成份
化學名稱:1-二苯甲基-4-(3-苯基-2-丙烯基)-哌嗪。
化學結構式:http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201408291649230875.jpg
分子式:CHN
分子量:368.52
性狀
本品為白色或類白色片。
適應症
用於腦血栓形成、腦栓塞、腦動脈硬化、腦出血恢復期、蛛網膜下腔出血恢復期、腦外傷後遺症、內耳眩暈症、冠狀動脈硬化及由於末梢循環不良引起的疾病等治療。近年來有關文獻報導,本品可用於慢性蕁麻疹,老年性皮膚瘙癢等過敏性皮膚病。
規格
25mg
用法用量
口服,每次25~50mg,每日3次。
不良反應
常見嗜睡、疲憊、某些患者可出現體重增加(一般為一過性),長期服用偶見抑鬱和錐體外系反應,如運動徐緩、強直、靜坐不能、口乾、肌肉疼痛及皮疹。
禁忌
本藥品過敏史,或有抑鬱症病史的病人禁用此藥。
注意事項
1.疲憊症狀逐步加重者應當減量或停藥。
2.嚴格控制藥物套用劑量,當套用維持劑量達不到治療效果或長期套用出現錐體外系症狀時,應當減量或停服藥。
3.患有帕金森病等錐體外系疾病時,應當慎用本製劑。
4.駕駛員和機械操作者慎用,以免發生意外。
孕婦及哺乳期婦女用藥
哺乳婦女,由於本製劑隨乳汁分泌。雖然尚無致畸和對胚胎髮育有影響的研究報告。但原則上孕婦和哺乳期婦女不用此藥。
兒童用藥
尚不明確。
老年用藥
尚不明確。
藥物相互作用
1.與酒精、催眠藥或鎮靜藥合用時,加重鎮靜作用。
2.與苯妥英鈉、卡馬西平聯合套用時,可以降低桂利嗪的血藥濃度。
藥物過量
尚不明確。
藥理毒理
本品為哌嗪類鈣通道拮抗劑,可阻止血管平滑肌的鈣內流,引起血管擴張而改善腦循環及冠脈循環,特別對腦血管有一定的選擇作用。本品能抑制磷酸二脂酶,阻止cAMP 分解成無活性的5-AMP,從而增加細胞內的cAMP濃度,抑制組胺、5-羥色胺,緩激肽等多種生物活性物質的釋放,對補體C的活化也有抑制作用。
人致死劑量為100~500mg/kg,LD(小鼠和大鼠口服)大於1g/kg。
藥代動力學
本品口服經3~7小時血藥濃度達峰。
貯藏
遮光,密封(10~30℃)保存。
包裝
固體藥用塑膠瓶;每瓶100片。
有效期
36個月
執行標準
《中國藥典》20010年版二部