【藥品名稱】
通用名稱：地氯雷他定片商品名稱：恩理思Aerius
英文名稱：DesloratadineTablets
漢語拼音：DilvleitadingPian
【恩理思成份】
本品主要成份為地氯雷他定，其化學名稱為：8-氯-6，11-二氫-11-（4-氮己環叉）-5H-苯-[5，6]環庚[1，2-b]吡啶。
【恩理思性狀】
本品為淺藍色圓形薄膜衣片，有壓痕。
【恩理思藥理作用】
地氯雷他定是一種非鎮靜性的長效組胺拮抗劑，具有強效、選擇性的拮抗外周H1受體的作用。已證實地氯雷他定具有抗過敏、抗組胺及抗炎作用。
地氯雷他定是氯雷他定的主要活性代謝產物。地氯雷他定和氯雷他定的臨床前對比研究表明：在與地氯雷他定相當的劑量水平下，兩者的毒理學表現在質和量上均無差別。
對地氯雷他定所進行的常規臨床前研究，包括安全性藥理、重複給藥毒性、遺傳毒性和生殖毒性研究，其結果表明地氯雷他定對人沒有特別的危害。由氯雷他定的致癌性研究可以證明地氯雷他定也沒有潛在的致癌作用。
口服後，地氯雷他定被有效地拒於中樞神經系統（CNS）之外，因此可選擇性地阻斷外周組胺H1受體。
大量體內和體外（主要是人體組織細胞）試驗研究表明，除抗組胺作用外，地氯雷他定還顯示出抗過敏和抗炎作用。這些研究表明地氯雷他定可以抑制過敏性炎症初期及進展期的多個環節，包括：
炎症細胞因子IL-4，IL-6，IL-8，IL-13的釋放；
重要的炎症趨化因子的釋放，如RANTES（正常T細胞表達或分泌的活性調節因子）；
多形核嗜中性粒細胞激活時產生的活性氧自由基；
嗜酸性粒細胞粘附及趨化作用；
粘附分子如選擇蛋白P的表達；
組胺、前列腺素PGD2、白三烯LTC4的IgE依賴性釋放；
動物模型中的急性過敏性支氣管痙攣反應和過敏性咳嗽。
在地氯雷他定20mg/日×14日的多劑量的臨床試驗中，未發現有統計學或臨床相關意義的心血管作用。在臨床藥理學試驗中，服用地氯雷他定45mg/日（臨床劑量的9倍）×10日，未見QTc間期延長。
地氯雷他定不易透過中樞神經系統。在推薦劑量5mg/日下嗜睡反應發生率不超過安慰劑。臨床試驗中，即使在7.5mg/日劑量下，地氯雷他定也不會影響智力操作性能。
臨床藥理學試驗中，地氯雷他定與酒同服並不增加酒精所引起的行為能力的損害或嗜睡。無論是單獨服用還是與酒同服，地氯雷他定組和安慰劑組在精神運動試驗方面均無顯著差別。
對於季節性過敏性鼻炎患者，本品可有效緩解季節性過敏性鼻炎的症狀，如打噴嚏、流涕和鼻癢；鼻黏膜充血/鼻塞；眼癢、流淚和充血；齶癢。本品可在24小時內有效地控制以上症狀。
在兩項為期4周的對季節性過敏性鼻炎並發哮喘患者進行的臨床試驗中，地氯雷他定能有效緩解季節性過敏性鼻炎的症狀（流涕、鼻塞、鼻癢及打噴嚏；眼癢及燒灼感；流淚；充血；齶癢及耳癢）及哮喘的症狀（咳嗽、喘鳴及呼吸困難），並能減少β受體激動劑的用量。
地氯雷他定組和安慰劑組的第1秒最大呼氣量（FEV1）均未改變。
在對慢性特發性蕁麻疹患者進行的臨床試驗中，服用本品1天后即可有效緩解瘙癢並減少蕁麻疹的數量及大小。在各項試驗中，地氯雷他定在24小時的服藥間隔內能夠維持療效。
服用地氯雷他定能夠減少嗜睡對日間生活的影響，提高患者睡眠及日常生活質量。
對過敏性鼻-結膜炎患者的問卷調查表明，地氯雷他定片能夠有效緩解季節性過敏性鼻炎患者的負擔，能夠顯著改善症狀所造成的日常不便。
