化合物簡介
基本信息
中文名稱:胂凡納明
中文別名:新606; [[5-(3-氨基-4-羥基苯基)偶砷-2-羥基苯基]氨基]甲亞磺酸鈉; 3,3’-二氨基-4,4’-二羥基偶胂苯-N-甲撐次硫酸鈉;
英文名稱:sodium,[5-(3-amino-4-hydroxyphenyl)arsanylidenearsanyl-2-hydroxyanilino]methanesulfinate
英文別名:Neosalvarsan; Arsevan; Novarsenolum; NEOARSPHENAMINE; Miarsenol
CAS號:457-60-3
分子式:CHAsNNaOS
化學結構:
分子量:468.16700
精確質量:467.90800
PSA:137.85000
LogP:0.94760
生產方法
3,3'-二氨基-4,4'-二羥基偶胂苯與雕白粉經縮合反應而得 。
用途
抗螺旋體病藥。用於梅毒、雅司病、回歸熱和鼠咬熱 。
藥品名稱
中文名:新胂凡納明
英文名:Neoarsphenamine
中文別名:硫胂嘧啶、新606、新阿斯凡納明、新苯拉胂、新苯納胂、新灑爾佛散
英文別名:Neoarsaminol、Neoarsenobenzene、Neoarsenobenzol、Neoarsphenaminum、Neodiarsenol、Neokharsivan、Neosalvarsan、Neovarsan、Novarsenol
類別
西醫藥物
適應症
藥品為三價胂劑抗梅毒藥,已被青黴素所取代,但仍有與青黴素合用治療早期梅毒,或用於青黴素治療後的鞏固期。也用於治療雅司病、回歸熱、鼠咬熱、炭疽及熱帶嗜酸性細胞增多症等。局部套用可治療奮森氏咽峽炎 。
不良反應
噁心,嘔吐,頭痛,寒戰或發冷,藥熱,呼吸困難,也可有剝脫性皮炎,中毒性肝炎。可致血液粒細胞減少,血小板減少,還可有靜脈炎 。
用法與用量
靜註:開始小量,每次0.15-0.3g,以後劑量逐漸增加至男性0.45-0.6g、女性0.3-0.45g。每周1-2次,注射10次後,再換肌注次水楊酸鉍,每次0.2g,每周1次,6周為1療程。新胂凡納明(九一四),對伊氏錐蟲和馬媾疫錐蟲有效,常與那加寧交替使用。在獸醫臨床上,還常用九一四治療馬傳染性胸膜肺炎、山羊傳染性胸膜肺炎、牛肺疫、豬肺病、馬大葉性肺炎等。注射用的新胂凡納明為粉針劑,供靜脈注射,用滅菌注射用水或生理鹽水配成10%的溶液緩慢靜注,也可以將其直接溶於生理鹽水或5%葡萄糖注射液中靜注,劑量為每1公斤體重,馬10-15毫克(極量6克),牛、羊10毫克(極量為牛4克、羊0.5克)。注射時應防止藥液漏至血管外的皮下,以免引起局部組織壞死。注射用量過大或靜脈注射速度過快,會引起全身反應,應予注意防止 。
貯藏
避光,乾燥涼暗處密閉保存。
製劑
注射劑:每支0.15g、0.3g、0.45g、0.6g。
注意事項
1、用前應檢查安瓿是否完好,藥粉是否變色,如有異常不可套用。
2、靜注時應緩慢,且勿漏於血管外。
3、毒性反應較大,如面部潮紅、口內燒灼感、噁心、嘔吐、出汗、呼吸困難、皮炎或皮疹,甚至剝脫性皮炎、中毒性肝炎、黃疽、貧血、急性紫癜、粒細胞和血小板減少等。
4、心肌炎、重症內分泌病人禁用。
5、含砷量18%-21% 。