普羅瑞林

普羅瑞林

普羅瑞林(Protirelin),別名促甲狀腺素釋放激素,化學式焦--谷氨醯--組氨醯--脯氨醯胺三肽,是一種白色或黃白色吸濕性粉末的化學品。分子式為C16H21N5O5,分子量為363.36800,極易溶於水,易溶於甲醇,避光、避濕。普羅瑞林臨床上主要用於輔助診斷Graves病,鑑別診斷甲狀腺功能低下的病變部位等。

基本信息

化合物簡介

促甲狀腺激素釋放激素簡稱甲促素釋素(thyrotropin-releasing hormone、TRH),是由下丘腦(Hypothalamus)所製造的肽類激素(Peptide Hormone),能夠調節腦下垂體前葉分泌促甲狀腺激素(甲促素,thyroid stimulating hormone、TSH)與催乳素。 TRH除了腦部以外,也能夠在消化管與胰島檢測到。合成TRH被利用來檢查下丘腦與甲狀腺功能是否正常 。

基本信息

中文名稱:普羅瑞林

中文別名:促甲狀腺素釋放激素

英文名稱:protirelin

英文別名:TRF; Glu-His-Pro-NH2; L-pGlu-L-His-L-ProNH2; thyrotropin-releasing hormone; THR 1-2;

CAS號:24305-27-9

分子式:CHNO

分子量:363.36800

化學結構:

普羅瑞林 普羅瑞林

精確質量:363.15400

PSA:144.49000

物化性質

外觀與性狀:白色或近乎於白色粉末

密度:1.421 g/cm

沸點:978.4ºC at 760 mmHg

閃點:545.5ºC

折射率:1.615

儲存條件:-20ºC

蒸汽壓:0mmHg at 25°C

安全信息

WGK Germany:2

安全說明:S22-S24/25

RTECS號:TW3580000

用途

1.具有激發垂體前葉分泌促甲狀腺素的作用,並引起催乳素的釋放。用於生化研究和臨床診斷下丘腦垂體甲狀腺機能障礙的參考指標。

藥物相關基本信息概況

藥品名稱

中文名稱:普羅瑞林

中文別名:普羅瑞林、促甲狀腺激素、促甲狀腺激素釋放素

英文別名:Lopremone、Thypinene

藥品類別

化藥及生物製品 >> 診斷用藥物 >> 其他診斷用藥物

化藥及生物製品 >> 代謝及內分泌系統藥物 >> 性激素類 >> 促性腺激素類

藥理毒理

本品刺激垂體前葉分泌促甲狀腺素(TSH)及泌乳素(PRL)。用藥後血中TSH濃度升高。根據血中TSH濃度升高的幅度(△TSH)可進行診斷。
參考值:
正常人△TSH:1.6~9.2uIU/ml,達峰時間Tp=30分
活躍反應△TSH:>9.2uIU/ml,Tp=30分
弱反應△TSH:0.5~1.6uIU/ml,Tp=30分
無反應△TSH:<0.5uIU/ml,Tp=30分

藥代動力學

正常人靜脈注入本品15~30分鐘後,TSH達峰值,為基礎值的2~3倍以上。

性狀

本品為白色凍乾疏鬆塊狀物或粉末。

適應症

1.TSH試驗:用來區別原發性或繼發性甲狀腺功能減退症。方法是每日肌注2次,每次10微克,連續3日。注射前後測定甲狀腺吸碘率或血漿蛋白結合碘。

2.提高甲狀腺癌轉移病灶碘131:甲狀腺全切除後,每日肌注10微克,共7日,使轉移病灶的碘131吸收率提高后,再給以治療量碘。

用法用量

1.TSH試驗:每日肌注2次,每次10微克,連續3日。注射前後測定甲狀腺吸碘率。若用藥後的吸碘率大於25%或比用藥前測定值高出14%,即為陽性。原發性甲狀腺機能減退症的試驗呈陰性,繼發性甲狀腺機能減退症的實驗呈陽性。

2.提高甲狀腺癌轉移病灶吸碘131:甲狀腺全切除後,每日肌注10微克,共7日。

注射液:每支10微克。

不良反應

1.可出現頭痛,頭暈,面部潮紅,噁心及口腔奇腥味道。心悸,胸悶,心率增快。

2.偶可致血壓升高或低血壓。

注意事項

1.臥位姿勢給藥可減少低血壓發生。

2.明顯心功能不全,支氣管哮喘及嚴重垂體功能不足者需小心。

3.試驗前停用生長激素,腎上腺皮質激素,左旋甲基多巴,前列腺素,生長激素抑制激素以及女用避孕藥 。

禁忌症

冠心病患者忌用。

藥物相互作用

其對TSH的調節受多巴胺及去甲腎上腺素影響,α受體阻斷劑和左旋多巴胺均可對其發生抑制,溴隱亭也影響其作用。

貯藏

遮光、密閉保存。

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