【恩理思藥代動力學】
地氯雷他定口服後30分鐘可測得其血漿濃度,吸收較好，約3小時後達到血藥峰濃度，終末半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時)及每日1次的服藥間隔一致。地氯雷他定的生物利用度在5-20mg範圍內與劑量成正比。
地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結合（83-87％）。每日1次地氯雷他定（5-20mg）服用14天，未見有臨床相關意義的藥物蓄積。
在一項服用7.5mg地氯雷他定的單劑量試驗中，食物（高脂肪、高熱量早餐）對地氯雷他定的分布沒有影響。
【恩理思毒理研究】
給予34倍人體臨床推薦劑量的地氯雷他定，未發現對大鼠的總體生育能力有影響，在動物試驗中未發現地氯雷他定有致畸和致突變作用。
【恩理思適應症】
本品用於快速緩解季節性過敏性鼻炎的相關症狀，如打噴嚏、流涕和鼻癢；鼻黏膜充血/鼻塞；以及眼癢、流淚和充血；齶癢及咳嗽。
本品還用於緩解慢性特發性蕁麻疹的相關症狀如瘙癢，並可減少蕁麻疹的數量及大小。
【恩理思用法用量】
成人及12歲或以上的青少年：口服，每日1次，每次1片。進食不影響服藥效果。
【恩理思不良反應】
在一系列以季節性過敏性鼻炎和慢性特發性蕁麻疹為適應症的臨床試驗中，患者按每天5mg的推薦劑量服用地氯雷他定，試驗組不良反應發生率比安慰劑組高3％。超過安慰劑組的最常見不良反應為疲倦（1.2%），口乾（0.8%）和頭痛（0.6%）。
【恩理思禁忌症】
對本品活性成分或輔料過敏者禁用。
【恩理思注意事項】
未見地氯雷他定對駕駛及操作機器的能力造成影響。嚴重腎功能不全患者慎用。
【恩理思孕婦及哺乳期婦女用藥】
由於尚無孕婦使用地氯雷他定的臨床資料，孕期內使用地氯雷他定的安全性尚未確定。除非潛在的益處超過可能的風險，孕期內不應使用地氯雷他定。
地氯雷他定可經乳汁排泌，因此不建議哺乳期婦女服用地氯雷他定。
【恩理思兒童用藥】
地氯雷他定對12歲以下的兒童患者的有效性和安全性尚未確定。
【恩理思老年用藥】
尚缺乏老年患者用藥的研究資料。
【恩理思相互作用】
臨床試驗中未發現地氯雷他定存在有臨床相關意義的相互作用。地氯雷他定在與酮康唑和紅黴素的多劑量藥物相互作用試驗中，血漿濃度未出現有臨床相關意義的改變。然而，地氯雷他定的代謝酶尚未確定，因此與其他藥物的相互作用尚不能完全排除。
進食或飲用葡萄柚汁對地氯雷他定的分布沒有影響。
地氯雷他定與酒精同時使用時不會加強酒精對人行為能力的損害作用。
【恩理思用藥須知】
服藥過量時應考慮採取標準治療措施去除未吸收的活性物質。建議進行對症及支持治療。
在一項對成人和青少年進行的多劑量臨床試驗中，受試者接受高達45mg的地氯雷他定（臨床實際用量的9倍），未見臨床相關副反應。
地氯雷他定不能通過血液透析排除；能否通過腹膜透析排除尚不可知。
【貯藏/有效期】
2-30°C乾燥處保存。有效期2年。
【恩理思批准文號】
進口藥品註冊證號H20030147
國內分包裝批准文號：國藥準字J20080107
【恩理思生產企業】
企業名稱：Schering-PloughS.p.A.
國內分包裝企業名稱：上海先靈葆雅製藥有限公司
