藥品信息
曲萊奧卡西平片 300mg通用名稱：奧卡西平片
曲萊奧卡西平片 150mg生產廠家：瑞士諾華製藥有限公司
主要成分：曲萊的主要成分為奧卡西平。
性狀：本品為黃色橢圓形薄膜衣片，除去薄膜衣顯白色至類白色。藥片上有刻痕，每片可以分成2等份，以利於病人服藥。
化學名稱：10，11-二氫-10-氧代-5 H-二苯[b，f] 氮雜?-5-羧胺，分子式 ：C15H12N2O2，分子量 ：252.3。
適應症：用於治療原發性全面性強直陣攣發作和部分性發作。伴有或不伴有繼發性全面發作。
規 格：150毫克/片，50片/盒；300毫克/片，50片/盒。
單 位：盒
貯藏：30℃以下密閉保存。
包裝：每盒50片裝。
有效期：3年。
批准文號：150mg（註冊證號H20080092），300mg（註冊證號H20080093）。
用法用量
曲萊適合於單獨或與其它的抗癲癇藥聯合使用。在單藥治療和聯合用藥中，曲萊 應該從臨床有效劑量開始用藥，1天內分為2次給藥。根據病人的臨床反應增加劑量。如果曲萊與其它抗癲癇藥聯合使用，由於病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加，需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加曲萊的劑量。
曲萊可以空腹或與食物一起服用。
對沒有腎功能損害的病人，推薦治療劑量如下所示。奧卡西平藥代動力學的特點是不需要監測血藥濃度從而使曲萊治療更加方便。
成人- 單藥治療 ：
用曲萊治療，起始劑量可以為一天600 mg（8-10 mg/kg/天），分2次給藥。為了獲得理想的效果，可以每隔1個星期增加每天的劑量，每次增加劑量不要超過600 mg。每日維持劑量範圍在600-2400 mg之間，絕大多數病人對每日900 mg的劑量即有效果。
單藥治療的對照研究顯示，以前沒有用其它抗癲癇藥治療的病人，有效藥物劑量為每日1200 mg。一些用其它的抗癲癇藥控制不好，而換用曲萊單獨治療的難治性癲癇病人，每日2400 mg的劑量證明是有效的。
聯合治療 ：
用曲萊治療，起始劑量可以為一天600 mg（8-10 mg/kg/天）分2次給藥。為了獲得理想的效果，可以每隔1個星期增加每天的劑量，每次增加劑量不要超過600 mg。每日維持劑量範圍在600-2400 mg之間。
聯合用藥的對照研究顯示，每日有效的治療劑量為600-2400 mg。然而，在其它抗癲癇藥不減量的情況下，主要因為中樞神經系統的不良反應，大多數病人不能耐受每日2400 mg的劑量。 對每日服用劑量超過2400 mg沒有進行過系統研究。
5歲和5歲以上的兒童：
在單藥和聯合用藥過程中，起始的治療劑量為8-10 mg/kg/日，分為2次給藥。
聯合治療中，平均大約30 mg/kg/日的維持劑量就能獲得成功的治療效果。如果臨床提示需要增加劑量，為了獲得理想的效果，可以每隔1個星期增加每天的劑量，每次增量不要超過10 mg/kg/日，最大劑量為46 mg/kg/日。
上面提到的推薦劑量來自於臨床試驗中所有年齡組的藥物用量。然而，在某些情況下，起始時用藥可以比推薦劑量小。
5歲以下的兒童：
目前沒有充足的資料支持5歲以下的兒童使用曲萊。
老年人：
建議對有腎功能損害的老年人，調整藥物劑量（見腎功能損害的病人）。對易發生低鈉血症的病人，參見[注意事項]。
肝功能損害的病人 ：
對於有輕到中度肝功能損害的病人，不必進行藥物劑量調整。對重度肝功能損害病人未進行過服用曲萊的臨床試驗。
腎功能損害的病人 ：
有腎功能損害的病人（肌酐清除率<30 mL/分），曲萊起始劑量應該是常規劑量的一半（300 mg/ 日），並且增加劑量時間間隔不得少於1周，直到獲得滿意的臨床療效。有腎功能損害的病人在增加劑量時，必須進行仔細的監測。
不良反應
在臨床實驗中，大多數的不良反應是輕到中度，並且是一過性的，主要發生在治療的開始階段。
對每個系統不良反應特性的評價是依照本品臨床實驗中出現的不良事件，另外，也加入了在有效病例延續治療項目中的重要臨床不良反應報告和上市後的報告。
全身反應
很常見：疲勞（12%）
常見：無力
非常罕見：血管性水腫，多器官過敏
中樞神經系統
很常見：輕微頭痛（22.6%），頭痛（14.6%）嗜睡（22.5%）
常見：不安，記憶力受損，定向力障礙，，情緒易變（神經質），眼球震顫，震顫。
皮膚
