著性差異。口服安慰劑的患者,其症狀比套用硫酸氨基葡萄糖治療者稍有加重。治療組和安慰劑組在安全性及早期退出試驗的原因方面無明顯差異。因此認為,硫酸氨基葡糖的長期治療可阻止膝OA的發展。但也有人對這種X線觀測方法有異議,認為有可能誇大治療成果。
藥品安全性
就臨床研究中患者的藥品不良反應報告數量方面比較,氨基葡萄糖與安慰劑相似,都是安全的。消化系統少見輕微而短暫的胃腸道症狀,如噁心、便秘、腹脹和腹瀉。中樞神經系統可見頭痛和失眠,偶見輕度嗜睡。另有幻覺、記憶喪失,顫抖、偏頭痛報導。心血管系統可出現心悸、外周性水腫和心動過速。部分病人可能出現過敏反應,包括皮疹(麻疹樣皮疹)、皮膚瘙癢和皮膚紅斑。有胸部疼痛、喉嚨緊張感報導。夜間出汗增多。在患有OA的中國患者中,邱貴興等報導鹽酸氨基葡萄糖組和硫酸氨基葡萄糖組的不良反應發生率分別為4.12%(3/71)和7.10%(5/71),主要表現為輕中度胃部不適和便秘。另有鹽酸氨基葡萄糖引起肝損傷的文獻報導。對有殼水生動物(如螺類、貝殼類和蝦蟹等)提取的甲殼素過敏者,氨基葡萄糖類藥物禁服。氨基葡萄糖對哺乳期及兒童的影響尚不清楚,故哺乳期婦女不宜服用。
藥物相互作用
有關氨基葡萄糖與其他藥物的相互作用的資料和報導尚不多。氨基葡萄糖可增加四環素類藥物在胃腸道的吸收,減少口服青黴素或氯黴素的吸收。同時服用非甾體類抗炎藥的患者可能需要降低本品的服用劑量,或降低非甾體類抗炎藥的服用劑量。氨基葡萄糖與利尿劑可能存在相互作用,兩藥同時服用時可能需增加利尿劑的服用劑量。也可減弱降糖藥物的作用。其可能的機制是本品可抑制胰島素的分泌。另外由於氨基葡萄糖可使葡萄糖調節的應激蛋白導致拓撲異構酶的表達降低,因此可減弱阿黴素、依託泊苷及替尼泊苷的作用。瑞典藥品不良反應資料庫收到了3例氨基葡萄糖與華法令合用造成華法令作用增強的報告[25]。雖然氨基葡萄糖的各種產品已被廣泛用於OA患者,在一些臨床研究中亦顯示出有益於改善症狀的作用,但根據目前的研究現狀,仍然需要更多的長期臨床試驗來評價氨基葡萄糖的臨床療效及安全性。
適用養護人群
針對特殊人群，專家建議應根據情況進行補充氨基葡萄糖。
1．人群類型：長期伏案工作人群肩周炎
常見病症：頸椎病
專家提示：由於長時間伏案工作，人體頸椎間的椎間盤（椎間盤也是關節軟骨）磨損退化，頸椎骨生理弧度異常，椎體邊緣發生骨質增生，繼而導致壓迫神經或血管，所以會出現頸部疼痛、僵硬且伴有頭暈、眼花等現象發生。
專家建議：長期伏案工作人群每年服用氨基葡萄糖30天，逐步修復磨損關節軟骨，補充關節滑液，改善由於神經或血管壓迫而產生的疼痛僵硬，有效防止骨性關節炎。
2．人群類型：高強度勞動人群
常見病症：腰椎間盤突出症、頸椎病、滑膜炎、肩周炎以及膝關節退行性骨關節炎
專家提示：由於工作原因長期高強度工作，正常的關節軟骨隨著年齡的增加而出現破損等現象，一些骨性關節炎也就隨之而發生。初期症狀較輕，隨著年齡的增加愈來愈重，可能導致殘廢，應及早防治。
專家建議：高強度勞動人群每半年服用氨基葡萄糖30天，逐步修復磨損的關節軟骨，使關節靈活、舒適、柔韌！
3．人群類型：運動人群
常見病症：半月板損傷、滑膜炎、滑囊炎、腱鞘炎
專家提示：由於長期高強度訓練，且時常發生外傷，如足球運動員多數患有半月板損傷症，其發病機理為半月板發生外傷後，半月板表面出現裂隙，活動時與關節軟骨發生摩擦，嚴重破壞關節軟骨，進而導致創傷性關節炎發生。
專家建議：運動人群每三個月服用氨基葡萄糖30天，逐步修復磨損的關節，補充關節滑液，抑制炎症。
4．人群類型：特殊職業人群
常見病症：骨質增生、滑膜炎、滑囊炎、腱鞘炎
專家提示：由於長時間使用關節，如演藝人群多數患有骨質增生，其發病機理為關節軟骨磨損後，骨與骨之間直接接觸，硬性摩擦，從而刺激骨頭產生增生，因此就發生了骨質增生（骨刺），是一種身體代償性的表現。
專家建議：特殊職業人群每三個月服用氨基葡萄糖30天，逐步修復，維持關節的健康，延長職業生涯並可以安享晚年。
