成份
本品為複方製劑，其組份為替卡西林鈉和克拉維酸鉀（替卡西林和克拉維酸為15：1）。
性狀
本品為白色或類白色粉末，極易引濕。
規格
(1) 1.6g（C15H16N2O6S2 1.5g與C8H9NO5 0.1g）；
(2)3.2g（C15H16N2O6S2 3.0g與C8H9NO5 0.2g)。
用法用量
用法：本品可通過靜脈點滴間歇給藥；本品不用於肌肉注射。
本品乾粉需用注射用水或葡萄糖靜脈輸注液(≤5%)配製成溶液後使用。
安瓿裝：先用注射用溶劑10ml（1.6g或3 2g安瓿裝）將瓶內乾粉溶解，然後再轉移至輸注容器中，稀釋成相應容積溶液後使用。
注射用溶劑推薦用量：
注射用水 葡萄糖靜脈輸注液（5%w/v）
1.6g 50ml 100ml
3.2g 100ml 100-150ml
本品的一次靜脈輸注須在30-40分鐘內完成。應避免輸注時間過長而造成血藥濃度低於治療劑量。本品溶解時會產生熱量，配製好的溶液通常為淺灰黃色。同一包裝的本品不宜多次使用，且不能肌肉注射。殘餘溶液必須丟棄。
配伍禁忌及藥物穩定性
配製好的本品靜脈輸注液須立即使用。
儘管本品在許多靜脈輸注用溶劑中性質穩定，但注射用溶液仍應隨用隨配。
本品在下述靜脈輸注用溶劑中（於25℃條件下）的穩定時間：
靜脈輸注用溶劑 穩定時間（25℃）
注射用水 24小時
葡萄糖靜脈輸注液（5%w/v） 12小時
氯化鈉（0.18%w/v）及葡萄糖（4%w/v）靜脈輸注液 24小時
氯化鈉靜脈輸注液（0.9%） 24小時
葡聚糖40靜脈輸注液（10%w/v）與葡萄糖靜脈輸注液（5%w/v）混合液 6小時
葡聚糖40靜脈輸注液（10%w/v）與氯化鈉靜脈輸注液（0.9%）混合液 24小時
葡萄糖靜脈輸注液（10%w/v） 6小時
山梨醇靜脈輸注液（30%w/v） 6小時
乳酸鈉靜脈輸注液（M/6） 12小時
複合乳酸鈉靜脈輸注液 12小時
（Ringer Lactate Solution,Hartmann's solution）
本品輸注液應在無菌條件下配製，並在相應的穩定時間內使用。
本品在碳酸氫鈉溶液中欠穩定。本品不可與血製品或蛋白質水溶液（如水解蛋白或靜注脂質乳劑）混合使用。
如果本品與氨基糖甙類抗生素合用，不可將二者同時混合於注射容器或靜脈輸注液中，以防氨基糖甙類抗生素作用降低。
用量：成人（包括老年人）：常用劑量：根據體重，每6-8小時給藥一次，每次1.6g-3.2g（1.6g：1-2支；3.2g：0.5-1支）。最大劑量：每4小時給藥一次．每次3.2g (1.6g：2支；3.2g：1支)。
腎功能不全患者的推薦劑量：
輕度功能不全（肌酐清除率>30ml/分鐘） 每8小時3.2g
中度功能不全（肌酐清除率10-13ml/分鐘） 每8小時1.6g
嚴重功能不全（肌酐清除率<10ml/分鐘） 每12小時1.6g
兒童：常用劑量：每次80mg/公斤體重，每6-8小時給藥一次。新生兒期的用量：每次80mg/公斤體重，每12小時給藥一次．繼而可增至每8小時給藥一次。腎功能不全患兒的用量：須參照成人腎功能不全患者的推薦用量進行調整。
不良反應