常見：痤瘡，脫髮，皮疹
不常見：蕁麻疹
非常罕見：嚴懲的過敏反應
感覺器官
很常見：復視（13.9%）
常見：眩暈，視覺障礙
心血管系統
非常罕見：心律失常
胃腸道
很常見：噁心、嘔吐
常見：便秘，腹瀉，腹痛。
血液系統
不常見：血細胞減少症
非常罕見：血小板減少症
肝臟
不常見：轉氨酶或/和廠性磷酸酶水平升高
非常罕見：肝炎，參見[注意事項]
代謝和營養障礙
常見：特殊臨床情況下的低鈉血症，特別易發生於老年人，參見[注意事項]
非常罕見：伴有下列情況的症狀性低鈉血症，癇性發作，定向力障礙，認知力下降，腦病（其它不良反應見中樞神經系統），視覺障礙，嘔吐，噁心。在特殊臨床情況下，在使用本品治療過程中，會發生抗利悄激素不適當分泌綜合症，參見
用藥禁忌
1、已知對奧卡西平片(曲萊)任何成份過敏的病人。
2、房室傳導阻滯者。
注意事項
對奧卡西平片(曲萊)過敏的病人，在使用奧卡西平片(曲萊)治療過程中，也可能發生過敏反應（如嚴懲的皮膚反應）。卡馬西平和奧卡西平的交広過敏反慶率為25-30%，
可達2.7%的病人使用本品治療時，血清鈉會下降到125mmol/l以下，但常常沒有臨床症狀，並不需要改變治療。如果考慮臨床干預，來自臨床試驗的經驗顯示，減少或者停用本品，或者對病人採取保守治療（例如，減少液體的攝入），血清鈉水平都會回到正常基線以上。下以情況需注意：有腎臟疾病並需要攝入大量液體的病人；有低鈉血症的病人；同時使用參降低血鈉水平的藥物治療的病人，在開始用本品前應該測定血清鈉水平，開始治療以後大約兩周測定血清的水平，然後，治療的前三個月中，每隔一月。另外，測定血清鈉水平可以作實驗室監測指標的一部分。
心衰的病人定期進行體重監測，以確定是否有液體瀦留。
有關肝炎的病例報導非常罕見，且在大多數病例中，疾病的自然病程良好。如果理由懷疑肝功能有害，應進行檢查，考慮終止本品的治療。
奧卡西平片(曲萊)應避免突然停藥。應逐漸地減少劑量。以避免誘發癇性發作。
奧卡西平的酶誘導能力低於卡馬西平。
奧卡西平片(曲萊)和激素類避孕藥同時使用能夠導致避孕效果的喪失。
接受本品治療的病人，應避免飲酒以免發生附加的鎮靜作用。
奧卡西平片(曲萊)能夠產生眩暈和嗜睡，導致反應能力受損。
[孕期及哺乳期婦女用藥]：
妊娠
有確切的證據表明奧卡西平片(曲萊)對人的胚胎有危險，但是，藥物對患有闐癇病的母親的益處可能會大於其危險性。
奧卡西平片(曲萊)沒有足夠的證據和臨床人體對照研究能夠對期間服用本品的安全性進長地評價。對於在治療期間的婦女，或者在孕期給予本品治療的婦女，必須仔細權衡使用藥物的利弊。
奧卡西平和其活性代謝物MHD能夠通過胎盤屏障。
使用本藥物在懷孕的最後幾個星期，母親應服用維生素K1，新生兒也應服用。
維生素B12缺乏者應該排除或進行治療。
哺乳
在哺乳期間，應對使用本品治療的利弊進行仔細考慮。
用母乳餵養母親不得給予奧卡西平片(曲萊)治療。
[兒童用藥]：參見[用法用量]，或遵醫囑.
[老年患者用藥]：參見[用法用量]，或遵醫囑。
藥物相互作用
酶抑制：奧卡西平或MHD對在人肝臟的微粒體中存在的下列細胞色素-P450複合物有抑制作用，但非常罕見或輕微。
酶誘導：對人肝臟細胞酶誘導研究顯示，奧卡西平和MHD對CYP2B的同工酶和CYP3A4亞群有微弱的誘導作用，奧卡西平和MHD是否對其它的CYP同工酶也有誘導能力現還不十分清楚。
與其它抗癲癇藥的相互作用：沒有觀察到本品的自身誘導作用。
激素類避孕藥：參見[注意事項]
鈣離子拮抗劑：反覆與奧卡西平片(曲萊)一起服用，非洛地平AUC降低28%，然而血清濃度仍保持在推薦的治療範圍內。
與其它藥物的相互作用：臨床試驗中有同時用三環類抗抑鬱藥治療的病人，沒有觀察到本品與這些藥物間的相互作用。鋰劑與奧卡西平聯合使用能導致神經毒性反應增加。
藥理作用
儘管目前對多數抗癲癇藥物作用的確切機制尚未完全弄清，但是仍可認為該類藥物是通過改變神經元興奮性基本介質的活性，即腦的電壓和神經介質離子通道的調控而產生其效用。根據最近的研究發現，奧卡西平和其單羥基衍生物(MHD)的抗驚厥作用主要是阻斷了腦的電壓依賴性鈉離子通道。在治療濃度時，這兩種化合物抑制了細胞培養中的鼠神經元的鈉依賴性動作電位的持續性高頻重複放電，這種效應可能有助於阻斷癲癇灶的癇性電活動的傳播。另外，鼠海馬組織切片的體外研究結果表明，消旋MHD及其兩種對映體的抗癲癇作用也因為有鉀離子通道的參與調節。
