基本內容
【商 品 名】: 棓丙酯
【產品規格】: 5ml*180mg
【性 狀】: 本品為無色澄明的黏稠液體。
【產品功能】: 用於預防與治療腦血栓,冠心病以及外科手術的併發症——血栓性深靜脈炎等。
【適 應 症】: 用於預防與治療腦血栓,冠心病以及外科手術的併發症——血栓性深靜脈炎等。
【貯 藏】: 遮光,在陰涼處密閉保存。
【藥理作用】: 藥理作用
【包 裝】: 600支/件
【生產廠商】: 廣東世信藥業有限公司
毒性研究
急性毒性試驗,小鼠靜脈注射的LD50為311.13mg/kg±5.31mg/kg。亞急性毒性實驗表明本品對肝腎功能均無明顯影響。Ames實驗為陰性。
【用法用量】: 1.加至250ml~500ml生理鹽水或5%葡萄糖注射液中靜脈緩緩滴注。一日1次,一次120~180mg,10~15天為一療程。
注意事項
1.本品用藥期間應檢查肝、腎功能,如有異常,應停藥,待恢復正常後繼續用藥。
2.靜脈滴注時速度不應過快,可防止出現心慌,頭昏,睏乏等不適症狀。
3.使用本品期間,如出現任何不良事件和/或不良反應,請諮詢醫生。
4.同時使用其他藥品,請告知醫生。
5.請放置於兒童不能夠觸及的地方。
詳細信息
棓丙酯:又名通脈酯、赤芍801,是由中藥赤芍原成份經化學結構改造而成的單體藥物,化學名稱為沒食子酸丙酯(C10H12O5) 。該藥具有阻抑花生四烯酸(AA)轉化成環內氧化物,阻斷了血栓素A2(TXA2)的形成,因而對抗了血小板凝集作用;能改善血液流變學指標並促使受障礙的微循環時間縮短,有利於栓塞的疏通;對心血管系統的藥理表明該藥能鬆弛血管平滑肌,擴張冠脈並增加其流量,對心肌缺血損傷有明顯保護作用;有增強組織細胞抗缺氧能力,故用於治療缺血性心腦血管疾病 。
棓丙酯具有抑制TXA2(血栓素A2)引起的血小板聚集作用;可降低全血比粘度和血漿比粘度,加快紅細胞電泳速度,亦可鬆弛血管平滑肌,增加冠狀動脈的血流量;對心肌缺血有明顯的保護作用 。
從棓丙酯的化學結構看,其含有多個游離酚羥基,極易被氧化,是較強的抗氧化劑,在生物膜的多不飽和脂肪酸發生脂質過氧化時,可以通過提供電子產生清除自由基的作用 。經廣州廣東藥學院藥理學教研室研究發現,棓丙酯能提高缺血再灌注大鼠腦組織的抗氧化酶活性,減少缺血再灌注大鼠腦組織MDA含量,減輕腦組織的脂質過氧化反應,降低腦組織含水量,抑制腦水腫的形成,表明該藥可通過提高SOD活性,使O2- 生成減少;還通過提高GSH-PX和CAT的活性,使缺血再灌注時由SOD催化產生的H2O2及時得到清除,從而減少OH-及脂類自由基的生成,減輕缺血再灌注引起腦組織的脂質過氧化損傷.其作用可能是通過直接調節抗氧化酶的合成實現,也可能是通過清除自由基而保護抗氧化酶活性(1) 。
缺血再灌注時產生的自由基引起脂質過氧化反應,是造成細胞膜上的ATP酶失活,離子轉運障礙的主要原因之一 。本研究結果提示,PG可能通過抗腦組織的脂質過氧化作用,保護缺血再灌注大鼠腦組織的Na+,K+-ATP酶活性,有助於改善離子轉運,減輕Ca2+超載和脂質過氧化損傷 。
綜上所述,棓丙酯在擴張腦血管,改善腦循環的同時,還可通過提高腦組織SOD,GSH-PX和CAT活性,減輕腦組織的脂質過氧化反應,抑制腦水腫形成,並保護腦組織Na+,K+-ATP酶活性,有效地減輕腦缺血再灌注損傷,其作用可能與抗氧化作用有關 。本結果提示PG對防止腦缺血再灌注損傷有良好的實用前景 。