過敏反應發生過敏反應，應立即停止用藥。表現為皮疹、大皰疹、蕁麻疹和其它過敏反應。胃腸道反應：噁心、嘔吐和腹瀉。罕見假膜性結腸炎。肝臟功能改變：AST和/或ALT中度增高。個別報導可出現肝炎和膽汁淤積性黃疸。上述改變同樣可在其他青黴素和頭孢菌素類抗生素套用中出現。
腎臟功能改變：罕見低鉀血症。中樞神經系統反應：罕見驚厥，主要發生在腎功能不全或大劑量套用本品的病人中。血液系統改變：血小板減少症，白細胞減少症和出血現象。局部反應：靜脈注射部位的血栓性靜脈炎。
禁忌
有β一內醯胺類抗菌素（如：青黴素、頭孢菌素）過敏史者禁用。
注意事項
在使用本品治療前．需進行β一內醯胺類敏感試驗（如：青黴素、頭孢菌素）。在使用本品前，應仔細詢問患者有無β一內醯胺類抗菌素（如青黴素、頭孢菌素）過敏的病史。動物試驗表明本品無致畸作用，但缺乏人體研究資料，因此本品不推薦孕婦使用。曾有個別患者使用本品後出現肝功能異常的報導，但其臨床意義尚不明確。肝功能嚴重受損的病人需慎用本品。對中、重度腎功能不全的病人，需參照推薦劑量調整用藥。極少數患者使用大劑量替卡西林後凝血功能異常，發生出血現象，多出現於腎功能不全患者，除非醫生認為無其他藥物可以取代．否則應予及時停藥和適當治療。由於本品是含鈉製劑，對限鈉飲食的病人應將本品的含鈉量計入攝鈉總量。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品用於孕婦應權衡利弊．本品可用於哺乳期婦女。
兒童用藥
見用法用量。
老年用藥
見用法用量。
藥物相互作用
丙磺舒能減少腎小管對替卡西林的分泌，故可延緩替卡西林在腎臟的排泄，但不影響克拉維酸的腎臟排泄。
藥物過量
可以通過血液透析去除血循環中過量的替卡西林和克拉維酸。
藥理毒理
藥理作用：本品主要成份為替卡西林鈉及克拉維酸鉀。替卡西林是青黴素類廣譜殺菌劑，而克拉維酸則是一種不可逆性高效β一內醯胺酶抑制劑。多種革蘭氏陽性菌( G+)和陰性菌(G-)都能產生β一內醯胺酶，這類酶能在青黴素類藥物作用於病原體之前將其破壞。克拉維酸通過阻斷β一內醯胺酶破壞細菌的防禦屏障，恢復替卡西林敏感性。克拉維酸鉀單獨抗菌作用甚微，但與替卡西林配伍後使本品成為具有廣譜殺菌作用的抗生素，適用於對廣泛的細菌感染性疾病的經驗治療。
本品具有廣譜殺菌作用，其體外抗菌譜為：
革蘭陽性菌
需氧菌：葡萄球菌屬（包括金黃色葡萄球菌及表皮葡萄球菌）、鏈球菌屬（包括糞鏈球菌）
厭氧菌：消化球菌屬、消化鏈球菌屬、梭狀芽孢桿菌屬、真桿菌屬
革蘭陰性菌
需氧菌：大腸桿菌、嗜血桿菌屬（包括嗜血流感桿菌）、卡他布蘭漢氏球菌、克雷伯氏菌屬（包括肺炎克雷伯氏菌）、腸桿菌屬、變形菌屬（包括吲跺陽性菌屬）、司徒普羅維登斯菌、假單胞菌屬（包括綠膿桿菌）、沙雷氏菌屬（包括粘質沙雷氏菌）、枸櫞酸桿菌屬、乙酸鈣不動桿菌屬、小腸結腸炎那爾森氏菌。
厭氧菌：擬桿菌屬（包括脆弱擬桿菌）、梭形桿菌屬、韋榮氏球菌屬。
毒理研究：動物試驗表明無致畸作用。
藥代動力學
克拉維酸及替卡西林的藥代動力學密切相關，二成份均良好地分布於體液和組織中。克拉維酸及替卡西林與血清結合程度較低，分別為20%和45%。和其它青黴素一樣，替卡西林主要通過腎清除，克拉維酸也通過此路徑排泄。
貯藏
密封，在冷處（2-10℃）保存。
包裝
抗生素玻璃瓶 1支/盒，6支/盒，10支/盒。
有效期
24個月。
執行標準
YBH06442006
