分子式 :C21H24CIN2NaO4S ,分子量 :458.9。本品為白色包衣片。
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藥理作用
噻奈普汀是抗抑鬱藥。在動物具有 :增加海馬部位錐體細胞的自發性活動,並加速其功能受抑制後的恢復 ;增加大腦皮質和海馬部位神經元對5-羥色胺的再吸收作用。噻奈普汀在人體特點 :對心境紊亂有一定作用,作為抗抑鬱藥的分類,本藥是介於鎮靜性抗抑鬱藥和興奮性抗抑制藥之間的一種。對軀體不適,特別是對於焦慮和心境紊亂有關的胃腸道不適症狀有明顯作用。對酒精中毒病人在戒酒期間出現的人格和行為紊亂有一定作用。噻奈普汀無下列不良作用 :睡眠和警覺 ;心血管系統 ;膽鹼能系統(無抗膽鹼能症狀) ;藥物過癮。 藥代動力學 噻奈普汀鈉的消化道吸收迅速並完全。分布迅速,與蛋白結合水平高有關(約94%)。藥物分子在肝臟通過β-氧化作用和N-脫甲基過程被廣泛代謝。噻奈普汀的清除特點是終末半衰期短,為2.5小時,只有極少量原型藥物通過腎臟排泄(8%),其代謝產物主要通過腎臟排泄。老年人 :對長期服藥的老年病人(年齡超過70歲),進行藥代動力學研究證實,清除半衰期增加1小時。肝功能不全病人 :研究表明慢性酒精中毒即使當酒精中毒引起肝硬化時,藥代動力學參數未見改變。腎功能不全病人 :研究證明清除半衰期增加1小時。 毒理研究 急性、亞急性及長期毒性試驗 :生物學、肝功能、病理解剖學檢查未見改變。生殖毒性及致畸胎試驗 :噻奈普汀對接受治療的雙親代生殖能力及對胎兒及子代無影響。致突變試驗 :噻奈普汀沒有致突變作用。
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