成份
本品主要成份為氟馬西尼。
化學名稱：8-氟-5，6-二氫-5甲基-6-氧代-4H-咪唑並-[1，5-a][1，4]-苯並二氮-3-甲酸乙酯。
化學結構式：
氟馬西尼注射液分子式：CHFNO
分子量：303.29
本品輔料為：依地酸二鈉。
性狀
本品為無色澄明液體。
適應症
用於逆轉苯二氮䓬類藥物所致的中樞鎮靜作用：
1．終止用苯二氮䓬類藥物誘導及維持的全身麻醉。
2．作為苯二氮䓬類藥物過量時中樞作用的特效逆轉劑。
3．用於鑑別診斷苯二氮䓬類、其它藥物或腦損傷所致的不明原因的昏迷。
規格
（1）2ml:0.2mg(2)5ml:0.5mg(3)10ml:1.0mg
用法用量
可用5%的葡萄糖水、乳酸林格氏液或普通生理鹽水稀釋後注射，稀釋後應在24小時內使用。
1．終止用苯二氮䓬類藥物誘導及維持的全身麻醉：推薦的初始劑量為15秒內靜脈注射0.2毫克。如果首次注射後60秒內清醒程度未達到要求，則追加給藥0.1毫克，必要時可間隔60秒後再追加給藥一次，直至最大總量1毫克，通常劑量為0.3-0.6毫克。
2．作為苯二氮䓬類藥物過量時中樞作用的特效逆轉劑：推薦的首次靜脈注射劑量為0.3毫克。如果在60秒內未達到所需的清醒程度，可重複使用直至患者清醒或達總量2毫克。如果再度出現昏睡，可以每小時靜脈滴注0.1-0.4毫克藥物，滴注的速度應根據所要求的清醒程度進行個體調整。在重症監護情況下，對大劑量和/或長時間使用苯二氮䓬類藥物的病人只要緩慢給藥並根據個體情況調整劑量並不會引起戒斷症狀。如果出現意外的過度興奮體徵，可靜脈注射5毫克安定或5毫克咪達唑侖並根據患者的反應小心調整用量。
3．用於鑑別診斷苯二氮䓬類、其它藥物或腦損傷所致的不明原因的昏迷：如果重複使用本品後，清醒程度及呼吸功能尚未顯著改善，必須考慮到苯二氮䓬類藥物以外的其他原因。
不良反應
1．少數患者在麻醉時用藥，會出現面色潮紅、噁心和/或嘔吐。在快速注射氟馬西尼後，偶爾會有焦慮、心悸、恐懼等不適感。這些副作用通常不需要特殊處理。
2．有癲癇病史或嚴重肝功能不全的人群中，尤其是在有苯二氮䓬類長期用藥史或在有混合藥物過量的情況下，使用該藥有癲癇發作的報導。
3．在混合藥物過量的情況下，特別是環類抗抑鬱藥過量，使用本品來逆轉苯二氮䓬類的作用可能引起不良反應（例如驚厥和心率失常。）
4．有報導此類藥物對有驚恐病史的患者可能誘發驚恐發作。
5．對長期套用苯二氮䓬類藥物並在本品給藥前剛停藥或數周前停藥的患者，注射本品過快可能會出現苯二氮䓬類激動劑的戒斷症狀。緩慢注射5毫克安定或5毫克咪達唑侖後這些症狀將消失。
禁忌
1．對本品過敏患者禁用。
2．對使用苯二氮䓬類藥物以控制對生命構成威脅的情況（例如用於控制嚴重頭部損傷後的顱內壓或癲癇情形）的病人禁用。
3．嚴重抗抑鬱劑中毒者禁用。
注意事項
1．不推薦用於長期接受苯二氮䓬類藥物治療的癲癇病人。
2．使用本品時，應對再次鎮靜、呼吸抑制及其它苯二氮䓬類反應進行監控，監控的時間根據苯二氮䓬類的用量和作用時間來確定。
3．勿在神經肌肉阻斷藥的作用消失之前注射本品。
4．不推薦用於苯二氮䓬類的依賴性治療和長期的苯二氮類戒斷綜合症的治療。
5．對於一周內大劑量使用過苯二氮䓬類藥物，以及/或較長時間使用苯二氮䓬類藥物者，應避免快速注射本品，否則將引起戒斷症狀，如興奮、焦慮、情緒不穩、輕微混亂和感覺失真。
6．使用本品最初24小時內，避免操作危險的機器或駕駛機動車。
孕婦及哺乳期婦女用藥
尚不明確。妊娠初期3個月內不得使用本品，哺乳期婦女慎用本品。
兒童用藥
尚不明確。
老年用藥
無特殊禁忌。
藥物相互作用
本品可能抑制順鉑的療效。氟馬西尼可阻斷經由苯二氮䓬類受體作用的非苯二氮䓬類藥物如佐匹克隆和三唑並噠嗪的作用。苯二氮䓬類受體激動劑的藥代動力學不受氟馬西尼影響，反之亦然。酒精與氟馬西尼無相互作用。
藥物過量
氟馬西尼使用劑量個體差異很大，即使一次靜脈注射100毫克，也無過量症狀出現。本品安全劑量為一次100mg以內。
臨床試驗
未進行該項試驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
氟馬西尼是一種苯二氮䓬類受體拮抗劑，它通過競爭性抑制苯二氮䓬類與其受體反應從而特異性阻斷其中樞神經作用。
藥代動力學
據文獻資料，氟馬西尼為一種親脂性藥物，血漿蛋白結合率約為50%，所結合的血漿蛋白中2/3為白蛋白。氟馬西尼廣泛分布於血管外，穩態時的平均分布容積（Vss）為0.95升/千克。氟馬西尼主要在肝臟代謝。在血漿和尿中的主要代謝物為羧酸代謝物，該主要代謝物沒有苯二氮䓬類受體激動劑或拮抗劑的活性。氟馬西尼幾乎完全（99%）通過非腎臟途徑消除。藥物消除半衰期為50～60分鐘。
貯藏
遮光、密閉保存。
包裝
(1)2ml：0.2mg 4支/盒，6支/盒
(2)5ml：0.5mg 6支/盒
(3)10ml：1.0mg 4支/盒，6支/盒
