氯硝西泮注射液 (CLONAZEPAM INJECTION)

1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。 8.與利福平合用,增加氯硝西泮注射液的消除,血藥濃度降低。 9.異煙肼抑制氯硝西泮注射液的消除,致血藥濃度增高。

【適用症】
氯硝西泮注射液主要用於控制各型癲癎,尤適用於失神發作、嬰兒痙攣症、肌陣攣性、運動不能性發作及Lennox-Gastaut綜合徵。
【注意事項】
1.對苯二氮卓藥物過敏者,可能對氯硝西泮注射液過敏;2.氯硝西泮注射液可以通過胎盤及分泌入乳汁。3.幼兒中樞神經系統對氯硝西泮注射液異常敏感。4.老年人中樞神經系統對氯硝西泮注射液較敏感。5.肝腎功能損害者能延長氯硝西泮注射液清除半衰期。6.癲癎患者突然停藥可引起癲癎持續狀態;7.嚴重的精神抑鬱可使病情加重,甚至產生自殺傾向,應採取預防措施。8.避免長期大量使用而成癮,如長期使用應逐漸減量,不宜驟停。9.對本類藥耐受量小的患者初用量宜小。
以下情況慎用:1.嚴重的急性乙醇中毒,可加重中樞神經系統抑制作用。2.重度重症肌無力,病情可能被加重。3.急性閉角型青光眼可因氯硝西泮注射液的抗膽鹼能效應而使病情加重。 4.低蛋白血症時,可導致易嗜睡難醒。5.多動症者可有反常反應。6.嚴重慢性阻塞性肺部病變,可加重呼吸衰竭。7.外科或長期臥床病人,咳嗽反射可受到抑制。
【用法與用量】
用量應根據患者具體情況而個體化,儘量避免肌注。控制癲癇持續狀態可用靜脈注射,成人常用量1~4mg,30秒左右緩慢注射完畢,如持續狀態仍未控制,每隔20分鐘後可重複原劑量1~2次。
成人最大量每日不超過20 mg。
【禁忌症】
孕婦、妊娠期婦女、新生兒禁用。
【兒童用藥注意事項】
兒童,尤其幼兒,長期套用有可能對軀體和神經發育有影響,應慎用;在新生兒可產生持續性中樞神經系抑制,應禁用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
1.在妊娠三個月內,氯硝西泮注射液有增加胎兒致畸的危險;妊娠後期用藥影響新生兒中樞神經活動;分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱;孕婦應禁用。2、可分泌入乳汁,哺乳期婦女應禁用。
【老年人用藥注意事項】
老年人中樞神經系統對氯硝西泮注射液較敏感,用藥易產生呼吸困難、低血壓、心動過緩甚至心跳停止,應慎用。
【不良反應】
1.常見的不良反應:嗜睡、頭昏、共濟失調、行為紊亂異常興奮、神經過敏易激惹(反常反應)、肌力減退。2.較少發生的有行為障礙、思維不能集中、易暴怒(兒童多見)、精神錯亂、幻覺、精神抑鬱;皮疹或過敏、咽痛、發熱或出血異常、淤斑、或極度疲乏、乏力(血細胞減少)。3.需注意的有:行動不靈活、行走不穩、嗜睡,開始嚴重,會逐漸消失;視力模糊、便秘、腹瀉、眩暈或頭暈、頭痛、氣管分泌增多、噁心、排尿障礙、語言不清。
【藥物相互作用】
1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時,成癮的危險性增加。3.與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑鬱藥合用時,可彼此增效,應調整用量。 4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用,可使降壓作用增強。5.與西咪替丁、普奈洛爾合用氯硝西泮注射液清除減慢,血漿半衰期延長。6.與撲米酮合用由於減慢後者代謝,需調整撲米酮的用量。 7.與左旋多巴合用時,可降低後者的療效。8.與利福平合用,增加氯硝西泮注射液的消除,血藥濃度降低。
9.異煙肼抑制氯硝西泮注射液的消除,致血藥濃度增高。10.與地高辛合用,可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
【藥理】
氯硝西泮注射液為苯二氮卓類抗癲癎抗驚厥藥。: 氯硝西泮注射液對多種動物癲癎模型有對抗作用,對戊四唑所致的陣攣性驚厥模型對抗作用尤佳,對最大電休克驚厥、士的寧和印防己毒素驚厥等均有較強的對抗作用。對各種類型的癲癇有抑制作用。氯硝西泮既抑制癲癎病灶的發作性放電,也抑制放電活動向周圍組織的擴散。: 氯硝西泮注射液作用於中樞神經系統的苯二氮卓受體(BZR),加強中樞抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結合,促進氯通道開放,細胞過極化,增強GABA能神經元所介導的突觸抑制,使神經元的興奮性降低。氯硝西泮可能引起依賴性。
【藥物代謝動力學】
蛋白結合率約為80%,表觀分布容積為 1.5~4.4L/kg。脂溶性高,易通過血腦屏障,幾乎全部在肝臟內代謝,代謝產物以游離或結合形式經尿排出。T1/2為26~49小時。
【用藥過量】
出現持續的精神錯亂、嚴重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴重乏力。超量或中毒宜及早對症處理,包括催吐或洗胃以及呼吸循環方面的支持療法,苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用於該類藥物過量中毒的解救和診斷。中毒出現興奮異常時,不能用巴比妥類藥。
【拼音名】: LUXIAOXIPAN ZHUSHEYE
【性狀】: 氯硝西泮注射液為無色或微黃綠色的澄明液體。

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