1·基本信息[1]
中文別名:3-(2,4,5-三乙氧基苯甲醯基)丙酸;膽靈;膽胰寧;舒膽通;乙氧苯醯丙酸; 三醚丁酮酸
英文名稱:4-oxo-4-(2,4,5-triethoxyphenyl)butanoic acid
英文別名:AA 149; trepibutone; Colibil; Supacal; Triethoxybenzoylpropionate;
CAS號:41826-92-0
分子式:CHO
結構式:
分子量:310.34200
精確質量:310.14200
PSA:82.06000
LogP:2.93020
物化性質
密度:1.148 g/cm3
熔點:146-150ºC
沸點:498.6ºC at 760 mmHg
閃點:179.9ºC
折射率:1.511
曲匹布通相關藥品說明書信息[2,3]
藥理作用
具體作用如下:
1.本藥能選擇性地鬆弛膽道平滑肌,並直接抑制膽道口括約肌收縮,且能劑量依賴性地、持續地減少膽汁通過膽總管、十二指腸結合部(包括膽道口括約肌)的阻力,降低膽囊及膽管內壓力,並通過不依賴膽汁酸的機制使肝細胞分泌入毛細膽管的膽汁量增加;
2.由於本藥可作用於胰管,並發揮促胰液素樣的促胰液分泌作用,故本藥在大劑量時尚有促進胰液分泌的作用,因而有利於改善食慾、消除腹脹;
3.此外,由於平滑肌鬆弛作用,本藥亦可使動物血壓輕度下降和心率增加。本藥膽道口括約肌的鬆弛作用是因為它可促使細胞內鈣離子進入鈣貯存部位,因此本藥不具有阿托品、山莨菪鹼類藥物引起的膽壓升高等不良反應。動物實驗證明,本藥對膽道平滑肌的鬆弛作用和促膽汁分泌作用較羥甲香豆素和夫洛丙酮強且持久。
藥動學
本藥口服後迅速自胃腸道吸收,健康成年男女單次口服本藥30-60min後血藥濃度達峰值。主要分布於腸、肝、腎、膽囊、胰腺。在肝臟代謝,主要代謝物為葡萄糖醛酸結合物及脫烷基酚。其血漿半衰期為1.5-2h,約6h從血漿中完全消失,24h內以代謝物形式及少部分藥物原形自腎臟及膽汁排泄(其中70%從尿中排泄,尿中54%為葡萄糖醛酸結合物,11%是脫烷基酚,5%以原藥排出;膽汁中排泄的葡萄糖醛酸結合物和原藥之比約為7:3,其他代謝物在可檢測限度以下)。膽囊摘除後安置T型管的患者自膽汁排泄加快,口服本藥2-4h後膽汁中濃度達最高峰,其後約10h從膽汁中消失。
適應證
適用於膽石症、膽囊炎、膽道運動障礙、膽囊術后綜合征及慢性胰腺炎等。
禁忌證
1.對曲匹布通有過敏史者。
2.嚴重肝、腎功能不全者。
3.孕婦。
注意事項
1.膽道完全性梗阻患者。
2.急性胰腺炎患者。
不良反應
1.偶見噁心、嘔吐、食慾缺乏、唾液分泌過多、胃部不適、腹脹、腹瀉和便秘等症狀。
2.過敏:偶見皮疹、瘙癢等。
3.其他:偶見眩暈、頭重感、倦怠。
用法用量
每次40mg,每天3次,飯後服用。療程為2~4周。
劑型
1.片劑:每片40mg;
2.顆粒劑:1g(100mg)。
曲匹布通片使用說明書
【別名】 舒膽通,膽靈;三乙氧苯醯丙酸 ,曲匹布通,三乙丁酮
【外文名】Trepibutone
【適應症】 主要用於膽石症、膽囊炎、膽道運動障礙、膽囊術后綜合征及慢性胰腺炎等。
【用量用法】 口服:每次1片,1日3次,飯後服用。1個療程為2~4周。
【注意事項】
本品不良反應輕微,對中樞神經系統、心血管系統、消化系統及腎功能等幾乎無不良影響。孕婦禁用,完全性膽道梗阻及急性胰腺炎病人慎用。
【功能】涼血止血,清熱解毒,燥濕斂瘡,消腫止痛.
【不良反應】個別患者出現輕度腹部不適和腹瀉.
【禁忌】對本品成份有過敏史者,嚴重腎功能不全者禁用.
【規格】 片劑:每片40mg。
專家點評[2]
曲匹布通為非膽鹼能作用的膽道擴張劑,能強烈地選擇性地鬆弛膽道平滑肌,並直接抑制膽道口括約肌收縮,具有明顯的解痙止痛作用,且不具阿托品,山莨菪鹼類的口乾、發熱和心悸以及嗎啡類所致的膽壓升高等副作用。
參考文獻
[1] 曲匹布通·摩貝化學品搜尋·http://baike.molbase.cn/cidian/82125
[2] 曲匹布通·醫學百科·http://www.wiki8.com/qupibutong_31313/
[3]關於徵求阿苯糖丸等藥品國家標準(草案)意見的函·www.sda.gov.cn