一般介紹
英文名:Rytmonorm主要成分:鹽酸普羅帕酮(Propafenone Hydrochloride)
性狀:包膜片,注射液。
規格:包膜片 150mg/x10。注射液 70mg/20mlx5安瓿。
生產廠家:德國Abbott GmbH & Co KG
是否醫保用藥:醫保
是否非處方藥:處方
藥理毒性
本品屬於Ic類(即直接作用於細胞膜)的抗心律失常藥。Ⅰc類: 明顯阻滯鈉通道,復活時間常數>10s,減慢傳導性的作用最強。藥物包括普羅帕酮、恩卡尼、氟卡尼等。在離體動物心肌的實驗結果指出,0.5~1μg/min時可降低收縮期的去極化作用,因而延長傳導,動作電位的持續時間及有效不應期也稍有延長,並可提高心肌細胞閾電位,明顯減少心肌的自發興奮性。它既作用於心房、心室(主要影響浦金野纖維,對心肌的影響較小),也作用於興奮的形成及傳導。臨床資料表明,治療劑量(口服300mg及靜注30mg)時可降低心肌的應激性,作用持久,PQ及QRS均增加,延長心房及房室結的有效不應期,它對各種類型的實驗性心律失常均有對抗作用。抗心律失常作用與其膜穩定作用及競爭性β阻斷作用有關。它尚有微弱的鈣拮抗作用(比維拉帕米弱100倍),尚有輕度的抑制心肌作用,增加末期舒張壓,減少博出量,其作用均與用藥的劑量成正比。它還有輕度的降壓和減慢心率作用。 2.離體實驗表明普羅帕酮能鬆弛冠狀動脈及支氣管平滑肌。3.它具有與普魯卡因相似的局部麻醉作用。4.大鼠口服180~360mg/kg/day(成人推薦用藥最大劑量的12~24倍)六個月後發生腎功能異常,腎小管和間質可見炎症和非炎症性反應。長期給予大鼠19倍成人推薦最大用量時可發現肝脂肪變性。藥代動力學
口服後自胃腸道吸收良好,服後2~3小時抗心律失常作用達峰效,作用可持續8小時以上,其生物利用度呈劑量依賴性,如100mg普羅帕酮3.4%,而 300mg的生物利用度為10.6%。本品與血漿蛋白結合率高達93%,劑量增加,生物利用度還會提高。肝功能下降也會增加藥物的生物利用度,嚴重肝功能損害時普羅帕酮的清除減慢。普羅帕酮的藥代動力學曲線為非線性。該藥半衰期為3.5~4小時。本品經腎臟排泄,主要為代謝產物,小部分(<1%)為原形物。不能經過透析排出。藥物相互作用
與奎尼丁合用可以減慢代謝過程。與局麻藥合用增加中樞神經系統副作用的發生。普羅帕酮可以增加血清地高辛濃度,並呈劑量依賴型。與普萘洛爾、美托洛爾合用可以顯著增加其血漿濃度和清除半衰期,而對普羅帕酮沒有影響。與華法令合用時可增加華法令血藥濃度和凝血酶原時間。與西咪替丁合用可使普羅帕酮血藥穩態水平提高,但對其電生理參數沒有影響。功能主治
有症狀的快速型心律失常如房室交界性心動過速,伴有WPW綜合徵或陣發性房顫的室上性心動過速,有症狀的室性快速型心律失常。用法及用量
口服:包膜片1片tid注射液:1mg/kg體重。
不良反應及禁忌症
不良反應:可使原有的心律失常發展為新的心律失常或使心律失常進一步惡化,能嚴重損害心臟機能甚至導致心跳驟停。這些原有的心律失常可能也會表現為心動過緩或傳導障礙(如竇房、房室或心室內阻滯)或心率增加(如發展為室性心動過速)。極少發生心室撲動和/或顫動。可能加重已存在的心力衰竭。偶爾出現體位性低血壓,尤其是有心功能損害的年老病人。偶可發生胃腸道不適如厭食、噁心、嘔吐、腹脹、便秘、口乾、口中味苦和麻木,特別是在治療初期服用較大劑量者。偶可發生感覺異常、視覺障礙或眩暈,特別是在治療初期服用較大劑量者。少數病人可能出現疲勞、頭痛、心理紊亂如焦慮和慌亂、坐立不安、惡夢及睡眠紊亂,並可能出現錐體外系症狀。少數病人可見皮膚過敏反應。部分病人性能力下降和精子減少。孕婦(特別是妊娠前三個月)的哺乳婦女慎用。禁忌:嚴重的充血性心力衰竭,心源性休克(由心律失常引起的除外),嚴重的心動過緩,心肌梗塞後三個月內,心臟輸出功能受損(左室排血分數<35%)的病人,已存在的高度竇房、房室或心室傳導障礙,病竇綜合徵,明顯的低血壓,顯著的電解質失衡(特別是鉀),嚴重阻塞性肺病,重症肌無力。