拮抗劑

拮抗劑（英語：antagonist）是能與受體結合，但不具備內在活性的一類物質。拮抗劑分為競爭性拮抗劑和非競爭性拮抗劑。

基本信息

• 中文名：拮抗劑
• 英文名：antagonist

• 定義：不具備內在活性的一類物質
• 作用：能與受體結合

簡介

拮抗劑

拮抗劑與激動劑相對，與受體結合後，不能誘導產生生物活性變化的構象變化。而激動劑是能夠誘導受體構象變化而引起生物活性。

分類

1、競爭性拮抗劑（competitiveantagonist）是與相應激動劑相互競爭相同受體的拮抗劑。該拮抗作用可逆，其效應取決於激動劑和拮抗劑的濃度和親和力。競爭性拮抗劑可使量效曲線向右平移，而斜率和最大效應不變。
2、非競爭性拮抗劑（non-competitiveantagonist）是不與相應激動劑相互競爭相同受體，但其與其他受體結合後會阻礙激動劑與特異性受體結合的拮抗劑。非競爭性拮抗劑可使量效曲線右移，斜率和最大效應下降。